盐酸格拉司琼片

本品主要成份为盐酸格拉司琼。

本品为白色或类白色片。

本品适用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

1mg（以C₁₈H₂₄N₄O计）。

口服，成人通常用量为1mg（1片），一日2次，第一次于化疗前1小时服用，第二次于第一次服药后12小时服用。肝、肾功能不全者无需调整剂量。24小时内不超过9mg。

1、高春明、张武、黄文彬通过研究旋覆代赭汤加减联合盐酸格拉司琼防治化疗性恶心呕吐的效果，得出结论化疗性恶心呕吐患者应用旋覆代赭汤加减联合盐酸格拉司琼治疗效果更优，能够在短时间内改善患者恶心呕吐等情况，达到预期疗效，临床应用价值突出。（数理医药学杂志，2019，32(02):237-238.）

2、侯亚华通过研究穴位贴敷联合盐酸格拉司琼对预防肺癌化疗所致恶心呕吐的效果，得出结论在对肺癌化疗的护理过程中给予穴位贴联合盐酸格拉司琼止吐效果优于单纯盐酸格拉司琼药物治疗，不但减轻了患者的痛苦，还提高了护理质量，这种方法值得推广和研究。（中国实用医药，2018，13(24):87-89.）

3、张元杰通过进行盐酸格拉司琼葡萄糖注射液用于全麻术后止吐效果的观察，得出结论对全麻患者采用盐酸格拉司琼葡萄糖注射液，能有效降低其术后呕吐发生率，疗效明显。（世界最新医学信息文摘，2017，17(92):80.）

常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘，偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。

1、对本品或有关化合物过敏者禁用。   

2、胃肠道梗阻者禁用。

尚不明确。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品是一种高选择性的5-羟色胺3(5-HT₃)受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经末梢的5-HT₃受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT₃受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。

健康志愿者单次口服1mg，血浆浓度峰值为3.63ng/ml，血浆清除半衰期为6.23小时，分布容积为3.94L/kg，血清蛋白结合率约为65%，总清除率为0.4L/h/kg。癌症患者的清除半衰期显著延长，为9.8-11.6小时。健康志愿者在未禁食状态下，单次口服本品10mg，AUC(药-时曲线下面积)减少5%，Cmax增加30%。健康志愿者口服本品，约11%的药量在48小时内以原形药形式从尿中排泄，其余的部分以代谢形式排泄，在尿中和粪中的排泄率分别为48%和38%。口服片剂的绝对生物利用度约为90%。本品与血浆蛋白结合率约为65%。本品的代谢由肝微粒酶P4503A介导，主要代谢途径为N-去甲基化及芳香环氧化后再形成结合产物。

遮光，密封保存。

中国药典2015年版二部。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、取本品细粉适量，加0.1mol/L盐酸溶液使盐酸格拉司琼溶解并稀释制成每1ml中约含格拉司琼10μg的溶液，照紫外可见分光光度法（通则0401）测定，在302nm的波长处有最大吸收，在251nm的波长处有最小吸收。

3、取本品细粉适量，加水振摇，滤过，滤液显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。

1、有关物质：取本品细粉适量，加流动相使盐酸格拉司琼溶解并稀释制成每lml中约含格拉司琼0.5mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液。照盐酸格拉司琼有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

2、含量均匀度：取本品1片，置100ml量瓶中，加0.lmol/L盐酸溶液50m，振摇使崩解后，继续振摇30分钟使盐酸格拉司琼溶解，用0.lmol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401），在302nm的波长处测定吸光度；另取盐酸格拉司琼对照品，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含10的溶液，同法测定。计算含量，应符合规定（通则0941）。

3、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

1、取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于格拉司琼8mg），加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含格拉司琼80g的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照盐酸格拉司琼含量测定项下的方法测定，并将结果乘以0.8955，即得。

2、本品含盐酸格拉司琼按格拉司琼（C₁₈H₂₄N₄O）计算，应为标示量的90.0%-110.0%。