盐酸格拉司琼注射液

本品主要成份为盐酸格拉司琼。

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

本品适用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

1ml：1mg（以C₁₈H₂₄N₄O计）。

静脉注射。成人：用量通常为3mg，用20-50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后，于治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时，必要时可增加给药次数1次-2次，但每日最高剂量不应超过9mg。肝、肾功能不全者无需调整剂量。

常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。

1、对本品或有关化合物过敏者禁用。

2、胃肠道梗阻者禁用。

1、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）孕妇除非必需外，不宜使用。

（2）哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。

2、儿童用药：尚无儿童用药经验。

3、老年用药：老年人无需调整剂量。

4、药物过量：尚无可靠参考文献。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品是一种高选择性的5-HT₃受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT₃受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT₃受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。

健康受试者静注本品20或40μg/kg后，平均血浆峰浓度分别为13.7和42.8μg/L，血浆清除半衰期约3.1-5.9小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后，再共轭形成结合产物。本品通过粪便和尿液排泄。

遮光，密闭保存。

中国药典2005年版。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致

2、取本品，用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml中约含格拉司琼10μg的溶液，照紫外可见分光光度法（通则0401）测定，在302nm的波长处有最大吸收，在251nm的波长处有最小吸收

3、本品显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。

1、pH值：应为4.5-7.0（通则0631）。

2、有关物质：取本品，用流动相稀释制成每1ml中约含格拉司琼0.5mg的溶液，作为供试品溶液。照盐酸格拉司琼有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

3、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg格拉司琼中含内毒素的量应小于20EU。

4、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

1、精密量取本品适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含格拉司琼80μg的溶液，作为供试品溶液，照盐酸格拉司琼含量测定项下的方法测定，并将结果乘以0.8955，即得。

2、本品为盐酸格拉司琼的灭菌水溶液。含盐酸格拉司琼按格拉司琼（C₁₈H₂₄N₄O）计算，应为标示量的95.0%-105.0%。