乙胺嘧啶片

本品主要成份乙胺嘧啶。

本品为白色片。

本品主要用于疟疾的预防，也可用于治疗弓形虫病。

6.25mg。

1、成人常用量口服：

（1）预防用药，应于进入疫区前1-2周开始服用，一般宜服至离开疫区后6-8周，每周服4片。

（2）耐氯喹虫株所致的恶性疟，每日2片，分2次服，疗程3日。

（3）治疗弓形虫病，每日50-100mg顿服，共1-3日（视耐受力而定），然后每日服25mg，疗程4-6周。 

2、小儿常用量口服：

（1）预防用药，一次按体重0.9mg/kg，每周服1次，最高剂量以成人量为限。

（2）耐氯喹虫株所致的恶性疟，每次按体重0.3mg/kg，一日3次，疗程3日。

（3）弓形虫病，每日按体重1mg/kg，分2次服，服用1-3日后改为每日0.5mg/kg，分2次服，疗程4-6周。

口服一般抗疟治疗量时，毒性很低，较为安全。大剂量应用时，如每日用25mg，连服一个月以上，就会出现叶酸缺乏现象。主要影响生长繁殖特别迅速的组织，如骨髓、消化道粘膜，引起造血机能及消化道症状，如味觉的改变或丧失，舌头疼痛、红肿、烧灼感及针刺感，口腔溃疡、白斑等，食道炎所致的吞咽困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。较严重的是巨细胞性贫血、白细胞减少症等，如及早停药，能自行恢复。甲酰四氢叶酸可改善骨髓功能。由于过敏所致的皮肤红斑则较少见。

1、妊娠妇女禁用，动物实验证明本品可引起胎仔畸形。

2、哺乳期妇女亦禁用，因本品可由乳汁排出，干扰婴儿的叶酸代谢，若婴儿有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏，则可引起溶血性贫血。

1、下列情况应慎用

（1）意识障碍，大剂量治疗弓形虫病时可引起中枢神经系统毒性反应并可干扰叶酸代谢。

（2）G-6-PD缺乏者，服用本品可能引起溶血性贫血。

（3）巨细胞性贫血患者，服用本品可影响叶酸代谢。

2、大剂量治疗时每周应检测白细胞及血小板2次。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女禁用。

4、儿童用药：过量易引起急性中毒。

5、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

6、药物过量：乙胺嘧啶过量时可引起急性中毒症状，儿童更易发生，本药具香味，儿童可误作糖果而造成中毒事故，误服过量后1-2小时内可出现恶心呕吐、胃部烧灼感、口渴心悸、烦躁不安等，重者出现眩晕、视力模糊、阵发性抽搐、惊厥昏迷，可引起死亡，此乃药物对中枢神经系统的直接毒性作用所致。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

乙胺嘧啶对某些恶性疟及间日疟原虫的红外期有抑制作用，对红内期的抑制作用仅限于未成熟的裂殖体阶段，能抑制滋养体的分裂。疟原虫红内期不能利用环境中出现的叶酸，而必须自行合成，乙胺嘧啶是二氢叶酸还原酶的抑制剂，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，进而影响嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成，最后使核酸合成减少，使细胞核的分裂和疟原虫的繁殖受到抑制。疟原虫的DNA合成主要发生在滋养体阶段，在裂殖体期合成甚少，故乙胺嘧啶主要作用于进行裂体增殖的疟原虫，对已发育完成的裂殖体则无效。

口服后在肠道吸收较慢但完全，6小时内血浆浓度达高峰，它的抗叶酸作用可持续48小时以上。主要分布于红、白细胞及肺、肝、肾、脾等器官中。本品能通过胎盘，经肾脏缓慢排出。服药后5-7日内约有10-20%的原形物自尿中排出，可持续30日以上。本品也可由乳汁排出，从粪便仅排出少量。T_1/2为80-100小时。血浆浓度为10-100mg/L时，能抑制恶性疟原虫敏感株的血内裂殖体。

遮光，密封（10-30℃）保存。

中国药典2015年版二部。

1、取本品的细粉适量（约相当于乙胺嘧啶5mg），加稀硫酸2ml，加热使乙胺嘧啶溶解，放冷，滤过，滤液加碘化汞钾试液2滴,即生成乳白色沉淀。

2、取含量测定项下的溶液，照紫外可见分光光度法（通则0401）测定，在272nm的波长处有最大吸收，在261nm的波长处有最小吸收。

3、取本品的细粉适量（约相当于乙胺嘧啶0.1g），照乙胺嘧啶项下的鉴别（3）项试验，显相同的反应。

1、含量均匀度：取本品1片，置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量，超声使乙胺嘧啶溶解，放冷，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照含量测定项下的方法,自“照紫外可见分光光度法”起，依法测定，应符合规定（通则0941）。

2、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以0.1mol/L盐酸溶液500ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量滤过，取续滤液照含量测定项下的方法，自“照紫外可见分光光度法”起，依法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的75%,应符合规定。

3、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

1、取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于乙胺嘧啶25mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液70ml，微温并时时振摇使乙胺嘧啶溶解，放冷，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置另一100ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外可见分光光度法（通则0401），在272nm的波长处测定吸光度，按C₁₂H₁₃CIN₄的吸收系数（E^1%_1cm）为319计算，即得。

2、本品含乙胺嘧啶（C₁₂H₁₃CIN₄）应为标示量的90.0%-110.0%。