盐酸氯雷他定胶囊

本品主要成分为盐酸氯雷他定。

本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。

本品适用于治疗季节性过敏性鼻炎（减轻鼻部或鼻部症状）和特发性荨麻疹。

10mg。

口服，成人一次10mg（一次1粒），一日一次。2-12岁儿童：体重>30kg，每次1粒(10mg)，每天一次，体重≤30kg，每次5mg，每天一次。

1、发生率大于2%的不良反应有头痛、嗜睡、乏力、口干。慢性特发性荨麻疹患者服用本品的副作用与过敏性鼻炎者的类似。

2、氯雷他定的副作用不随年龄、性别、种族的不同而不同。除了上述发生率大于2%的副作用以外，还发现以下副作用（发生率小于2%）：

（1）自主神经系统：流泪，流涎，潮红，感觉迟钝，阳痿，多汗。

（2）一般状况：血管神经性水胂，虚弱，背痛，视物模糊，胸痛，耳痛，眼痛，腿部抽筋，抑郁，寒颤，耳鸣，病毒感染，体重增加。

（3）心血管系统：高血压，低血压，心悸，室上性快速性心律失常，晕厥，心动过速。

（4）中枢和外周神经系统：眼睑痉孪，眩晕，感觉异常，震颤。

（5）胃肠道系统：消化不良，胃胀，味觉改变，食欲下降，便秘，腹泻，呃逆，食欲增加，恶心，胃炎，牙痛，呕吐。

（6）肌肉骨骼系统：关节痛，肌痛。

（7）精神神经系统：激动，健忘，焦虑，精神错乱，性欲下降，抑郁，注意力不集中，失眠，易怒生殖系统：乳房痛，痛经，月经过多，阴道炎。

（8）呼吸系统：支气管炎，支气管痉孪，咳嗽，呼吸困难，鼻衄，咳血，喉炎，鼻干，咽炎，鼻窦炎，喷嚏。

（9）皮肤及附属器：真皮炎，毛发干燥，皮肤干燥，光敏反应，瘙痒症，紫癜，皮疹，风疹。

（10）泌尿系统：尿频，尿液外观颜色改变，尿失禁，尿潴留。

另外，服用本品还可偶发肝功能异常（包括黄疸，肝炎和肝坏死），秃发，过敏反应，乳腺增生，多形红斑，周围性水肿，癫痫。

对本品及其所含成份过敏者禁用。

1、当与酒同时服用时，根据精神运动试验研究表明氯雷他定无药力相加作用。

2、在作皮试前的大约48小时应停用氯雷他定，因抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：未进行该项试验且无可靠参考文献。

4、儿童用药：2岁以下儿童服用氯雷他定的安全性尚未被确定，故2岁以下儿童慎用本品。

5、老年用药：因老年患者血药浓度高于健康人，故老年患者长期应用本品时需要密切注意不良反应的发生。

6、药物过量：成年人过量服用氯雷他定（40-180mg）可发生嗜睡，心率失常，头痛。一旦发生以上症状，立即给予对症和支持疗法。治疗措施包括催吐，随后给予活性炭吸附未被吸收的药物，如果催吐不成功，则用生理盐水洗胃，进行导泻以稀释肠道内的药物浓度，血透不能清除氯雷他定，还未确定腹膜透析能否清除氯雷他定。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品为长效三环类抗组胺药，可通过选择性地拮抗外周H受体，缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。

1、遗传毒性：在Ames试验，正向点突变试验，DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。

2、生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍）时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍）时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氧雷他定剂量达96mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75和150倍）时，未见致畸作用。

3、致癌性：小鼠连续18个月经口给予氯雷他定，剂量达40mg/kg时，雄性小鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加；大鼠连续2年经口给予氯雷他定剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加。人长期服用氣雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。

1、本品口服迅速吸收。健康成年人每天一次每次10mg，连续服药10天，本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间（T_max）分别为1.3h和2.5h。单次用药，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，T_max延迟1h，峰浓度不受食物的影响。用药10天内，大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中，几乎所有患者，其代谢物的AUC高于原型药物的AUC，对于健康成年人（n=54），氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t_1/2）分别为8.4h（3-20h）和28h（8.8-92h），一般第5天血药浓度达稳态，由于本品具有首过效应，因此，药代动力学参数的个体差异较大。

2、人肝脏微粒体酶的离体试验表明，本品主要通过细胞色素P4503A4（CYP3A4）代谢为脱羧乙氧氯雷他定，少部分由细胞色素P4502D6（CYP2D6）代谢，当与CPY3A4抑制剂酮康唑同服时，本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定，本品与酮康唑、红霉素（两者均为CYP3A4抑制剂）或西米替丁（CYP2D6和CYP3A4抑制剂）同时服用，血浆氯雷他定浓度增加。

3、6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学与成年人类似，13名儿童志愿者（8-12岁）口服10mg/10ml氯雷他定糖浆的药代动力学指数（AUC和C_max）与成年人口服等量糖浆的药代学指数无显著差异。

4、12位健康老年人（66-78岁）口服本品，血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的AUC和C_max均比健康成年人高出50%，氯雷他定和脱羧氯雷他定的半衰期分别位18.2h（6.7-37h）和17.5h（11-38h）。

5、与6名肾功正常（肌酐清除率≥80ml/min）的受试者比，12位慢性肾功不全患者（肌酐清除率≤30ml/min）口服本品后，氯雷他定的AUC和C_max增加约73%，脱羧乙氧氯雷他定的AUC和C_max增加约120%，血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的T_max分别位7.6h和23.9h。血透并不影响本品在慢性肾功不全患者体内的药代动力学过程。与健康受试者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血浆氯雷他定的AUC和C_max增加1倍，而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t_1/2分别为24h和37h，而且t_1/2随着肝脏损伤程度的加重而延长。

遮光、密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH05252004。