盐酸雷尼替丁注射液

主要成份为盐酸雷尼替丁。

本品为微黄色或淡黄色的澄明液体。

1、消化性溃疡出血、弥漫性胃粘膜病变出血、吻合口溃疡出血、胃手术后预防再出血等。

2、应激状态时并发的急性胃粘膜损害，和阿司匹林引起的急性胃粘膜损伤。亦常用于预防重症疾病（如脑出血、严重创伤等）应激状态下应激性溃疡大出血的发生。

3、全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。

按C₁₃H₂₂N₄O₃计2ml：50mg。

1、成人：

（1）上消化道出血：每次50mg，稀释后缓慢静滴（1-2小时），或缓慢静脉推注（超过10分钟），或肌注50mg，以上方法可每日2次或每6-8小时给药1次。

（2）术前给药：全身麻醉或大手术前60-90分钟缓慢静注50-100mg，或5％葡萄糖注射液200ml稀释后缓慢静脉滴注1-2小时。

2、小儿：

（1）静注：每次1-2mg/kg，每8-12小时一次。

（2）静滴：每次2-4mg/kg，24小时连续滴注。

一、本品的不良反应包括：

1、消化系统：可有恶心/呕吐、便秘、腹泻、腹部不适/疼痛，偶有胰腺炎的报道。本品可引起ALT可逆性升高，停药后症状即消失，肝功能也恢复正常。偶有报道会导致肝细胞性、胆汁郁积性或混合型肝炎（伴有黄疸或无黄疸），有上述症状立即停用本产品。这些不良反应通常是可逆的，但偶有致死的情况发生。罕有导致肝衰竭的报道。

2、中枢神经系统：偶有头痛、眩晕、失眠、嗜睡。重症老年病人中偶出现可逆性精神混乱、兴奋、抑郁、幻觉和偶有眼睛适应性调节变化导致的视觉混乱的报道。

3、心血管系统：与其它H2受体阻滞剂一样，偶有心律失常，例如心动过速、心动过缓、心搏停止、心室阻滞及心室早搏。

4、血液系统：少数病人血液中各成分数量会发生变化（白细胞减少症、粒细胞减少、血小板减少），这些变化通常可逆，偶有粒细胞缺乏症、全血细胞减少症（有时候伴有骨髓发育不全）、再生障碍性贫血症的病例，极罕见有后天免疫溶血性贫血症的报道。

5、肌肉骨骼：偶见关节痛与肌痛。

6、内分泌系统：动物与人的对照性研究显示本品不会刺激任何垂体激素，也无抗雄性激素作用。高胃酸分泌病使用时不会出现西咪替丁导致的男子乳房女性化与阳痿的情况，只是偶有使用本品的男性患者出现乳房女性化、阳痿与性欲降低的状况，一般病人不会发生。

7、其它：静注时局部可有灼烧感与瘙痒感。偶有超敏反应（如支气管痉挛、发烧、皮疹、多种红斑）、过敏反应、血管神经水肿和血清肌酐的少量增加。偶有脱发和脉管炎。

二、上市后监测到盐酸雷尼替丁注射制剂的下列不良反应，（这些不良反应来自于无法确定样本量的自发报告，难以准确估计其发生频率）：

1、皮肤及皮下组织：瘙痒、潮红、多汗、红斑、荨麻疹、斑丘疹、发绀、冷汗、皮肤发热、皮肤肿胀、皮肤变色、苍白、过敏性皮炎、静脉炎、多形性红斑、脱发。

2、胃肠系统：呕吐、腹痛、腹部不适、腹胀、口唇麻木、口干、干呕、急性胰腺炎。

3、全身性疾病及给药部位反应：胸部不适、寒战、畏寒、发热、乏力、胸痛、注射部位疼痛、注射部位瘙痒、注射部位肿胀。

4、神经系统：头晕、肢体麻木、震颤、烧灼感、头部不适、嗜睡、非自主运动障碍。

5、呼吸系统、胸及纵隔：呼吸困难、呼吸急促、咳嗽、喉部不适、喷嚏、鼻塞、发声困难、喉水肿、支气管痉挛。

6、心脏器官：心悸、心动过速、心动过缓、房室传导阻滞、心脏停搏。

7、免疫系统：过敏性休克（有导致死亡的病例报告）、超敏反应、类过敏反应。

8、精神病：烦躁不安、精神障碍、失眠、幻觉、激动、抑郁。

9、肌肉骨骼及结缔组织：肌肉抽搐、肌痛、关节痛、背痛。

10、肝胆系统：肝脏生化指标异常、肝损害。

11、血液及淋巴系统：白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少、全血细胞减少症。

12、生殖系统及乳腺：男性勃起功能障碍、男性乳腺发育、溢乳。

13、其他：血压降低、血压升高、眼睑水肿、视物模糊、视觉损害、血肌酐升高、国外文献有急性间质性肾炎的报道。

对本品及成分过敏者禁用。

1、本品可掩盖胃癌症状，用药前首先要排除癌性溃疡。

2、本品主要由肾脏排泄，肾功能不全者应当调整剂量。本品在肝脏代谢，肝功能不全者应当谨慎使用。

3、血清肌酐及转氨酶可轻度升高，容易干扰诊断，治疗后期可恢复到原来水平。

4、长期使用可持续降低胃液酸度，有利于细菌在胃内繁殖，从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐，形成N-亚硝基化合物。

5、男性乳房女性化少见，发生率随年龄的增加而升高。

6、出血停止后可改用口服制剂维持治疗。

7、偶有报道本品会加重性卟啉症患者的病情，患过该症者应避免使用。有急性卟啉症病史的患者应当避免使用。

8、上市后监测到本品有过敏性休克的病例报告，用药前应仔细询问患者用药史和过敏史，用药过程中注意观察，一旦出现皮疹、瘙痒、呼吸困难、血压下降等症状和体征，应当立即停药并及时治疗。

9、快速静脉给药可引起心动过缓、心脏停搏，通常见于有心律失常倾向因素者。对此类患者给药速度不能超过推荐用法。

本品可通过胎盘，并从母乳中排出，鉴于目前尚无有关妊娠妇女的充分和严格控制的研究，故孕妇和哺乳期妇女慎用，只有确实必要时才可用本品。

8岁以下儿童禁用。婴儿仅限于必要的病例才用。

在国内进行的对照性研究中对4197例65岁以上病人（其中75岁以上899人）所作的群体分析表明，有关本品安全性与有效性方面老年组与年轻组并未发现不同，但这不排除部分老年人对其敏感性更高。

本品主要由肾脏排泄，其毒性反应对肾功能损害较大。由于老年病人通常肾功能都有所减退，应谨慎选择剂量，最好同时对肾功能进行监测。

1、本品能减少肝血流量，当与某些经肝代谢、受肝血流影响较大的药物伍用时。如华法林、利多卡因、环孢素、地西泮、普萘洛尔（心得安）等，可增加上述药物的血浓度，延长其作用时间和强度，有可能增加某些药物的毒性，值得注意。

2、与抗凝药或抗癫痫药伍用时，要比西咪替丁为安全。

3、有报道，与香豆素抗凝剂（例如华法林）联用改变了凝血酶原时间。由于治疗指数较窄，建议在雷尼替丁联合治疗期间注意监测凝血酶原时间。

4、雷尼替丁作为肾脏有机阳离子转运系统的底物，可能影响其他通过该途径消除的其他药物的清除。高剂量雷尼替丁可能会减少普鲁卡因胺和N-乙酰普鲁卡因胺的肾排泄，导致这些药物的血浆水平升高。

5、雷尼替丁影响胃内pH值，从而可能导致药物的吸收增加（例如三唑仑、咪达唑仑、格列吡嗪）或者吸收减少（例如酮康唑、阿扎那韦、地拉夫定、吉非替尼）。

药物过量时，必须采取临床监控与支持疗法。

本品为H₂受体拮抗剂，以呋喃环取代了西咪替丁的咪唑环。对H₂受体具有更高的选择性，能显著抑制正常人和溃疡病人的基础和夜间胃酸分泌，以及五肽胃泌素、组胺和进餐引起的胃酸分泌，其抑制胃酸作用较西咪替丁强5-12倍。静注本品可使胃酸分泌降低90％；对胃蛋白酶原的分泌有一定的抑制作用。对实验性胃黏膜损伤和急性溃疡有保护作用。对胃泌素和性激素的分泌无影响。

1、生殖毒性：在一项显性致死试验中，雄性大鼠一次经口给予雷尼替丁1000mg/kg，给药后的9周内动物交配（每周二次）未受影响。大鼠和家兔经口给子雷尼替丁（剂量达人口服用剂量的160倍），对动物的生育力或胎仔未见明显影响。

2、遗传毒性：在标准的细菌诱变试验（沙门氏菌大肠杆菌）中，雷尼替丁在推荐的最大试验浓度下未表现出诱变作用。

3、致癌性：大鼠和小鼠终生经口给予雷尼替丁（剂量达2000mg/kg/天），未见致瘤和致癌作用。

本品一次给药后作用时间可持续12小时。在体内分布广泛，且可通过血脑屏障。30%经肝代谢，50%以原形随尿排出，T_1/2为2-3小时。肾清除率为489-512ml/min，肾功能不全时降低，血浆浓度升高，T_1/2延长，本品可透胎盘，乳汁中浓度高于血浆浓度。

遮光，密闭保存。

​《中国药典》2020年版第一增补本。

国药准字H20064819。