注射用丝裂霉素
注射用丝裂霉素,西药名。为抗肿瘤抗生素类药。用于胃癌、肺癌、乳腺癌,也适用于肝癌、胰腺癌、结直肠癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔内积液。
通用名称
英文名称
汉语拼音
药品类型
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品的主要成分为丝裂霉素。
性状
本品为青紫色粉末或灰紫色冻干粉末;遇光不稳定。
适应症
本品适用于胃癌、肺癌、乳腺癌,也适用于肝癌、胰腺癌、结直肠癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔内积液。
规格
2mg。
用法用量
1、静脉注射:每次3-4瓶(6-8mg),以氯化钠注射液溶解后静脉注射,每周一次。也可5-10瓶(10-20mg)一次,每6-8周重复治疗。
2、动脉注射:剂量与静脉注射同。
3、腔内注射:每次3-4瓶(6-8mg)。
4、联合化疗:FAM(氟尿嘧啶、阿霉素、丝裂霉素)主要用于胃肠道肿瘤。
临床应用及指南
顾文东,吕卫兵等通过序贯胸腔注射丝裂霉素及5-氟尿嘧啶治疗恶性胸水的Meta分析,得出结论序贯胸腔注射丝裂霉素及5-氟尿嘧啶治疗恶性胸水的临床疗效显著。(中国社区医师,2016,32(21):94-95.)
不良反应
1、骨髓抑制是最严重的毒性,可致白细胞及血小板减少。白细胞减少常发生于用药后28-42日,一般在42-56日恢复。
2、恶心、呕吐发生于给药后1-2小时,呕吐在3-4小时内停止,而恶心可持续2-3日。
3、对局部组织有较强的刺激性,若药液漏出血管外,可引起局部疼痛、坏死和溃疡。
4、少见的副作用有间质性肺炎、不可逆的肾功能衰竭等。
5、心脏:本品与阿霉素同时应用可增加心脏毒性,建议阿霉素总量限制在按体表面积450mg/m2以下。
禁忌
1、水痘或带状疱疹患者禁用。
2、用药期间禁用活病毒疫苗接种和避免口服脊髓灰质炎疫苗。
3、孕妇及哺乳期妇女禁用。
注意事项
丝裂霉素应在有经验的肿瘤化疗医师指导下使用。
1、用药期间应密切随访血常规及血小板、血尿素氮、肌酐。
2、在应用丝裂霉素后数月仍应随访血常规及肾功能,特别是接受总量大于60mg的患者,易发生溶血性贫血。
3、长期应用抑制卵巢及睾丸功能,造成闭经和精子缺乏。
4、本品局部刺激严重,若药液漏出血管外,可致局部红肿疼痛,以致坏死溃疡。
5、丝裂霉素一般经静脉给药,也可经动脉注射或腔内注射给药,但不可作肌肉或皮下注射。
6、应避免注射于静脉外,如静脉注射时有烧灼感或刺痛,应立即停止注射。
7、由于丝裂霉素有延迟性及累积性骨髓抑制,一般较大剂量应用时两疗程之间间隔应超过6周。
8、静注时药液漏至血管外应立即停止注射,以1%普鲁卡因注射液局封。
9、孕妇及哺乳期妇女用药:本品在动物实验中有致癌及致畸性,在妊娠初期的3个月应避免应用本品,哺乳期不应用丝裂霉素。
10、儿童用药:尚不明确。
11、老年用药:老年患者常有肾功能损害,丝裂霉素应慎用。
12、药物过量:尚不明确。
药物相互作用
丝裂霉素与阿霉素同时应用可增加心脏毒性,建议阿霉素的总量限制在按体表面积450mg/m2以下。
药理作用
1、本品为细胞周期非特异性药物,丝裂霉素对肿瘤细胞的G1期、特别是晚G1期及早S期最敏感,在组织中经酶活化后,它的作用似双功能或三功能烷化剂,可与DNA发生交叉联结,抑制DNA合成,对RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。
2、大鼠皮下注射200μg/kg,在60日以内引起死亡,组织学上在肝脏、肾脏及骨髓发现有淤血现象。
3、妊娠10-14日的小鼠,单次静脉注射给药2.0-10.0mg/kg,发现生存胎仔有明显的发育障碍。7.5mg/kg的给药群,有腭裂、尾短小、小颌症、欠趾症等畸形。
药代动力学
本品主要在肝脏中生物转化,不能通过血脑屏障。t1/2分别为5-10分钟及50分钟,主要通过肾脏排泄。
贮藏方法
遮光,密闭保存。
有效期
执行标准
中国药典2010年版二部。
鉴别
取本品,照丝裂霉素项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的结果。
检查
1、酸碱度:取本品,加水制成每1ml中含丝裂霉素0.5mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为5.5-8.5。
2、有关物质:取本品1瓶,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含丝裂霉素2mg的溶液,照丝裂霉素项下的方法测定,应符合规定。
3、干燥失重:取本品约0.2g,以五氧化二磷为干燥剂,在60°C减压干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(通则0831)。
4、含量均匀度:取本品10瓶,照含量测定项下方法测得的每瓶含量与平均含量比较,差异过±15%的不得多于1瓶,并不得超过±20%。
5、细菌内毒素:照丝裂霉素项下的方法检查,应符合规定。
6、无菌:取本品,用适宜溶剂溶解并稀释后,经薄膜过滤法处理,依法检查(通则1101),应符合规定。
7、其他:应符合注射剂项下有关的各项规定(通则0102)。
含量测定
1、取本品10瓶,按标示量分别加二甲基乙酰胺溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液,作为供试品溶液,照丝裂霉素项下的方法,分别测定每瓶的含量,并求出10瓶的平均含量,即得。
2、本品为丝裂霉素加氯化钠作赋形剂制成的无菌粉末。含丝裂霉素(C15H18N4O3)应为标示量的90.0%-110.0%。