盐酸左氧氟沙星分散片

本品主要成份为盐酸左氧氟沙星。

本品为类白色或淡黄色片。

1、泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。

2、呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。

3、胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

4、伤寒。

5、骨和关节感染。

6、皮肤软组织感染。

7、败血症等全身感染。

0.1g(以左氧氟沙星计)。

口服。成人常用量：

1、支气管感染、肺部感染：一次2片，一日2次，或一次1片，一日3次，疗程7-14日。

2、急性单纯性下尿路感染：一次1片，一日2次，疗程5-7日；复杂性尿路感染：一次2片，一日2次，或一次1片，一日3次，疗程为10-14日。

3、细菌性前列腺炎：一次2片，一日2次，疗程为6周。成人常用量为一日3-4片，分2-3次服用，如感染较重或感染病原体敏感性较差者，如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日6片，分3次服。

张春燕、刘海霞、史红霞通过进行康妇炎胶囊联合盐酸左氧氟沙星分散片治疗慢性盆腔炎疗效观察，得出结论康妇炎胶囊联合盐酸左氧氟沙星分散片对慢性盆腔炎的治疗效果优于单纯西药治疗。（新中医,2016,48(07):180-182.）

1、胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2、中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

3、过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。

4、偶可发生：

（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。

（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

（3）静脉炎。

（4）结晶尿，多见于高剂量应用时。

（5）关节疼痛。

5、少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

6、严重和其他重要的不良反应：主动脉瘤和主动脉夹层的风险。

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

1、由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。

2、本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

3、肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

4、应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。

5、原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

6、肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

7、偶有用药后跟踺炎或跟踺断裂的报告，如有上述症状发生，须立即停药，直至症状消失。

8、主动脉瘤和主动脉夹层的风险

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者，仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下，使用盐酸左氧氟沙星分散片。

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。（见【注意事项】）。

1、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2、含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收，不宜合用。

3、本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

4、本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。

5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

6、本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t_1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

7、喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P₄₅₀结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t_1/2β)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

8、本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。

9、本品与口服降血糖药合用可能引起血糖失调，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。

本品具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

口服后吸收完全，单剂量口服0.2g后，血药峰浓度（Cmax）约为1.6mg/L，达峰时间（Tmax）约为1小时。血消除半衰期（t_1/2β）约为6小时。蛋白结合率约为30%-40%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1-2.1之间。本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%-90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。

遮光，密封保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-(X-186)-2003Z。

1、取本品的细粉适量（约相当于左氧氟沙星10mg），置干燥试管中，加丙二酸约10mg与醋酐0.5ml，在水浴中加热5-10分钟，溶液显红棕色。

2、取本品细粉适量，用0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含左氧氟沙星0.1mg的溶液，滤过，取续滤液适量，用流动相稀释成每1m中含左氧氟沙星0.02mg的溶液，作为供试品溶液；另取氧氟沙星对照品，用0.1mol/L盐酸溶液制成每lml中含氧氟沙星0.1mg的溶液，取上述溶液适量，用流动相稀释成每lml中含氧氟沙星0.04mg的溶液，作为对照品溶液。照髙效液相色谱法（中国药典200年版二部附录VD）试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-硫酸铜苯丙瓴酸溶液（取D苯丙氨酸1.32g与硫酸铜1g，加水1000ml溶解后，用氢氧化钠试液调节pH值至3.5）（18:82）为流动相；柱温40℃；流速1ml/min；检测波长为293nm。取上述两种溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，氧氟沙星左、右旋异构体之间的分离度应大于1.5。供试品溶液主峰的保图时间应与氧氟沙星对照品中左氧氟沙星峰（后）的保留时间一致。

3、取本品的细粉适量，加水振摇，滤过，滤液显氯化物鉴别反应（中国药典2000年版二部附录Ⅲ）。

应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IA）。

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以已烷磺酸钠溶液（取己烷磺酸钠0.98g，加磷酸盐缀冲液（取磷酸二氢钾6.8g，加水溶解并稀释至1000ml，加0.05mol/L磷酸约500ml，调节PH值至2.4）1000ml，使溶解，摇匀，即得）-甲醇（3:1）为流动相；柱温40℃；流速1ml/min；检测波长为293nm。取左氧氟沙星对照品的水溶液（1→1000）10ml于一无色试管中，用日光灯（3500lx）照射3小时，取此液10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，相对于主峰保留时间约为1.2倍处应能检测到杂质峰，取左氧氟沙星对照品溶液连续进样数次，其相对标准偏差（RSD）不得过2.0%。

2、测定法：取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于左氧氟沙星50mg），置50ml量瓶中，加0.03mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度，播匀，滤过，精密量取续滤液5ml置25ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图。另精密称取左氧氟沙星对照品适量，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品含盐酸左氧氟沙星以左氧氟沙星（C₁₈H₂₀FN₃O₄）计，应为标示量的90.0%-110.0%。