氧氟沙星氯化钠注射液

本品主要成份为氧氟沙星。

本品为淡黄绿色的澄明液体。

本品适用于敏感菌引起的：

1、泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。

2、呼吸道感染,包括敏感革兰氏阴性杄菌所致慢性支气管感染急性发作及肺部感染。

3、胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

4、伤寒。

5、骨和关节感染。

6、皮肤软组织感染。

7、败血症。

100m：氧氟沙星0.2g与氯化钠0.9g。

静脉滴注。成人常用量（以氧氟沙星计）：

1、支气管感染、肺部感染：一次0.3g，一日2次，疗程为7-14日。

2、急性单纯性下尿路感染：一次0.3g，一日2次，疗程为5-7日。

3、复杂性尿路感染：一次0.2g，一日2次，疗程为10-14日。

4、前列腺炎：一次0.3g，一日2次，疗程为6周。

5、衣原体宫颈炎或尿道炎：一次0.3g，一日2次，疗程为7-14日。

6、单纯性淋病：一次0.4g，单剂量。

7、伤寒：一次0.3g，一日2次，疗程为10-14日。

8、铜绿假单胞菌感染或较重感染剂量可增至一次0.4g，一日2次。

1、胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2、中枢神经系统反应：可有头晕、头痛、嗜睡或失眠。

3、过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。

4、偶可发生：

（1）癲痫发作、精神异常、烦躁不安、意识模糊、幻觉、震颤。

（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

（3）静脉炎。

（4）结晶尿，多见于高剂量应用时。

（5）关节疼痛。

5、少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血白细胞降低，注射部位刺激症状，多属轻度，并呈一过性。

6、严重和其他重要的不良反应：主动脉瘤和主动脉夹层的风险。

对本品及喹诺酮类药过敏的患者禁用。

1、本品每0.2g静脉滴注时间不得少于30分钟。

2、由于目前大肠埃希氏菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。

3、本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200m以上。

4、肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

5、应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。

6、肝功能严重减退时，可减少药物清除，使血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

7、原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

8、主动脉瘤和主动脉夹层的风险

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者，仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下，使用氧氟沙星氯化钠注射液。

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女需暂停哺乳。

本品在小儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。（见【注意事项】）。

1、尿碱化剂可减少本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

3、本品与环孢素合用时，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

4、本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。

5、诺酮类抗菌药与茶诚类合用时可能由于与细跑色素P₄₅结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期延长，血药浓度升高，出现靠与素合用时，可使赛的血药家度并高，绩监素查还度的整量影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

6、本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

1、本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。

2、氧氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

1、本品给药后广泛分布至各组织、体液，组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。本品尚可通过胎盘屏障。蛋白结合率为20%-25%

2、本品主要以原形自肾排泄，少量（3%）在肝内代谢。尿中代谢物很少。本品以原形自粪便中排出少量，给药后24小时和48小时内累积排出量分别为给药量的16%和3.9%。本品也可通过乳汁分泌。

遮光，密闭保存。

中国药典2005年版二部。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、本品显氯化物的鉴别反应（附录Ⅲ）。

3、本品显钠盐的火焰反应（附录Ⅲ）。

1、pH值：应为3.5-7.5（附录ⅥH）。

2、吸光度：取本品，照紫外-可见分光光度法（附录ⅣA），在450nm的波长处测定吸光度，不得过0.03。

3、有关物质：取本品，加0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml中含氧氟沙星1.2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml中含2.4g的溶液，作为对照溶液。照氧氟沙星有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2%），各杂质峰面积的和（任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计）不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（0.5%）。

4、重金属：取本品20ml，置水浴上蒸干，残渣依法检查（附录ⅧH第二法），含重金属不得过千万分之十。

5、不溶性微粒：取本品1瓶，依法检查（附录ⅨC），应符合规定。

6、细菌内毒素：取本品，依法检查（附录ⅪE），每1ml中含内毒素的量应小于0.5EU。

7、无菌：取本品，转移至不少于500ml的0.9%无菌氯化钠溶液中，用薄膜过滤法处理后，依法检查（附录ⅪH），应符合规定。

8、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（附录IB）。

1、氧氟沙星：照高效液相色谱法（附录VD）测定。

2、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以醋酸铵高氯酸钠溶液（取醋酸铵4.0g和高氯酸钠7.0g，加水1300ml使溶解，用磷酸调节pH值至2.2）-乙腈（85:15）为流动相;检测波长为294mm。取氧氟沙星适量，用0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1m中约含1mg的溶液，置紫外光灯（254nm）下照射4小时以上，精密量取10μl注入液相色谱仪，理论板数按氧氟沙星峰计算不低于5000，紧邻氧氟沙星峰前的杂质峰与氧氟沙星峰的分离度应符合规定。

3、测定法：精密量取本品15ml，置25ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取氧氟沙星对照品适量，精密称定，用0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每lml中含0.12mg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

4、氯化钠：精密量取本品10ml，加水30ml，加2%糊精溶液5ml与荧光黄指示液3-5滴，用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml硝酸银滴定液（0.1mol/1）相当于5.844mg的NaCl。

5、本品为氧氟沙星与氯化钠的灭菌水溶液。含氧氟沙星（C₁₈H₂₀FN₃O₄）与氯化钠（NaC1）均应为标示量的90.0%-110.0%。