依普黄酮片

本品主要成分为依普黄酮。

本品为白色或类白色片。

本品适用于改善原发性骨质疏松症的症状，提高骨量减少者的骨密度。

0.2g。

餐后口服。每日三次，每次0.2g（相当于1片），或遵医嘱。

少数病人可见食欲不振，胃部不适、恶心、呕吐、口腔炎、口干、舌炎、味觉异常、腹胀、腹痛、腹泻和便秘，可出现消化性溃疡、胃肠道出血或恶化原有消化道症状；偶见红血球、白血球减少，血胆红质、LDH、SGPT、SGOT和BUN上升，皮疹和瘙痒、眩晕、倦怠感和舌唇麻木。偶有出现乳房女性化症状，此时应停药。

1、对本品过敏者禁用。

2、低钙血症患者忌用。

1、重度食道炎、胃炎、十二指肠炎、溃疡病和胃肠功能紊乱患者慎用。

2、中重度肝、肾功能不全者慎用。

3、服药期间需补钙。

4、对男性骨质疏松症无用药经验。

本品与雌激素、茶碱和香豆素类抗凝剂合用时，会增强它们的作用，应慎重用药。

据文献报道，本品属植物性促进骨形成药物，能直接作用于骨，具有雌激素样的抗骨质疏松特性，但无雌激素对生殖系统的影响。其抗骨质疏松的机理为：

1、促进成骨细胞的增殖，促进骨胶原合成和骨基质的矿化，增加骨量。

2、减少破骨细胞前体细胞的增殖和分化，抑制成熟破骨细胞活性，降低骨吸收。

3、通过雌激素样作用增加降钙素的分泌，间接产生抗骨吸收作用。本品的急性毒性甚小，对小鼠灌胃给药LD₅₀>10000mg/kg，腹腔注射给药LD₅₀>2500mg/kg。

对犬连续一年口服给药的长期毒性试验结果表明，本品对犬的最大无影响剂量大于1500mg/kg/天。动物实验表明，本品并无致突变和致畸等毒性。

本品经口服在小肠形成7种代谢物与原形一起吸收，约1.3小时后原形的血药浓度达到峰值，其中4种代谢物具有生物效能。主要分布在胃、肠、肝和骨中，经门静脉入肝脏代谢。单剂量200mg口服，半衰期9.8小时，药－时曲线下面积632ng·hr/ml；48小时内尿总排泄率为42.9％均为代谢产物形式；每日600mg,连续服药6天，血药浓度达稳态，半衰期23.6小时，药－时曲线下面积为1455ng·hr/ml。继续服药后原药及代谢产物无体内蓄积，血药浓度不再升高。

遮光，密封保存。

中国药典2010年版二部。

1、取本品细粉适量（约相当于依普黄酮0.1g），加无水乙醇适量，微温振摇10分钟，使依普黄酮溶解，放冷，滤过，滤液加盐酸0.5ml与镁粉0.05g，轻微振摇，放置10分钟，显黄色。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、取本品细粉适量，加无水乙醇微温振摇，使依普黄酮溶解，放冷，用无水乙醇稀释制成每1ml中约含依普黄酮10μg的溶液，摇匀滤过，取续滤液，照紫外可见分光光度法（通则0401）测定，在249nm与298nm的波长处有最大吸收，在277nm的波长处有最小吸收。

1、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以1.0%十二烷基硫酸钠溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经60分钟时，取溶液10ml滤过，精密量取续滤液5m，用溶出介质稀释至100ml，作为供试品溶液；另精密称取依普黄酮对照品约10mg，置1000ml量瓶中，加溶出介质约600ml，置温水浴中超声20分钟，使依普黄酮溶解，放冷，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。分别取供试品溶液与对照品溶液适量，照紫外可见分光光度法（通则0401），在303m的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量，限度为标示量的70%，应符合规定。

2、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于依普黄酮40mg），置200m量瓶中，加甲醇约150ml，超声20分钟，使依普黄酮溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20μl，照依普黄酮含量测定项下的方法测定，即得。