注射用磷酸川芎嗪

本品主要成份为磷酸川芎嗪。

本品为白色或类白色疏松块状物。

本品适用于缺血性脑血管疾病（如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞）。

50mg（以C₈H₁₂N₂·H₃PO₄·H₂O计）。

静脉滴注，一次50-100mg，溶解于5%-10%葡萄糖注射液250-500ml中，缓慢滴注，宜在3-4小时滴完，一日1次，10-15天为一疗程或遵医嘱。

偶见胃部不适、口干、嗜睡，减量可缓解；偶可见过敏反应。

上市后监测中发现川芎嗪注射制剂有以下不良反应/事件报告（发生率未知）：

（1）胃肠系统：口干、恶心、呕吐、腹痛、腹胀、腹泻、胃部不适、反酸、胃灼热、口周麻木、牙龈出血、消化道出血等。

（2）皮肤及皮下组织：荨麻疹、斑丘疹、红斑疹等各种皮疹、瘙痒、多汗、肿胀、过敏性皮炎、皮下出血等。

（3）全身性及给药部位反应：胸闷、发热、寒战、畏寒、乏力、苍白、肢体疼痛、水肿、眼睑水肿、注射部位反应（疼痛、红肿、皮疹、瘙痒、硬结）等。

（4）神经系统及精神反应：头晕、眩晕、头痛、头部不适、麻木、抽搐、震颤、意识模糊、嗜睡、烦躁、失眠、精神障碍等。

（5）心脏器官反应：心悸、心动过速、心律失常、血压升高、血压降低、紫绀等。

（6）免疫系统：超敏反应、过敏样反应、过敏性休克等。

（7）呼吸系统：气促、呼吸困难、咳嗽、哮喘、喉水肿等。

（8）血管与淋巴管类：潮红、静脉炎等。

（9）其他：视物模糊、肝功能异常、肌痛、口渴、耳鸣、血尿、血小板减少、尿失禁、排尿困难等。

1、对本品及所含成份过敏者禁用。

2、脑出血或有出血倾向的患者禁用。

3、孕妇禁用。

1、脑水肿或少量出血者与缺血性脑血管病鉴别困难时应慎用。

2、对冠心病患者在静脉滴注时应注意观察心率、血压的变化。

3、血压低者慎用。

4、本品静脉滴注速度不宜过快，应严格控制静滴速度。

5、本品为含钠制剂，高钠者应用时请注意。

6、使用本品要密切观察，一旦发生过敏反应，立即停药，迅速采取地塞米松、扑尔敏等抗过敏药物救治。

7、使用前请详细检查，如有药液浑浊或异物、瓶身破裂、封口松动等，请勿使用，以策安全。

8、本品一经使用，即有空气进入，剩余药液切勿贮存使用。

9、本品应单独使用，不建议与其他药品混合配伍使用。如确需联合使用其他药品时，应谨慎考虑与本品的间隔时间以及药物配伍问题。输注本品前后，应用适量稀释液对输液管道进行冲洗，避免输液的前后两种药物在管道内混合，引起不良反应。

10、不宜与碱性药物配伍。

孕妇禁用。哺乳期妇女应用本品需权衡利弊，谨慎使用。

未进行该项实验且无可靠参考文献，不建议儿童使用。

本品酸性较强，不宜与碱性药物配伍。

本品具有抗血小板聚集的作用，并对已聚集的血小板有解聚作用；此外，尚具有扩张小动脉、改善微循环和增加脑血流量，从而产生抗血栓形成和溶血栓的作用。

文献资料表明，动物静滴磷酸川芎嗪后，药物在体内分布广泛，主要在肝、心、脾、脑等血流丰富的器官，且容易通过血脑屏障进入中枢。川芎嗪在体内大部分被代谢，消退迅速，用药后24小时尿中原形药排泄量只占用药量的2.76％，粪便不能检出。

遮光，密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH17132004。

1、取本品内容物适量（约相当于磷酸川芎嗪10mg），加水5ml使溶解，加碘化铋钾试液2滴，即生成橙红色沉淀。

2、取含量测定项下的供试品溶液，照紫外可见分光光度法（附录ⅣA）测定，在295nm的波长处有最大吸收。

3、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、酸度：取本品，加水制成每1ml中含磷酸川芎嗪10mg的溶液，依法测定（附录ⅥH），pH值应为2.0溶液的澄清度与颜色取本品，加水制成每1ml中含磷酸川芎嗪10mg的溶液，溶液应澄清无色；如显混浊，与1号浊度标准液（附录ⅨB）比较，不得更浓；如显色，与黄色1号标准比色液（附录ⅨA第一法）比较，不得更深。

2、有关物质：取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中含磷酸川芎嗪0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取lml，置200ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使磷酸川芎嗪峰的峰髙约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）.

3、乙醇：取本品（经乙醇重结晶后直接分装的无菌粉末）1g，精密称定，置50ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密称取乙醇适量，用水制成每1ml中约含0.1mg的溶液，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（附录ⅧP第三法），以二乙烯苯-乙基乙烯苯型高分子多孔小球为固定相；进样口温度为190℃，检测器温度为220℃，柱温为120℃；理论板数按乙醇峰计算不低于1000。精密量取供试品溶液和对照品溶液各1l，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，应符合规定水分取本品，照水分测定法（附录ⅧM第一法A）测定，含水分不得过5.0%（无菌冻干品）；含水分不得过8.0（无菌粉末）。

4、细菌内毒素：取本品，依法检查（附录ⅪE），每1mg磷酸川芎嗪中含内毒素的量应小于1.2EU。

5、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（附录IB）。

警示语：

本品可致严重过敏反应（包括过敏性休克），应在有抢救过敏性休克条件的医疗机构中使用。本品给药期间应对患者密切观察，一旦出现过敏反应或其他严重不良反应须立即停药并及时救治。