注射用硫普罗宁

本品主要成份为硫普罗宁。

本品为白色疏松块状物。

本品用于：

1、改善各类急慢性肝炎的肝功能。

2、脂肪肝、酒精肝、药物性肝损伤及重金属的解毒。

3、降低放化疗的不良反应，并可预防放化疗所致的外周白细胞减少。

4、老年性早期白内障和玻璃体浑浊。

0.1g。

1、静脉滴注，一次0.2g，一日一次，连续4周。

2、配制方法：临用前每支注射用硫普罗宁（0.1g）先用5%的碳酸氢钠(pH=8.5)溶液2ml溶解，再扩溶至5%-10%的葡萄糖溶液或生理盐水250-500ml中，按常规静脉滴注。

1、本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应，但其不良反应的发生率较青霉胺低。

2、血液系统：少见粒细胞缺乏症，偶见血小板减少。如果外周白细胞计数降到每毫升3.5×10⁶以下，或者血小板计数降到每毫升10×10⁶以下，建议停药。

3、消化系统：可出现味觉减退、味觉异常、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退、胃胀气、口腔溃疡等。另有报道可出现胆汁淤积、肝功能检测指标（如丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、总胆红素、碱性磷酸酶等）上升，如出现异常应停用本品，或进行相应治疗。

4、泌尿系统：可出现蛋白尿，发生率约为10％，停药后通常很快即可完全恢复。另有个案报道本药可引起尿液变色。

5、皮肤：皮肤反应是本药最常见的不良反应，发生率约为10%-32%，表现为皮疹、皮肤搔痒、皮肤发红、荨麻疹、皮肤皱纹、天疱疮、皮肤眼睛黄染等，其中皮肤皱纹通常仅在长期治疗后发生。

6、呼吸系统：据报道，本药可引起肺炎、肺出血和支气管痉挛。另有个案报道可出现呼吸困难或呼吸窘迫，以及闭塞性细支气管炎。

7、肌肉骨骼：有个案报道使用本药治疗可引起肌无力。

8、长期、大量应用罕见蛋白尿或肾病综合症。

9、其他：罕见胰岛素性自体免疫综合症，出现疲劳感和肢体麻木应停用。

以下患者禁用：

1、对本品成份过敏的患者。

2、重症肝炎并伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血等并发症的肝病患者。

3、肾功能不全合并糖尿病者。

4、孕妇及哺乳妇女。

5、儿童。

6、急性重症铅、汞中毒患者。

7、既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其它严重不良反应者。

1、以下患者慎用：

（1）老年患者。

（2）有哮喘病史的患者。

（3）既往曾使用过青霉胺或使用青霉胺时发生过严重不良反应的患者。对于曾出现过青霉胺毒性的患者，使用本药应从较小的剂量开始。

2、用药前后及用药时应定期进行下列检查以监测本药的毒性作用：外周血细胞计数、血小板计数、血红蛋白量、血浆白蛋白量、肝功能、24小时尿蛋白。此外，治疗中每3个月或6个月应检查一次尿常规。

不应与具有氧化作用的药物合用。

硫普罗宁是一种与青霉胺性质相似的含巯基药物，具有保护肝脏组织及细胞的作用。动物试验显示，硫普罗宁能够通过提供巯基，防止四氯化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨基酚等造成的肝脏损坏，并对慢性肝损伤的甘油三酯的蓄积有抑制作用。硫普罗宁可以使肝细胞线粒体中ATP酶的活性降低，从而保护肝线粒体结构，改善肝功能。此外，硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合，消除自由基。

1、给大鼠口服硫普罗宁(MPG)，自尿中排泄量较低(0.015%)，静脉注射后尿中排泄量则明显增高(22.35%)。静脉注射后血中水平高，且至30分钟均可检出；口服60分钟血浆达高峰，直至120分钟可检出。

2、在人体口服、肌肉注射后，尿中排泄量相近(肌注为10%-12%，口服15.47%)，但肌注后排泄时间延长，需8-24小时，血浆水平也较口服为高。

遮光，密封、在阴凉处（不超过20℃）保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH22932006。

1、取本品适量（约相当于硫普罗宁20mg），加碳酸氢钠试液2ml，再加入茚三酮试液3滴，溶液显红色。

2、取本品适量，加甲醇制成1ml中约含硫普罗宁10mg的溶液，作为供试品溶液，另取硫普罗宁对照品适量，加甲醇制成lml中约含硫普罗宁10mg的溶液，作为对照品溶液，照薄层色谱法（中国药典二部附录ⅴB）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以三氯甲烷丙酮冰醋酸（9:3:1）为展开剂，展开，晾于，置碘蒸气中30分钟。供试品溶液主斑点的颜色和位置应与对照品溶液的主斑点相同。

1、酸度：取本品5支，每支加水2ml溶解后，合并，摇匀，依法测定（中国药典2000年版二部附录ⅥH），pH值应为1.5-2.5。

2、干燥失重：取本品5支的内容物，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥6小时，减失重量不得过3.0%（中国药典2000年版二部附录ⅧL）。

3、热原：取本品，加碳酸氢钠注射液制成每1ml中含7mg的溶液，依法检查（中国药典2000年版二部附录ⅪD），剂量按家兔体重每1kg缓缓注射5ml，应符合规定。

4、无菌：取本品，分别加灭菌水制成每1ml中含50mg的溶液，用薄膜过滤法处理后，依法检查（中国药典2000年版二部附录ⅪH），应符合规定。

5、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IB）。

1、取装量差异项下的内容物，混匀，精密称取适量（约相当于硫普罗宁0.25g），加水30ml溶解后，加淀粉指示液1ml，用碘滴定液（0.1mol/L）迅速滴定至溶液显浅蓝紫色，并在30秒钟内不褪，每1ml的碘滴定液（0.1mol/L）相当于16.32mg的C₅H₉NO₃S。

2、本品为硫普罗宁与右旋糖酐40适量制成的无菌冻干品，按平均装量计算，含硫普罗宁（C₅H₉NO₃S）应为标示量的90.0%-110.0%。