盐酸去甲万古霉素

本品主要成分为盐酸去甲万古霉素。

注射用盐酸去甲万古霉素：白色至淡棕色粉末或冻干之块状物。

1、本品适用于耐甲氧苯青霉素的金黄色葡萄球菌（MRSA）所致的系统感染和难辨梭状芽孢杆菌所致的肠道感染和系统感染。

2、用于青霉素过敏者不能采用青霉素类或头孢菌素类，或经上述抗生素治疗无效的严重葡萄球菌感染患者，可选用去甲万古霉素。

3、用于对青霉素过敏者的肠球菌心内膜炎、棒状杆菌属（类白喉杆菌属）心内膜炎的治疗。

4、用于对青霉素过敏与青霉素不过敏的血液透析患者发生葡萄球菌属所致动、静脉分流感染的治疗。

注射用盐酸去甲万古霉素：0.4g（40万单位）。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

注射用盐酸去甲万古霉素：

1、临用前加注射用水适量使溶解，静脉缓慢滴注。

2、成人每日0.8g-1.6g（80万-160万单位），分2-3次静滴。

3、小儿每日按体重16mg-24mg/kg（1.6-2.4万单位/kg），分2次静滴。

1、可出现皮疹、恶心、静脉炎等。

2、本品也可引致耳鸣、听力减退，肾功能损害。

3、个别患者尚可发生一过性周围血象白细胞降低、血清氨基转移酶升高等。

4、快速注射可出现类过敏反应血压降低，甚至心跳骤停，以及喘鸣、呼吸困难、皮疹、上部躯体发红（红颈综合症）、胸背部肌肉痉挛等。

对万古霉素类抗生素过敏者禁用。

1、本品不可肌内注射，也不宜静脉推注。

2、静脉滴注速度不宜过快。每次剂量（0.4-0.8g）应至少用200ml5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液溶解后缓慢滴注，滴注时间宜在1小时以上。

3、肾功能不全患者慎用本品。如有应用指征时需在治疗药物浓度监测下（TDM）下，根据肾功能减退程度减量应用。

4、对诊断的干扰：血尿素氮可能增高。

5、治疗期间应定期检查听力、尿液中蛋白、管型、细胞数及测定尿相对密度等。

6、妊娠期患者避免应用本品。哺乳期妇女慎用。

7、本品用于老年患者有引起耳毒性与肾毒性的危险（听力减退或丧失）。由于老年患者的肾功能随年龄增长而减退，因此老年患者即使肾功能测定在正常范围内，使用时应采用较小治疗剂量。

8、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期患者避免应用本品。哺乳期妇女慎用。

9、儿童用药：新生儿和婴幼儿中尚缺乏应用本品的资料。

10、老年用药：本品用于老年患者有引起耳毒性与肾毒性的危险（听力减退或丧失）。由于老年患者的肾功能随年龄增长而减退，因此老年患者即使肾功能测定在正常范围内，使用时应采用较小治疗剂量。

11、药物过量：未进行该项试验且无可靠参考文献。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品对葡萄球菌属包括金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌中甲氧西林敏感及耐药株、各种链球菌、肺炎链球菌及肠球菌属等多数革兰阳性菌均有良好抗菌作用。

本品口服不吸收，单剂静脉滴注400mg，滴注完毕即达到血药峰浓度（C_max）25.18mg/L，8小时血浓度平均为1.90mg/L，有效血浓度可维持6-8小时。单次静脉滴注800mg，高峰血浓度平均为50.07mg/L。本品可广泛分布于身体各种组织体液，但不易进入脑组织中，在胆汁中的量亦甚微。静脉滴注后主要经肾脏排泄，单次静滴400mg，24小时尿中平均总排泄率为81.1%；单次静滴800mg，24小时尿中平均总排泄率为85.9%。

密闭，在凉暗处（遮光并不超过20℃）保存。

注射用盐酸去甲万古霉素：中国药典2015年版二部。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、取本品，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含0.1mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在280nm的波长处有最大吸收。

3、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。

1、 酸度：取本品，加水制成每1ml中含50mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为2.8-4.5。

2、 溶液的澄清度与颜色：取本品5份，各0.3g，分别加水5ml，溶解后，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓；如显色，与橙黄色6号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。

3、 有关物质：取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液，作为供试品溶液;精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注人液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的4倍（4.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的12倍（12.0%）。

4、 水分：取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过6.0%。

5、 炽灼残渣：不得过1.0%（通则0841）。

6、 细菌内毒素：取本品，依法检査（通则1143），每1mg去甲万古霉素中含内毒素的量应小于0.25EU（供注射用）。

7、 无菌：取本品，用适宜溶剂溶解并稀释后，经薄膜过滤法处理，依法检查（通则1101），应符合规定（供无菌分装用）。

照高效液相色谱法(通则0512)测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以三乙胺缓冲液(取三乙胺6ml，加水2000ml，用磷酸调节pH值至3.2)-乙腈-四氢呋喃（96：3：1)为流动相A；以三乙胺缓冲液-乙腈-四氢呋喃(70：29：1)为流动相B，流速为每分钟1.0ml；检测波长为280nm。适当调整流动相A中乙腈的量，使去甲万古霉素主峰的保留时间控制在18-22分钟；理论板数按去甲万古霉素峰计算不低于1500。

2、测定法：取本品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取20μl注人液相色谱仪，记录色谱图；另取去甲万古霉素对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算出供试品中C₆₅H₇₃Cl₂N₉O₂₄含量。每1mg的C₆₅H₇₃Cl₂N₉O₂₄相当于1000去甲万古霉素单位。

3、本品按无水物计算，含去甲万古霉素（C₆₅H₇₃Cl₂N₉O_24）不得少于88.0%。