尼尔雌醇片

本品的主要成分为尼尔雌醇。

本品为白色片。

本品适用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合征，如潮热、出汗、头痛、目眩、疲劳、烦躁易怒、神经过敏、外阴干燥、老年性阴道炎等。

（1）1mg；（2）2mg；（3）5mg。

口服：1次2mg（2片），每2周1次。症状改善后维持量为每次1-2mg（1-2片），每月2次，3个月为一个疗程。

宋昳星，高琦等，通过研究针灸联合尼尔雌醇片治疗围绝经期综合征的疗效及对患者生殖激素的影响，得出结论针灸联合尼尔雌醇片治疗围绝经期综合征，可有效提高临床效果，改善患者临床症状及生殖激素水平。（中医药导报,2018,24(23):96-99.）

1、轻度胃肠道反应，表现为恶心，呕吐，腹胀，头痛，头晕。

2、突破性出血。

3、乳房胀痛，白带增多。

4、高血压。

5、偶有肝功能损害。

雌激素依赖性疾病（如乳腺癌、子宫，内膜癌、宫颈癌、较大子宫肌瘤等）病史者、血栓病、高血压病患者禁用。

1、本品的雌激素活性虽较低，但仍有使子宫内膜增生的危险。故应每两个月给予孕激素10日以抑制雌激素的内膜增生作用，一般孕激素停用后可产生撤药性子宫出血。如使用者已切除子宫，则不需加用孕激素。

2、孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

雌激素类药。本品为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物，其药理作用与雌二醇相似，但生物活性低，故对子宫内膜的增生作用也较弱，适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。因其3位上引入环戊醚后增加了亲脂性，有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中，以后缓慢释放而起长效作用。其17位引入乙炔基而增强雌激素活性。

口服易吸收，在体内多功能氧化酶作用下，去3位上的环戊醚基团形成炔雌三醇，以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇，活性即减低。雌三醇的半衰期为20小时左右，主要经排泄，以原型、炔雌三醇和雌三醇三种形式由尿中排泄。

密封，在干燥处保存。

中国药典2015年版二部。

1、取本品细粉适量（约相当于尼尔雌醇20mg），加三氯甲烷30ml提取，滤过，在水浴上加热蒸去三氯甲烷，残渣照尼尔雌醇项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。

2、取含量测定项下的续滤液，照紫外可见分光光度法（通则0401）测定，在280nm与288nm的波长处有最大。

1、含量均匀度：取本品1片，加无水乙醇适量，超声约10分钟使尼尔雌醇溶解，放冷，用无水乙醇定量稀释制成每1ml中约含尼尔雌醇0.1mg的溶液，摇匀，滤过，取续滤液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

2、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第三法），以0.5%十二烷基硫酸钠溶液150ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经60分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含尼尔雌醇6.5μg的溶液，作为供试品溶液；另取尼尔雌醇对照品，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含6.5μg的溶液，作为对照品溶液。照尼尔雌醇含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照品溶液各50μl，分别注入液相色谱仪，记录色谐图，按外标法以峰面积计算每片的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。

3、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

1、取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于尼尔雌醇10mg），置100ml量瓶中，加无水乙醇适量，置热水浴中加热30分钟，不断振摇使尼尔雄醇溶解放冷，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在280nm的波长处测定吸光度；另取尼尔雌醇对照品，同法测定，计算，即得。

2、本品含尼尔雌醇（C₂₅H₃₂O₃）应为标示量的90.0%-110.0%。