注射用果糖

本品的活性成份：果糖二磷酸钠。

本品为白色或类白色结晶性粉末，微有特臭，微咸。

本品适用于低磷酸血症。低磷酸血症可在急性情况，如输血，在体外循环下进行手术、胃肠外营养时出现，也与一些慢性疾病，如慢性酒精中毒、长期营养不良、慢性呼吸道衰竭中碳酸的耗竭有关。

5g（按无水物计）。

剂量：

1、建议剂量为每日5-10g，治疗低磷酸血症的剂量，应根据磷酸缺乏的程度。以免磷酸超负荷，较大剂量建议每天分两次给药。

2、儿童剂量应根据体重(70-160mg/kg)，不要超过建议剂量。

3、给药方式：每1g粉末用灭菌注射用水l0ml溶解，将混匀后的溶液静脉输注。

4、混匀后的溶液必须单次给药，如没有输完，余量不再使用。

1、静脉输入速度超过10ml/min时，病人可出现脸红、心悸、手足蚁感。

2、如果发现不良反应，病人应该告知医生。过敏反应及过敏性休克的报道很少。如发生过敏反应立即停药，予抗过敏治疗。

3、过敏性休克的抢救措施：停止用药，监测血压。进行休克相关治疗：静脉注射肾上腺素、抗组胺药等。

遗传性果糖不耐症患者，对本品过敏者、高磷酸血症及肾衰患者，对果糖过敏者禁用。 

1、给药前应肉眼观察一下有无特殊情况，轻微发黄并不影响药效。

2、用药注意事项：注射过程中药液外渗到皮下时会造成疼痛和局部刺激。

3、特别警告：肌酐清除率小于 50ml/min的病人应监测血液磷酸盐水平。

4、幼儿只在必要时并需在严格的医生指导下使用。

5、置于儿童不能触及处。

本品不能与PH在3.5-5.8之间不溶解的药物共用，也不能与高钙盐碱性溶液共用。

1、右旋1，6-二磷酸果糖（FDP）是糖酵解中间产物，在细胞中通过激活磷酸果糖激酶，丙酮酸激酶及乳酸脱氢酶来调节几个酶促反应。FDP在不同细胞的浓度是不一样的，人红细胞中FDP的浓度为6-10mg/L细胞。

2、体内外生化学研究显示药理剂量的FDP可作用于细胞膜。促进细胞对循环中钾的摄取及刺激细胞内高能磷酸和2，3-二磷酸甘油的产生。另外，FDP可减少机械创伤引起的红细胞溶血和抑制化学刺激引起的氧自由基的产生。

3、慢性阻塞性肺病（COPD）的病人在疾病进展期会出现营养不良，从而影响呼吸肌功能。在COPD病人，低磷酸血症与肾磷酸盐再吸收障碍之间有较高的相关性。呼吸肌和外周肌中磷酸盐缺乏是由于营养不良或使用茶碱类、利尿药、糖皮质激素及b受体激动药所致肾磷酸盐的消耗。

4、磷是细胞的组分（膜磷脂、核酸、2，3-二磷酸甘油酸、磷蛋白），磷的消耗诱导神经肌肉和心肌的改变，还可解释恶液质COPD病人的呼吸肌无力和疲乏。用实验性饮食诱导磷盐消耗可降低呼吸肌功能，纠正磷盐水平又可改善其功能。给恶液质COPD病人补充磷盐的效能虽然未确切，但临床实验已显示FDP是有益于治疗的，特别是加强呼吸强度，表现为PImax，PaO₂和耐受性的提高。

1、胃肠外给药的LD₅₀为：

  属种     腹腔内注射（mg/kg）    静脉注射（mg/kg）

  小鼠     6256（6020-7070）      874（837-913）

  大鼠     4107（3731-4251）      1160（1093-1230）

2、亚急性毒性研究显示，兔和狗静脉注射l00mg/kg或200mg/kg本品，连续30天，没有任何功能和组织学的病理学改变。

3、致畸性：致畸性研究显示给家兔常规注射100mg/kgFDP，没有发现怀孕期有病理改变及胎儿畸形。

给健康志愿者注入250mg/kgFDP，5分钟后，血浆FDP浓度为770mg/L，注射后80分钟，血浆中FDP已不可测得。血浆半衰期为10-15分钟。血浆中FDP的消除是由于其组织分布以及被红细胞膜和血浆中激活的磷酸酶将其水解产生无机磷和果糖所致。

密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH27502005。

1、取本品0.25g，加水1ml溶解后，加间苯二酚0.2g和稀盐酸9ml，置水浴中加热2分钟，溶液显红色。

2、本品的红外光吸收图谱应与果糖对照品的图谱一致（附录ⅣC）。

1、酸度取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中含果糖0.05g的溶液，每100ml加饱和氯化钾溶液0.3ml，依法检查（附录ⅥH），pH值应为5.0-7.0。

2、溶液的澄清度与颜色：取本品，加水溶解并制成每1ml中约含0.5g的溶液，溶液应澄清无色；如显色，与黄色或黄绿色1号标准比色液（附录ⅨA第一法）比较，不得更深。5-羟甲基糠醛取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中含果糖0.05g的溶液，摇匀，照紫外-可见分光光度法（附录ⅣA），在284nm的波长处测定，吸光度不得大于0.32。

3、干燥失重取本品，在70℃减压干燥4小时，减失重量不得过0.5%（附录ⅧL）。

4、重金属：取本品5.0g，加水23ml溶解后，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml，依法检查（附录ⅧH第一法），含重金属不得过百万分之四。

5、渗透压摩尔浓度：取本品，加注射用水制成每1ml中含果糖0.05g的溶液，依法检查（附录ⅨG），渗透压摩尔浓度应为270-330mOsmol/kg。

6、细菌内毒素：取本品，依法检查（附录ⅪE），每1g果糖中含内毒素的量应小于5.0EU。

7、无菌：取本品，用0.1%无菌蛋白胨水溶解后，经薄膜过滤法处理，用0.1%无菌蛋白胨水分次冲洗（每膜不少于l00ml），以金黄色葡萄球菌为阳性对照菌，依法检查（附录ⅪH），应符合规定。

8、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（附录IB）。

1、取本品10g，精密称定，置100ml量瓶中，加水适量与氨试液0.2ml，溶解后，用水稀释至刻度，摇匀，放置30分钟后，在25℃时，依法测定旋光度（附录ⅥE），与1.124相乘，即得供试品中C₆H₁₂O₆的重量（g）。

2、本品为果糖的无菌粉末或结晶性粉末。按平均装量计算，含果糖（C₆H₁₂O₆）应为标示量的95.0%-105.0%。