苦参素氯化钠注射液

本品主要成份是苦参素、氯化钠。

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

本品适用于慢性乙型病毒性肝炎的治疗。

100ml：苦参素（按氧化苦参碱）0.6g与氯化钠0.9g。

静脉滴注，每日一次，每次0.6g。

朱琳等通过观察苦参素氯化钠注射液联合化疗方案治疗非小细胞肺癌的近期疗效，得出结论苦参素注射液联合化疗治疗中晚期非小细胞肺癌近期疗效优于单纯化疗，可以降低化疗不良反应。（中国医药指南,2016,14(04):180-181）

不良反应发生率较低，常见的不良反应有头晕、恶心、呕吐、口苦、腹泻、上腹不适或疼痛，偶见皮疹、胸闷、发热、症状一般可自行缓解。个别病人可出现注射部位发红。

1、对本品过敏者禁用。

2、有严重血液、心、肝、肾及内分泌疾病患者禁用。

1、请在医生指导下使用本品。

2、严重肝功能不全者慎用，长期使用应密切注意肝功能变化。

3、严重肾功能不全者，不建议使用本品。

4、用药后出现药疹者应停药。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇不宜使用。哺乳期妇女慎用。

6、儿章用药：尚无儿章用药经验。

7、老年用药：减量或遵医嘱。

8、药物过量：目前尚未见药物过量特殊体征和症状。若发生药物过量，要对患者进行监护，给予常规支持疗法。

与水合氯醛等中枢抑制剂有协同作用，对苯丙胺等中枢兴奋剂有拮抗作用，可易化士的宁的惊厥效应。

在四氯化碳所致肝损伤模型上，本品可降低动物的血清转氨酶和肝脏中羟脯氨酸含量，减轻肝脏的病变程度和降低感染乙型肝炎病毒（HBV)鸭的血清DHBV-DNA水平。

大鼠连续24周苦参素经口给药，剂量分别为48、120、300mg/kg，结果给药后动物短期内出现先兴奋后抑制症状。高剂量组大鼠体重增长缓慢，血清生化学的丙氨酸氨基转移酶（ALT）和尿素氮（BUN）数值均明显升高。中、高剂量组动物的肝脏和肾脏的脏器系数明显增加。病理检查各给药和停药后高剂量组大鼠肝脏细胞有点状或灶性坏死，肺脏肺泡壁增厚，细支气管周围有淋巴细胞浸润，其他组织未见明显损伤及病理改变。停药后4周肝脏的毒性反应未恢复。

动物实验显示：静脉注射苦参素后，血药浓度一时间曲线呈双指数型，符合二房室模型。口服后效应与浓度之间的关系符合S型Emax模型，为非剂量依赖性。本药主要在肝脏及小肠中代谢，而由尿液及粪便排出。尚无人体药代动力学资料。

密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准（试行）YBHI4972004。

1、取本品5ml，加碘化铋钾试液1ml，即生成橙红色沉淀。

2、在苦参素含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、本品显钠盐与氯化物的鉴别反应（中国药典2005年版二部附录Ⅲ）。

1、pH值：应为4.0-7.0（中国药典2005年版二部附录ⅥH）。

2、有关物质：精密量取本品适量，加流动相制成每1ml中约含0.8mg氧化苦参碱的溶液，摇匀，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml与氧化槐果碱对照品溶液（取氧化槐果碱对照品适量，加流动相空解并稀释制成每1ml中含0.80mg的溶液）2ml，置同一100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照苦参素含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20µl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使氧化苦参碱峰的峰高为满量程的20%-50%，再精密量取上述两种溶液各20µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至氧化苦参碱峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有与对照溶液中相应的氧化槐果碱峰，以外标法计算其含量，不得过氧化苦参碱标示量的2.0%；如有其他杂质峰，各杂质峰面积的和（溶剂峰和氯化钠峰除外），不得大于对照溶液中氧化苦参碱峰面积2倍。

3、重金属：取本品50ml，蒸发至约20ml，放冷，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml与水适量使成25ml，依法检查（中国药典2005年版二部附录ⅧH第一法)，含重金属不得超过千万分之三。

4、细菌内毒素：取本品，依法检查（中国药典2005年版二部附录ⅪE），每1mg苦参素含内毒素的量应小于0.5EU。

5、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2005年版二部附录IB）。

1、苦参素：照高效液相色谱法（中国药典2005年版二部附录VD)测定。

2、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.5）-甲醇（83：17)为流动相，检测波长为215nm。理论板数按氧化苦参碱峰计算不低于1000，氧化苦参碱与氧化槐果碱峰的分离度应大于2.0。

3、测定法：精密量取适量，加流动相制成每1ml中约含0.2mg氧化苦参碱的溶液，作为供试品溶液。精密量取20µl注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取氧化苦参碱对照品适量。加流动相制成每1ml中约含0.2mg的溶液，作为对照品溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

4、氯化钠：精密量取本品10ml，置250ml锥形瓶中，加水40ml、2%糊精溶液5ml、2.5%的硼砂溶液2ml与荧光黄指示液5-8滴，用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml硝酸银滴定液（0.1mol/L)相当于5.814mg的NaCl。

本品为苦参素与氯化钠的灭菌水溶液，含苦参素按氧化苦参碱（C₁₅H₂₄N₂O₂·H₂O）计，应为标示量的93.0%-107.0%，含氯化钠（NaCl）应为标示量的95.0%-105.0%。