苦参素注射液

本品主要成份为苦参素。

本品为几乎无色或微黄色的澄明液体。

本品适用于慢性乙型病毒性肝炎及肿瘤放疗、化疗引起的白细胞低下和其它原因引起的白细胞减少症。

2ml：0.2g。

1、静脉滴注：一日1次，一次0.6g（3支）。加100ml氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中静脉缓慢滴注。滴注速度以每分钟约60滴为宜。2个月为一个疗程，或遵医嘱。

2、肌内注射：用于慢性乙肝的治疗，每日1次，每次0.4-0.6g（2-3支）。用于升高白细胞.每日2次，每次0.2g（1支）。

1、任德伟等通过对比康艾注射液和苦参素注射液对不同肿瘤细胞增殖的抑制效果，考察复方抑癌作用，得出结论康艾注射液和苦参素注射液对不同肿瘤细胞增值均有抑制作用。（光明中医,2019,34(04):550-552）

2、李晓飞等通过观察苦参素注射液+重组人干扰素α-2b治疗乙型肝炎e抗原(HBeAg)阳性慢性乙型肝炎的疗效，得出结论HBeAg阳性慢性乙型肝炎采取苦参素注射液+重组人干扰素α-2b治疗,疗效确切,且能显著改善肝功能。（北方药学,2019,16(02):94-95）

3、霍建民等通过探究苦参素注射液联合甘草酸二铵肠溶胶囊对低病毒载量慢性乙型肝炎患者肝功能及乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸(HBVDNA)转阴率的影响，得出结论对低病毒载量慢性乙型肝炎患者予以甘草酸二铵肠溶胶囊治疗基础上，加用苦参素注射液，可显著改善患者肝功能，有效提高HBVDNA转阴率，且安全性较高。（医药论坛杂志,2018,39(10):155-157）

未进行该项实验且无可靠参考文献。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

1、对本品过敏者禁用。尚无儿童用药经验。

2、长期使用应密切注意肝功能变化，严重肝功能不全患者慎用。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女慎用。

4、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

5、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

6、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

如与其他药物合用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

1、氧化苦参碱在四氯化碳及D-氨基乳糖实验性肝损伤中观察到肝保护作用。临床研究表明，TNF/TNF-R和Fas/Fasl是介导PSV肝毒性的两条主要系统，实验结果提示氧化苦参碱通过抑制M，激活及分泌TNF-α，从而阻断TNF-α的肝毒性，氧化苦参碱可增强K细胞活性.改善和纠正免疫紊乱状态，使免疫系统识别和清除病毒能力增强。

2、动物实验表明，氧化苦参碱在X射线照射前两天开始肌内注射200mg/kg.能明显防止⁶⁰Co照射所致家兔的白细胞降低，对照射所致小鼠白细胞下降也有明显效果。

3、研究表明，氧化苦参碱通过与OH作用形成有机自由基或氧化苦参碱自由基从而清除OH自由基，保护5’-TMP，使其免受辐射损伤，发挥抗癌作用。氧化苦参碱是对药物代谢过程起关键作用的肝微粒体细胞色素P450的诱导剂。与环磷酰胺合用，有协同抗癌作用，机制之一为氧化苦参碱通过诱导P450，提高环磷酰胺的活化，并且氯化苦参碱与降低1/2剂量的环磷酰胺合用时，抗癌作用相当于原剂量作用，同时抑制了环磷酰胺对白细胞的毒性，明显减轻了白细胞降低程度。

氧化苦参碱im和iv对小鼠的LD₅₀分别为（256.74±57.36）mg/kg和（144.2士22.8）mg/kg。

动物实验表明氧化苦参碱的血药浓度呈双相指数下降，符合开放式二室模型，分布相半衰期（t_1/2α）约为5.0min，消除相半衰期（t_1/2β）约为27.0min，实验表明在20mg/kg和40mg/kg两种剂量，其药动学参数无明显变化，说明其药动学性质为拮剂量依赖性。

遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1（X-034）-2006Z。

1、取本品5ml，加碘化铋钾试液1ml，即生成橙红色沉淀。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、pH值：应为4.5-6.5（中国药典2005年版二部附录ⅥH）。

2、颜色：取本品，依法检查（中国药典2005年版二部附录Ⅸ A第一法），与黄色2号标准比色液比较，不得更深。

3、有关物质：精密量取本品适量，加流动相制成每1ml中约含0.8mg氧化苦参碱的溶液，摇匀，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml与氧化槐果碱对照品溶液（取氧化槐果碱对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含0.80mg的溶液)2ml，置同一100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的方法，取对照溶液20µl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使氧化苦参碱峰的峰高为满量程的20%-25%，再精密量取上述两种溶液各20µl，分别注人入液相色谱仪，记录色谱图至氧化苦参碱峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有与对照溶液中相应的氧化槐果碱峰，以外标法计算其含量，不得过氧化苦参碱标示量的2.0%；如有其他杂质峰，各杂质峰面积的和（溶剂峰除外），不得大于对照溶液中氧化苦参碱峰面积2倍。

4、细菌内毒素：取本品，依法检查（中国药典2005年版二部附录XIE），每1mg苦参素含内毒素的量应小于0.5EU。

5、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2005年版二部附录IB)。

1、照高效液相色谱法（中国药典2005年版二部附录VD)测定。

2、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.5)-甲醇（83：17）为流动相，检测波长为215nm。理论板数按氧化苦参碱峰计算不低于1000，氧化苦参碱与氧化槐果碱峰的分离度应大于2.0。

3、测定法：精密量取适量，加流动相制成每1ml中约含0.2mg的溶液，作为供试品溶液.精密量取20µl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取氧化苦参碱对照品适量，精密称定，加流动相制成每1ml中约含0.2mg的溶液，作为对照品溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

4、本品为苦参素的灭菌水溶液，含苦参素按氧化苦参碱（C₁₅H₂₄N₂O₂·H₂O）计，应为标示量的93.0%-107.0%。