注射用甲磺酸培氟沙星

本品主要成分为甲磺酸培氟沙星。

本品为白色冻干块状物。

本品适用于沙星敏感菌所致的各种感染：尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；妇科、生殖系统感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎。

（1）0.2g；（2）0.4g(以培氟沙星计)。

静脉滴注，成人常用量，一次0.4g，加入5％葡萄糖溶液250ml中缓慢静脉滴入，每12小时一次。患有黄疸的病人，每天用药一次；患有腹水的病人每36小时用药一次；患有黄疸和腹水的病人，每48小时用药一次。或遵医嘱。

1、 胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等。

2、中枢神经系统反应：头昏、头痛、嗜睡或失眠等。

3、过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性、多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。

4、偶可发生：

（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识模糊、幻觉、震颤。

（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

（3）结晶尿，多见于高剂量应用时。

（4）关节疼痛。

（5）注射部位局部刺激症状。

5、少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

6、严重和其他重要的不良反应：主动脉瘤和主动脉夹层的风险。

对本品及氟喹诺酮类药物过敏患者禁用，孕妇及哺乳期妇女禁用，18岁以下患者禁用，6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏者禁用。

1、由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。

2、本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

3、肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

4、应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光或紫外光照射，如发生光敏反应需停药。

5、严重肝功能减退时，可减少药物消除，使血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

6、原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

7、稀释液不能用氯化钠溶液或其它含氯离子的溶液。

8、本品每次静滴时间不少于60分钟。

9、主动脉瘤和主动脉夹层的风险

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者，仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下，使用注射用甲磺酸培氟沙星。

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。（见【注意事项】）。

1、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2、本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P₄₅₀结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血浆清除半衰期（t_1/2β）延长，血药浓度 升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，应避免合用，不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。

3、环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

4、本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间，并调整剂量。

5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌药50％，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

6、本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t_1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性，合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。

1、甲磺酸培氟沙星为喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，对下列细菌具有良好的抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、伤寒及沙门菌属以及流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等。对铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。对肺炎球菌、各组链球菌和肠球菌仅具轻度作用。此外对麻风杆菌也有抗菌活性。

2、甲磺酸培氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

据资料介绍，本品0.4g静脉滴注后，原血药浓度为5.8mg/L，与人体血浆蛋白结合率为20-30％，半衰期（t_1/2）较长，约10-13小时，体内分布广泛，在支气管、肺、肝、肾、肌肉、前列腺等组织和胆汁、胸、腹腔液中均能达到有效浓度。此外尚可透过炎症脑膜进入脑脊液中，脑脊液中浓度约为血药浓度的60％左右。主要在肝内进行代谢，主要代谢产物为N-去甲基物和N-氧化代谢物，其中N-去甲基物同培氟沙星具有同样的体外抗菌作用。本品及其代谢物主要经肾排泄，约占给药剂量的58.9％。

遮光，密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-133）-2004Z。

1、取本品约30mg，照甲磺酸培氟沙星项下的鉴别1项试验，显相同的反应。

2、取本品，加无水乙醇制成每1ml含5mg培氟沙星的溶液，静置，取上清液，作为供试品溶液，照甲磺酸培氟沙星项下的鉴别（2）项试验，显相同的结果。

3、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

以上2、3两项可选做一项。

1、酸度：取本品，加水制成每1ml中含培氟沙星10mg的溶液，依法测定（附录ⅥH），pH值应为3.5-4.5。

2、溶液的澄清度与颜色：取本品5瓶，按标示量分别加水制成每1ml含40mg的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（附录ⅨB）比较，均不得更浓；如显色,与黄绿色5号标准比色液（附录ⅨA第一法）比较，均不得更深。

3、有关物质：取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含培氟沙星0.2mg的溶液，作为供试品溶液；照甲磺酸培氟沙星项下的方法测定，应符合规定。

4、干燥失重：取本品，在105℃干燥6小时，减失重量不得过3.0%（附录ⅧL）。

5、细菌内毒素：取本品，依法检查（附录ⅪE），每1mg培氟沙星中含内毒素的量应小于0.75EU。

6、无菌：取本品，加灭菌水适量溶解后，转移至不少于500ml的0.9%无菌氯化钠溶液中，用薄膜过滤法处理后，依法检查（附录ⅪH），应符合规定。

7、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（附录IB）。

1、取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含培氟沙星20g的溶液，照甲磺酸培氟沙星项下的方法测定，即得。

2、本品为甲磺酸培氟沙星的无菌冻干品,含甲磺酸培氟沙星按培氟沙星（C₁₇H₂₀FN₃O₃）计算,应为标示量的90.0%-110.0%。