联苯双酯片
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联苯双酯片,西药名。为肝病用药。用于慢性迁延型肝炎伴有丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高异常者;也可用于化学药物引起的ALT升高。
通用名称
英文名称
汉语拼音
药品类型
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品主要成份为联苯双酯。
性状
本品为白色片。
适应症
本品适用于慢性迁延型肝炎伴有丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高异常者;也可用于化学药物引起的ALT升高。
规格
25mg。
用法用量
口服,一次25-50mg(1-2片),一日3次。
不良反应
个别病例服用后可出现轻度恶心,偶有皮疹发生。
禁忌
1、对本品过敏者禁用。
2、肝硬化者禁用。
3、孕妇及哺乳期妇女禁用。
注意事项
1、少数病人用药过程中ALT可回升,加大剂量可使之降低。停药后部分患者ALT反跳,但继续服药仍有效。
2、个别患者于服药过程中可出现黄疸及病情恶化,应停药。
3、孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇及哺乳期妇女禁用。
4、儿童用药:儿童用药剂量酌减。
5、老年用药:老年患者慎用本品。
6、药物过量:尚不明确。
药物相互作用
如与其他药物合用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
药理作用
本品为合成五味子丙素时的中间体,小鼠口服本品150-200mg/kg,可减轻四氯化碳所致的肝脏损害和谷丙转氨酶(ALT)升高。对四氯化碳所致的肝脏微粒体脂质过氧化、四氯化碳代谢转化为一氧化碳有抑制作用,并降低四氯化碳代谢过程中还原型辅酶Ⅱ及氧的消耗,从而保护肝细胞生物膜的结构和功能。本品亦可降低泼尼松诱导的肝脏ALT升高,能促进部分肝切除小鼠的肝脏再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝脏ALT活性,也不加速血液中ALT的失活,可能是肝组织损害减轻的反映。本品对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用,从而加强对四氯化碳及某些致癌物质的解毒能力。对部分肝炎病人有改善蛋白代谢作用,使白蛋白升高,球蛋白降低。对HbsAg及HbeAg无阴转作用,也不能使肿大的肝脾缩小。
药代动力学
本品口服吸收约30%,肝脏首要作用使迅速被代谢转化,24小时内约70%自粪便排出。
贮藏方法
遮光,密封保存。
有效期
执行标准
国家食品药品监督管理局国家药品标准(试行)WS-10001-(HD-0995)-2002。
鉴别
1、取本品细粉适量(约相当于联苯双酯50mg),加三氯甲烷10ml振摇,使联苯双酯溶解,滤过,滤液蒸干,取残渣适量照联苯双酯项下的鉴别1、2项试验,显相同的反应。
2、取鉴别1项下残渣适量,105℃干燥后照联苯双酯项下的鉴别4项试验,本品的红外光谱在波数900cm-1-2000cm-1之间应与对照图谱(光谱集461图)一致。
3、在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检查
1、有关物质:精密称取本品细粉适量(约相当于联苯双酯15mg),置100ml量瓶中,加甲醇约80ml,超声处理20分钟,使联苯双酯溶解,放冷,用甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液作为供试品溶液。再精密量取1ml,置100ml量瓶中,加甲醇稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20µl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%。再精密量取供试品溶液与对照品溶液各20µl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。
2、含量均匀度:取本品1片,置乳钵中,研细,加甲醇适量,研磨,并用甲醇分次转移至100ml量瓶中,超声处理20分钟,使联苯双酯溶解,放冷,用甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液3ml,置25ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,照含量测定项下的方法测定含量,应符合规定(附录X E)。
3、其他:应符合片剂项下有关的各规定(附录IA)。
含量测定
照高效液相色谱法(附录VD)测定。
1、色谱条件及系统适用性试验:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(60:40)为流动相;检测波长为278mm。理论板数按联苯双酯峰计算不低于3000。
2、测定法:取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于联苯双酯25mg),置100ml量瓶中,加甲醇约80ml,超声处理20分钟,使联苯双酯溶解,放冷,用甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置25ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取20ul注入液相色谱仪,记录色谱图;另精密称取联苯双酯对照品约25mg,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
3、本品含联苯双酯(C14H13N3O4S2)应为标示量的90.0%-110.0%。