盐酸氯雷他定片

本品主要成份为盐酸氯雷他定。

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

本品适用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解，亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

10mg（以氯雷他定计）。

口服。

1、成人每日一次，每次1片（10mg）。

2、2-12岁儿童：体重＞30Kg，每次10mg，每日一次；体重＜30Kg，每次5mg，每日一次。

1、大约90000名12岁以上过敏性鼻炎患者参加的随机对照临床试验中，口服氯雷他定10mg，每天1次，连续用药2周至6个月，用药组和安慰剂组因不良反应停药者发生率2%。慢性特发性荨麻疹患者服用本品的副作用与过敏性鼻炎者的类似。本品的副作用不随年龄、性别、种族的不同而不同。

2、发生率小于2%的副作用：

（1）自主神经系统：流泪，流涎，潮红，感觉迟钝，阳萎，多汗。

（2）一般状况：血管神经性水肿，虚弱，背痛，视物模糊，胸痛，耳痛，眼痛，腿部抽筋，抑郁，寒颤，耳鸣，病毒感染，体重增加。

（3）心血管系统：高血压，低血压，心悸，室上性快速性心律失常，晕厥，心动过速。

（4）中枢和外周神经系统：眼睑痉挛，眩晕，感觉异常，震颤。

（5）胃肠道系统：消化不良，胃胀，味觉改变，食欲下降，便秘，腹泻，呃逆，食欲增加，恶心，胃炎，牙痛，呕吐。

（6）肌肉骨骼系统：关节痛，肌痛。

（7）精神神经系统：激动，健忘，焦虑，精神错乱，性欲下降，抑郁，注意力不集中，失眠，易怒。

（8）生殖系统：乳房痛，痛经，月经过多，阴道炎。

（9）呼吸系统：支气管炎，支气管痉挛，咳嗽，呼吸困难，鼻衄，咳血，喉炎，鼻干，咽炎，鼻窦炎，喷嚏。

（10）皮肤及附属器：真皮炎，毛发干燥，皮肤干燥，光敏反应，瘙痒症，紫癜，皮疹，风疹。

（11）泌尿系统：尿频，尿液外观颜色改变，尿失禁，尿潴留。

（12）另外，服用氯雷他定还可偶发肝功异常（包括黄疸，肝炎和肝坏死），秃发，过敏反应，乳腺增生，多形红斑，周围性水肿，癫痫。

禁用于对本品及其所含成份过敏者。

1、当与酒同时服用时，根据精神运动试验研究表明氯雷他定无药力相加作用。

2、在作皮试前的大约48小时应停止使用氯雷他定，因抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：未进行该项试验且无可靠参考文献。

4、老年用药：因老年患者血药浓度高于健康人，故老年患者长期应用本品时需密切注意不良反应的发生。

5、儿童用药：2岁以下儿童服用本品的安全性尚未被确定，故2岁以下儿童慎用本品。

6、药物过量：成年人过量服用氯雷他定（40-180mg）可发生嗜睡，心率失常，头痛。一旦发生以上症状，立即给予对症和支持疗法。治疗措施包括催吐，随后给予活性碳吸附未被吸收的药物，如果催吐不成功，则用生理盐水洗胃，进行导泻以稀释肠道内的药物浓度，血透不能清除氯雷他定，还未确定腹膜透析能否清除本品。

1、临床试验中，24名健康成年人，在口服氯雷他定的同时，分别服用治疗剂量下的红霉素、西咪替丁和酮康唑，尽管上述药物分别增加氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定血药浓度（40%，46%）（103%，6%）（307%，73%），但对心电图指数（QT_C）、临床实验室检查、生命体症和副作用发生率无明显影响，也不导致镇静或晕厥、西咪替丁和酮康唑的血药浓度不受氯雷他定的影响。

2、氯雷他定与红霉素同时服用使红霉素的血药浓度（AVC_0-24h）增加15%，但并不确定这种差异的临床意义。

3、氯雷他定与避孕药同时服用，并不增加其副作用发生率。

本品为长效三环类抗组胺药，可通过选择性地拮抗外周H₁受体，缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。

1、遗传毒性：在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。

2、生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍）时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍）时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75和150倍）时，未见致畸作用。

3、致癌性：小鼠连续18个月经口给予氯雷他定，剂量达40mg/kg时，雄性小鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加；大鼠连续2年经口给予氯雷他定，剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。

1、氯雷他定口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，连续服药10天，氯雷他定与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间（T_max）分别为1.3h和2.5h。单次用药食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，T_max延迟1h，峰浓度不受食物的影响。

2、用药10天内，大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中。几乎所有患者，其代谢物的AUC高于原型药物的AUC，对于健康成年人（n=54），氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t_1/2）分别为8.4h（3-20h）和28h（8.8-92h）。一般第5天血药浓度达稳态。由于氯雷他定具有首过效应，因此，药代动力学参数的个体差异较大。

3、人肝脏微粒体酶的离体试验表明，氯雷他定主要通过细胞色素P_4503A4（CYP_3A4）代谢为脱羧乙氧氯雷他定。少部分由细胞色素P_4502D6（CYP_2D6）代谢。当与CYP_3A4抑制剂酮康唑同服时，氯雷他定主要通过CYP_2D6代谢成脱羧氯雷他定。氯雷他定与酮康唑、红霉素（两者均为CYP_3A4抑制剂）或西咪替丁（CYP_2D6和CYP_3A4抑制剂）同时服用，血浆氯雷他定浓度增加。

4、6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学与成年人类似，13名儿童志愿者（8-12岁）口服10mg/10ml氯雷他定糖浆的药代动力学指数（AUC和C_max）与成年人口服等量糖浆的药代学指数无显著差异。12位健康老年人（66-78岁）口服氯雷他定，血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的AUC和C_max均比健康成年人高出50%。氯雷他定和脱羧氯雷他定半衰期分别为18.2h（6.7-37h）和17.5h（11-38h）。与6名肾功正常（肌肝清除率≥80mL/min）的受试者比，12位慢性肾功不全患者（肌肝清除率≤30mL/min）口服氯雷他定后，氯雷他定的AUC和C_max增加约73%。脱羧乙氧氯雷他定的AUC和C_max增加约120%。血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的T_max分别为7.6h和23.9h。血透并不影响氯雷他定在慢性肾功不全患者体内的药代动力学过程。

5、与健康受试者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用氯雷他定，血浆氯雷他定的AUC和C_max增加1倍，而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t_1/2分别24h和37h，而且t_1/2随着肝脏损伤程度的加重而延长。

遮光，密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH05242004-2015Z。