尼麦角林注射液

本品主要成份为尼麦角林。

本品为无色的澄明液体。

本品主要用于改善脑梗塞后遗症引起的意欲低下和情感障碍（感觉迟钝、注意力不集中，记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等）。急性和慢性周围循环障碍（肢体血管闭塞性疾病、雷诺氏综合征、其它末梢循环不良症状）。

（1）1ml：2mg；（2）2ml：4mg；（3）5ml：8mg。

1、肌注：每次2-4mg，每日2次。

2、静脉滴注：每次4-8mg，用0.9%氯化钠注射液或葡萄糖注射液100ml稀释后静脉滴注，每日1-2次。

3、动脉注射：每次4mg，用10ml0.9%氯化钠注射液稀释后缓慢注射（2分钟）。

陈建伟通过尼麦角林注射液治疗脑血管功能不全的临床价值分析，得出结论在进行基础治疗时，加用尼麦角林注射液，能够显著提高脑血管功能不全患者的治疗疗效，改善患者脑动脉血流状况，可应用到临床。（中外医疗，2016，35(19):137-138.）

未见严重不良反应的报道。可有低血压、头晕、胃痛、潮热、面部潮红、嗜睡、失眠等。临床试验中，可观察到血液中尿酸浓度升高，但是这种现象与给药量和给药时间无相关性。

本品禁用于下述情况：

1、对尼麦角林过敏者。

2、本品含丙二醇，对丙二醇过敏者禁用。

3、近期心肌梗塞、急性出血、低血压、严重的心动过缓、体位性低血压、出血倾向。

1、有暂时性的体位性低血压及眩晕发生，注射后应让病人平卧数分钟。应在医生指导下使用。通常本品在治疗剂量时对血压无影响，但对敏感患者可能会逐渐降低血压。慎用于高尿酸血症的患者或有痛风史的患者。肾功能不全者应减量。

2、置于儿童接触不到处。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇禁用，本品不适用于哺乳妇女。

4、儿童用药：儿童禁用。

5、老年用药：药代动力学与耐受性试验表明，成人与老年病人的剂量与给药方法没有差异。

6、药物过量：高剂量的尼麦角林可能引起血压的暂时下降。一般不需治疗，平卧休息几分钟即可。罕见的病例有大脑与心脏供血不足，建议在持续的血压监测下，给予拟交感神经药。

尼麦角林可能会增强降血压药的作用。由于尼麦角林是通过CYTP450 2D6代谢，不排除与通过相同代谢途径的药物有相互作用。

本品为半合成麦角碱衍生物。具有α-受体阻滞作用和扩张血管作用。可加强脑细胞能量代谢，增加氧和葡萄糖的利用。促进神经递质多巴胺的转换而增加神经的传导，加强脑部蛋白质的合成，改善脑功能。

毒性试验未能显示尼麦角林有致畸作用。

尼麦角林的主要代谢产物为MMDL（1，6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林）和MDL（6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林）。尼麦角林大部分（＞90％）与血浆蛋白结合，对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中，给³H标记的尼麦角林（5mg/kg），肝脏的放射活性最高。其次为肾脏、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心肌。脑中的放射活性低于血中。给³H和¹⁴C标记的尼麦角林后，肾排泄是放射活性的主要衰减途径（约占总量的80％）。粪便中的放射活性只占总量的10-20％。在四组年轻（平均24-32岁）和老年人（平均69-70岁）的志愿者中进行研究，对得到的药代动力学参数分别比较，结果显示尼麦角林的药代动力学不受年龄影响。有严重肾功能不全的患者，尿中的MDL和MMDL的排泄显著减少。

遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH09222006。