盐酸西替利嗪口腔崩解片

本品主要成份为盐酸西替利嗪。

本品为白色或类白色片。

本品用于季节性或常年新型过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹和皮肤瘙痒。

10mg。

1、推荐成年人及2岁以上儿童使用。口服。不用水即可在口腔内崩解，然后咽下。

2、成年人或6岁以上儿童：在大多数情况下，推荐剂量为每日10mg，一次口服。若患者对本品较为敏感，可每日早、晚各服一次，每次5mg。

3、2-6岁的儿童：5mg/次，每日一次。

4、老年患者：肾功能正常的老年患者，参照成人推荐剂量。肾功能损害的老年患者，参见肾功能不全患者推荐剂量。

5、肾功能损害的患者：中度至重度肾功能损害患者，给药间隔应根据肾功能个体化。请采用下列公式和图表，参考病人的血清肌酐（mg/dl）计算：肌酐清除率=[140-年龄（岁）]体重（kg）x（0.85女性患者系数）/72x血清肌酐（mg/dl）。

对于成年肾功能损害患者剂量调整：

（1）肾功能正常，肌酐清除率≥80ml/min，每日一次，每次10mg。

（2）轻度肾功能不全，肌酐清除率50-79ml/min，每日一次，每次10mg。

（3）中度肾功能不全，肌酐清除率30-49ml/min，每日一次，每次5mg。

（4）严重肾功能不全，肌酐清除率＜30ml/min，每次5mg，隔日一次。

（5）肾病晚期-采用透析疗法的患者，肌酐清除率＜10ml/min，禁用。

对于肾功能损害的儿童患者，剂量的调整还需要考虑儿童的肌酐清除率和体重。

6、肝功能损害的患者：肾功能正常的患者，无需调整给药剂量。

偶有报告患者有轻微和短暂不良反应。如头痛，头晕，嗜睡，激动不安，口干，腹部不适。在测定精神运动功能的客观试验中，本品的镇静作用和安慰剂相似。罕有报道过敏反应。

与第一代H1受体拮抗剂相比，西替利嗪进入中枢神经系统的能力更弱。临床研究表明，使用推荐剂量的西替利嗪有轻微的中枢神经系统不良反应，包括嗜睡、疲劳、麻木、注意力障碍、头晕和头痛。在某些病例中，也有中枢神经系统兴奋的报告。

尽管西替利嗪是选择性的外周H1受体拮抗剂，没有明显的抗胆碱活性，但曾有个别关于排尿障碍、调节紊乱和口干的报告。

个别患者出现肝功能受损现象，并伴有肝酶水平和胆红素水平升高。通常在停药后，肝酶水平和胆红素水平会恢复正常。

来自临床研究的安全性数据：

下列安全性数据源自临床研究。这项临床研究中，将西替利嗪（3260例）（按推荐剂量服用，10毫克/日）与安慰剂或其他抗组胺药进行比较，观察到下列发生率至少为1%的副作用：嗜睡（9.63%）、头痛（7.42%）、头晕（1.10 %）、咽炎（1.29 %）、口干（2.09 %）、恶心（1.07 %）、腹痛（0.98 %）、疲劳（1.63 %）。

在针对儿童（6个月至12岁）的安慰剂对照的*临床研究中观察到西替利嗪（1656例）有下列不良反应：嗜睡（1.8%）、鼻炎（1.4%）、腹泻（1.0%）、疲劳（1.0%）。

来自上市后研究的安全性数据（PMS）：

除了临床试验期间报告列出的不良反应，还有以下上市后报告的不良反应。

根据MedDRA系统器官分类并按基于上市后报告估算的频率描述不良事件：

频率定义如下：十分常见(≥1/10)；常见(≥1/100 - <1/10)；偶见(≥1/1000 - <1/100)；罕见(≥1/10000 - <1/1000)；十分罕见(<1/10000)；不详（从现有数据中无法估算）。

•心脏症状：

罕见：心动过速。

•血液及淋巴症状：

十分罕见：血小板减少。

•神经系统症状：

偶见：感觉异常。

罕见：惊厥。

十分罕见：味觉障碍，运动障碍，肌张力障碍，晕厥，震颤。

不详：耳聋，遗忘，记忆障碍。

•眼部症状：

十分罕见：视力调节障碍，视力模糊，眼球旋动。

不详：血管炎。

•耳及迷路症状：

不详：眩晕。

•胃肠症状：

偶见：腹泻。

•肾脏及泌尿系统症状：

十分罕见：排尿困难，遗尿。

不详：尿潴留。

•皮肤及皮下组织症状：

偶见：瘙痒症，皮疹。

罕见：荨麻疹。

十分罕见：血管神经性水肿，固定性药疹。

•全身症状以及用药部位症状：

偶见：无力，不适。

罕见：水肿。

•免疫系统症状：

罕见：超敏反应。

十分罕见：过敏性休克。

•肝胆症状：

罕见：肝功能异常（转氨酶、碱性磷酸酶、γ-GT和胆红素升高）。

•新陈代谢和营养失调：

不详：食欲增加。

•精神症状：

偶见：激越。

罕见：攻击性，意识错乱，抑郁，幻觉，失眠。

十分罕见：抽动。

不详：自杀观念。

•实验室检查：

罕见：体重增加。

1、禁用于对本品的任何成分或羟嗪类药物过敏者。

2、禁用于严重肾功能损害的患者（肌酐清除率小于10mg/min）。

1、酒后避免使用：在治疗剂量下，本品不含强化酒精作用（血液酒精浓度每公升0.8g），但是必小心。

2、司机，操作机器或高空作业人员慎用：对健康志愿者的试验表明，每日服用20或25mg本品可能影响人的机敏性和反应时间，少数情况下服用10mg本品会导致机敏性降低。

3、癫痫患者以及有惊厥风险的患者应慎用。

4、因西替利嗪有可能增加尿潴留的风险，有尿潴留易感因素（例如脊髓损害、前列腺肥大）的患者慎用。

5、抗组胺药物会降低皮肤过敏测试结果的灵敏度，所以接受这类测试前应停药3天。

动物致畸试验虽然显示无任何致畸作用，但孕妇仍需慎用，并且妊娠最初三个月的孕妇不应服用，同样也不应给哺乳妇女使用。

见【用法用量】项。

肾功能正常的老年患者参见【用法用量】项成年人用法与用量。肾功能损害的老年患者参见【用法用量】项肾功能损害患者用法与用量。

至今尚无与其他药物相互作用的资料，但如果服用镇静剂（安眠药）或茶碱时需谨慎。

药物过量的症状，在成人可表现为嗜睡，儿童可表现为激动。一次口服50mg能引起嗜睡。到目前为止，尚无特异的解毒剂，在大量过量的情况下，应尽快洗胃。除进行一般支持性治疗外，还必须规律地监测所有的生命体征。

本品为口服选择性组胺H₂受体拮抗剂，无明显抗胆碱和抗5-羟色胺的作用，中枢抑制作用较小。

1、遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。

2、生殖毒性：

（1）小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍）时，对生育力无损伤。

（2）小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍）时，均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时，才可以在怀孕期间服用本品。

（3）哺乳期小鼠（母鼠）经口给药达96mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40倍）时，可引起仔鼠体重增长延长。Beagle犬的研究表明，给药量的大约3%经乳汁排泄。已有报道西替利嗪从人乳中排泄，因此，不推荐哺乳期妇女使用本品。

3、致癌性：大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达20mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐剂量最大日口服剂量的15倍，或儿童临床推荐最大日剂量的10倍）时，未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达16mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍，或儿童临床推荐最大日剂量的4倍）时，可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加；剂量达4mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍，或相当于儿童临床推荐最大日剂量）时，未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。

1、口服盐酸西替利嗪在5-60mg剂量范围内，血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系。

2、血浆消除半衰期大约为10小时，表观分布容积为0.5L/kg。在每天服用10mg，连续服用10天后盐酸西替利嗪后，未发现蓄积。稳态血药浓度峰值约为300ng/ml，给药后10.5小时内达峰。西替利嗪和血浆蛋白结合牢固，血浆蛋白结合率为93±0.3%。西替利嗪的代谢无首过效应，给药剂量的三分之二以原型药物由尿液排出。西替利嗪的吸收不受进食影响。西替利嗪的溶液剂、胶囊和片剂的生物利用度相仿，个体间的吸收非常一致。

3、特殊人群的药代动力学：

（1）老年人：试验数据表明，口服单剂量10mg盐酸西替利嗪后，老年受试者的平均血浆半衰期为11.8小时；肌酐清除率下降40%的16名老年受试者，其血浆半衰期较肌酐清除率正常的老年患者增加了大约50%；肾功能正常的老年患者，并不需要减少剂量。

（2）儿童：6-12岁的儿童，其西替利嗪的血浆半衰期大约为6小时。2-6岁的幼儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为5小时。6-24个月的婴儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为3.1小时。

（3）肾功能损害的患者：轻度肾功能损害的患者（肌酐清除率大于40ml/min），与健康志愿者相比，其西替利嗪药代动力学参数相仿。中度肾功能损害患者的西替利嗪血浆半衰期较肾功能正常者增加3倍，药物清除率较肾功能正常者低70%。西替利嗪难以通过血液透析的方法清除，因此中度和重度肾功能损害患者必须调整给药剂量。

（4）肝功能损害的患者：患有慢性肝脏疾病的患者（肝细胞、胆汁淤积、胆汁性肝硬化）在单剂量给药10mg或20mg西替利嗪后，与健康受试者比较，血浆半衰期延长了50%，药物清除率下降40%，对于肝功能损害患者，只有在患者同时具有肾功能不全症状时，才需要调整给药剂量。

遮光，密封保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH02852013。