盐酸格拉司琼分散片

本品主要成份为盐酸格拉司琼。

本品为白色或类白色片。

本品适用于防治肿瘤化疗、放疗引起的恶心和呕吐。

每片含格拉司琼1mg。

口服，成人通常用量为1mg（1片），每日2次，第一次于化疗前1小时服用，第二次于第一次服药后12小时服用，或遵医嘱。老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。

常见副作用为头痛、倦怠、发热、便秘，偶有短暂性无症状血清转氨酶活性增加。上述反应一般轻微，无需特殊处理。

1、对本品或有关化合物过敏者禁用。

2、胃肠道梗阻者禁用。

1、本品仅限用于抗肿瘤药物引起强烈的恶心和呕吐。

2、使用本品后减慢消化道运动，故消化道障障碍患者使用本品时需仔细观察。

3、孕妇使用本品的安全性尚未确定应慎用。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇除非必需外，不宜使用。哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。

5、儿童用药：用药的效果与安全性未确定。

6、老年用药：见用法用量项下。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品是一种高选择性的5-HT₃。受体拮抗剂，通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT₃受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

1、急性毒性：

小鼠和大鼠单次静脉注射本品的半数致死剂量（LD₅₀）分别为17-25mg/kg和14-16mg/kg。

2、亚急性与慢性毒性试验：

大鼠连续静脉注射本品28日或13周的最大耐受剂量分别为3.0mg/kg、0.5mg/kg；犬连续静脉注射本品28日或13周的最大耐受剂量分别为0.3mg/kg、0.5mg/kg；犬静脉注射本品3mg/kg肝功能轻度损害，但未发现组织学改变。

3、生殖毒性：

大鼠和兔分别静脉注射本品9mg/kg/天和3mg/kg/天，均未发现对妊娠有影响。本品对哺乳动物细胞没有致突变作用。

4、致癌试验：

大鼠和小鼠50mg/kg/天连用59周，肝细胞癌和肝腺瘤发生率上升。

本品口服吸收迅速与完全，绝对生物利用度约为90%。本品分布广泛，分布容积为174-258L。在癌症患者中为154-231L（按70kg体重计），血浆蛋白结合率约为65%，健康志愿者血浆消除半衰期为3-6小时，癌症患者的消除半衰期显著延长为9.8-11.6小时。健康志愿者口服本品，约11%的药量在48小时内以原形式从尿中排泄，其余的部分以代谢物形式排泄，在尿中和粪中的排泄率分别为48%和38%。本品的代谢由肝微粒体P-4503A介导，主要代谢途径为N-去甲基化及芳香环氧化后再形成结合产物。

遮光，密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-488（X-410）-2002。