磷霉素钙胶囊

本品主要成分为磷霉素钙。

本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

本品用于敏感菌所致的单纯性下尿路感染和肠道感染（包括细菌性痢疾）等也可与其他抗菌药联合应用治疗由敏感菌所致的重症感染，如败血症、腹膜炎、骨髓炎等。

按C₃H₇O₄P计算0.1g（10万单位）。

口服。一次0.5-10g（按C₃H₇O₄P计），（5-10粒），一日4次。

主要为轻度胃肠道反应，如恶心、胃纳减退、中上腹不适、稀便或轻度腹泻等，一般不影响继续用药。偶可发生皮疹、嗜酸粒细胞增多、丙氨酸氨基转移酶升髙等。

对本品过敏者禁用。

1、与β-内酰胺类、氨基糖苷类等抗生素联用时常呈协同作用，并可减少或延迟绀菌耐药性的产生。

2、磷霉素在体外对二磷酸腺苷（ADP）介导的血小板凝集有抑制作用，剂量加大时更为显著，但临床应用中尚未见引起出血的报道。

3、当药品性状发生改变时止使用。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇慎用。

5、儿童用药：尚不明确。

6、老年用药：尚不明确。

7、药物过量：尚不明确。

1、与β-内酰胺类联合应用对金葡菌（包括甲氧西林耐药金葡菌）、铜绿假单胞菌具协同作用。

2、与氨基糖苷类联合应用具协同作用。

3、与其他抗生素间不存在交叉耐药性。

本品对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有一定的抗菌作用，本品的抗菌谱包括金葡萄菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、沙雷菌属、志贺菌属、铜绿假单绌胞、肺炎克雷伯菌和产气肠杄菌等，本品通过抑制细菌绌胞壁的早期合成，使细茵的细胞壁合受到阻滞而导致其死亡。

口服磷霉素钙后约30%-40%自胃肠道吸收。正常人口报本品0.5g、1.0g和2.0g后2-4小时血药浓度达到峰值，血药峰值分别为3.5mg/L、5.3mg/L和7.0mg/L其吸收不受食物的影响。每6小时口服磷霉素钙0.5g，稳态血药浓度可达6-8mg/L。磷霉素吸收后广泛分布于各组织和体液中，V_d为2.4L/kg。组织中浓度以肾为最高，其次为心、肺、肝等，本品也可透过血脑屏障进人脑脊液中，炎症时可达血药浓度的50%以上。磷霉素也可进人胸、腹腔、支气管分泌和眼房水中。口服磷霉素钙后约1/3于24小时内经尿中排出，1/3在72小时内随粪便排出。

密封，在干燥处保存。

中国药典2005年版二部。

1、取本品内容物适量（约相当于磷霉素8mg），照磷霉素钙项下的鉴别1试验，显相同的结果。

2、取本品内容物，加0.2mol/L乙二胺四醋酸二钠溶液，超声使磷霉素钙溶解，制成每1ml中约含磷霉素20mg的溶液，滤过，取续滤液照磷霉素钙项下的鉴别2试验，显相同的结果。

1、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以0.1mol/L盐酸溶液1000ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含磷霉素0.1mg的溶液，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中；另取装量差异项下的内容物，精密称取适量（约相当于平均装量），加溶出介质，振摇使磷霉素钙溶解，并按标示量定量稀释制成每1ml中约含磷霉素0.1mg的溶液，滤过，精密量取续滤液5ml，置另一25ml量瓶中。分别加新鲜配制的过硫酸铵溶液（取过硫酸铵1g，加水15ml，摇匀，使溶解）1ml，用少量水冲洗瓶壁，水浴煮沸10分钟，取出，加入1%尿素溶液2ml，再煮沸10分钟，取出，冷却至室温后，再加入5%钼酸铵溶液（取钼酸铵10g，加5mol/L的硫酸溶液100ml，使溶解，加水至200ml，摇匀）1.5ml和0.5%亚硫酸钠溶液（取亚硫酸钠（0.5g，加水80ml，使溶解，再加入对甲氨基苯鼢硫酸盐0.2g、偏重亚硫酸钠30g，振摇使溶解，加水至100ml，摇匀）1ml，加水稀释至刻度，室温放置20分钟，作为供试品溶液与对照溶液。取供试品溶液与对照溶液，以水为空白，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在650nm的波长处分别测定吸光度，计算每粒的溶出量。限度为75%，应符合规定。

2、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

1、取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量，加灭菌水定量制成每1ml中约含500单位的溶液，摇匀，精密量取上清液，照磷霉素钙项下的方法测定，即得。1000磷霉素单位相当于1mg的C₃H₇O₄P。

2、本品含磷霉素钙按磷霉素（C₃H₇O₄P）计算，应为标示量的90.0%-110.0%。