盐酸阿比多尔颗粒

本品主要成份为盐酸阿比多尔。

本品为白色或类白色的颗粒，味微苦。

本品用于治疗由A、B型流感病毒等引起的上呼吸道感染。

每袋0.1g。

口服。成人一次0.2g，一日3次，服用5日。

曹瑜通过盐酸阿比多尔片在治疗急性呼吸道病毒感染中的安全性与有效性观察，得出结论盐酸阿比多尔片治疗急性呼吸道病毒感染疗效显著，不良反应少，值得临床广泛应用。（中国现代药物应用,2018,12(17):101-103.）

不良反应发生率约为6.2%，主要表现为恶心、腹泻、头晕和血清转氨酶增高。

上市后监测中发现本品报告有以下不良反应（发生率未知）：

1、胃肠系统：腹泻、腹部不适、腹胀、恶心、呕吐、口腔感觉减退。

2、肝胆系统：肝功能异常、黄疸、血胆红素升高、肝酶升高。

3、皮肤及皮下组织：皮疹、瘙痒。

4、神经系统和精神类反应：头晕、食欲减退。

5、代谢和营养障碍：血尿酸升高、血脂异常。

6、全身性损害：乏力、疼痛。

7、心血管系统：心动过缓。

8、免疫系统：过敏反应。

9、其他：肌痛、血肌酐异常、白细胞计数降低。

对本药过敏者禁用。

孕妇及哺乳期妇女、严重肾功能不全者、有窦房结病变或功能不全的患者慎用。

本品用于妊娠期和哺乳期妇女的疗效与安全性尚无充分证据，孕妇及哺乳期妇女慎用。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品为预防和治疗流行性感冒药，通过抑制流感病毒脂膜与宿主细胞的融合而阻断病毒的复制，体外细胞培养试验直接抑制A、B型流感病毒的复制，体内动物试验降低流感病染小鼠的死亡率。

1、长期毒性：本品连续灌胃给药，大鼠100-125mg/kg6个月、犬25mg/kg6个月，未见明显毒性反应。

2、生殖毒性：本品对大鼠无致畸胎作用。

3、遗传毒性：本品经体内、外试验，未见致突变作用。

在国内健康受试者（n=12)进行的药代研究表明：单次口服盐酸阿比多尔个体间吸收差异较大。单剂量口服盐酸阿比多尔200mg、400mg、600mg,达峰时间分别为2.0±1.3小时、1.5±1.3小时、1.3±1.1小时，达峰浓度分别为614.1±342.5ng/mU904.2±355.6ng/ml、975.1±661.0ng/ml,半衰期分别为11.9±3.7小时、12.27±5.32/小时、13.4±6.9小时。同剂量组间的T_max、T_1/2、K_e和MRT均相近，无显著性差异，在200mg组与400mg组间的C_max、AUC呈剂量倍比性增加趋势。600mg组C_max、AUC虽高于400mg组，但无剂量倍比性增加趋势。

密封，阴凉处（不超过20℃）保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-057）-2011Z。

1、取本品的细粉约100mg，加醋酸溶液（1-2）10ml，振摇使盐酸阿比多尔溶解，滤过，取续滤液，加碘化铋钾试液数滴，即产生橙红色沉淀。

2、取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法（附录IVA）测定，在257nm与314nm的波长处有最大吸收。

1、有关物质：取本品适量（约相当于阿比多尔15mg），加流动相溶解并稀释制成每1ml中含0.3mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含3μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录VD）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以庚烷磺酸钠溶液（取庚烷磺酸钠1.1g，高氯酸铵5.9g，加水适量使溶解，再加入三乙胺13.2ml，混匀，用水稀释至1000ml，用磷酸调节pH值至3.0）-甲醇（30：70）为流动相，检测波长为255nm，理论板数按阿比多尔峰计算不低于3500。取对照溶液20μl，注人液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。

2、溶出度：取本品，照溶出度测定法（附录XC第二法），以0.1mol/L醋酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液照紫外-可见分光光度法（附录NA），在314nm的波长处测定吸光度，另取盐酸阿比多尔对照品适量（约相当于阿比多尔11.1mg），精密称定，置100ml量瓶中，加溶出介质溶解并稀释至刻度，摇匀，同法测定，计算每袋的溶出量。限度为标示量的85%，应符合规定。

3、干燥失重：取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在80℃减压于燥至恒重，减失重量不得过2.0%（附录WL）。

4、其他：应符合颗粒剂项下有关的各项规定（附录IN）。

1、取本品10袋，精密称定，研细，混合均匀，精密称取适量（约相当于阿比多尔30mg），置100ml量瓶中，加0.1lmol/L盐酸溶液-无水乙醇（1：1）使盐酸阿比多尔溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml，置50ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液-无水乙醇（1：1）稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（附录IVA），在314nm的波长处测定吸光度，另取盐酸阿比多尔对照品适量（约相当于阿比多尔12mg），精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液无水乙醇（1：1）溶解并定量稀释制成每1ml中含12μg的溶液，同法测定，计算，即得。

2、本品含盐酸阿比多尔按阿比多尔（C₂₂H₂₅BrN₂O₃S）计算，应为标示量的90.0%-110.0%。