氨苄西林丙磺舒颗粒

本品为复方制剂，其组分为氨苄西林和丙磺舒。

本品为白色颗粒。

本品用于敏感致病菌所致的下列感染：

1、呼吸道感染：上呼吸道感染、细菌性肺炎、支气管炎等。

2、泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎等。

3、消化道感染：细菌性痢疾等。

4、耳鼻喉感染：急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、鼻窦炎等。

5、皮肤、软组织感染。

6、淋病。

0.25g氨苄西林（按C₁₆H₁₉N₃O₄S）0.1945g与丙磺舒0.0555g。

1、将本品加入适量水中搅拌均匀后口服，成人每次0.75g（3包），每日3次。

2、治疗淋病：一次口服4.5g。

1、本品不良反应与氨苄西林相仿，以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹；亦可发生间质性肾炎；过敏性休克偶见。

2、胃肠道反应如舌炎、胃炎、恶心、呕吐、肠炎、腹泻及轻度腹痛等也较多见。

3、粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见，少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高。

1、对青霉素类、头孢菌素类药物过敏者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

2、尿酸性肾结石、痛风急性发作、活动性消化道溃疡患者禁用。

3、2岁以下小儿禁用。

1、肝、肾功能不全患者不宜服用本品。血液生化与血象异常患者慎用。

2、应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。

3、传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使用。

4、一旦发生过敏性休克，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

5、运动员慎用。

尚无氨苄西林在孕妇应用的严格对照试验，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量氨苄西林可从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

2岁以下小儿禁用。

由于生理性肾功能的衰退，用量应适当减少。

1、氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。

2、氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。

3、与别嘌醇合用可使氨苄西林皮疹发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。

4、与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。

5、丙磺舒可影响利福平和肝素的代谢，使后者的毒性增大。

6、与甲氨蝶呤、磺胺药合用，丙磺舒可使后者血药浓度增高，毒性增大。

7、与口服降糖药合用可使后者降糖效应增强。

8、丙磺舒可抑制肾小管对西林、吲哚美辛、萘普生、氯苯砜的排出，两者合用会增高上述药物的血药浓度而加大毒性。

9、与水杨酸盐和阿司匹林合用可抑制丙磺舒的作用。

10、与利尿药、吡嗪酰胺合用可增加血尿酸浓度。

11、与红霉素、四环素合用可发生相互作用。

本品对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有效，阳性菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括耐西林与一些耐甲氧苯西林株）、肺炎球菌、粪链球菌以及其它链球菌属等；阴性菌包括大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、布蓝汉卡他菌、埃希杆菌、克雷伯轩菌、奇异变形杆菌等；厌氧菌包括脆弱杆菌。氨苄西林钠为本品中的杀菌成分，作用于细菌活性繁殖阶段，通过对细胞壁粘肽生物合成的抑制而起到杀菌作用。丙磺舒为苯甲酸衍生物，它与氨苄西林竞争肾小管同一主动转运载体，抑制后者从肾小管排泄，提高氨苄西林的血药浓度，延长其血消除半衰期（t_1/2β）。

氨苄西林对胃酸稳定，口服吸收尚好，吸收后分布良好，胆汁及尿中药物浓度较高，在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期（t_1/2β）为1-1.5小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%-60%，大部分以原形排出。丙磺舒经肝脏代谢，主要以单巯基尿苷酸化合物的形式排入尿中，作为代谢物仍保持其羧基的功能，85%-95%的药物与血浆蛋白结合。丙磺舒可与氨苄西林竞争肾排泄。人体生物利用度试验表明，口服本品可延缓氨苄西林排泄，显著延长氨苄西林的血消除半衰期，提高血药浓度30%-40%。

密闭，遮光，在阴凉处（不超过20℃）保存。

中国药典2015年版二部。

1、取本品细粉适量[约相当于氨苄西林（按C₁₆H₁₉N₃O₄S计）20mg]，加水12ml溶解后，滤过，取续滤液6ml，加碱性酒石酸铜试液0.5ml，即显紫色。

2、取本品细粉适量（约相当于丙磺舒250mg），加丙酮20ml溶解，滤过，取续滤液滴加适量的水使析出沉淀，沉淀用水洗涤数次；取在105℃干燥后的沉淀5mg，加氢氧化钠试液0.2ml，用水稀释至2ml，加三氯化铁试液1滴，即生成黄色沉淀。

3、取本品细粉适量，加丙酮溶解并稀释制成每1ml中约含氨苄西林（按C₁₆H₁₉N₃O₄S计）1mg的溶液，静置，取上清液，作为供试品溶液；另取氨苄西林对照品及丙磺舒对照品各适量，加丙酮溶解并稀释制成每1ml中约含氨苄西林（按C₁₆H₁₉N₃O₄S计）1mg及丙磺舒0.28mg的混合溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验。吸取上述二种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF₂₅₄薄层板上，以丙酮-水-三乙胺（18：1.8：0.2）为展开剂，在氨蒸气饱和下展开，取出，晾干后置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液所显示两个主斑点的位置和颜色应与对照品溶液两个主斑点的位置和颜色相同。

4、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与对照品溶液两个主峰的保留时间一致。

以上（3）、（4）两项可选做一项。

1、水分：取本品，研细，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过6.0%。

2、有关物质：临用新制。取装量差异项下的内容物适量[约相当于氨苄西林（按C₁₆H₁₉N₃O₄S计）75mg]，精密称定，置25ml量瓶中，加临用新制的0.5%碳酸钠溶液2.5ml溶解后，用流动相A稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相A稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相A稀释至刻度，摇匀，作为灵敏度溶液。照高效液相色谱法（通则0512）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为12%醋酸溶液-0.2mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈-水（0.5：50：50：900）；流动相B为12%醋酸溶液-0.2mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈-水（0.5：50：400：550）；检测波长为254nm。先以流动相A-流动相B（85：15）等度洗脱，待氨苄西林峰洗脱完毕后立即按下表进行线性梯度洗脱。取氨苄西林系统适用性对照品适量，加流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致。取灵敏度溶液20μl注入液相色谱仪，氨苄西林峰高的信噪比应大于10。精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液中两个主峰面积和的2倍（2.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中两个主峰面积和的5倍（5.0%）。供试品溶液色谱图中小于灵敏度溶液中氨苄西林峰面积的峰忽略不计。

时间（分钟）：流动相A（%）：流动相B（%）0，85，15；10，0，100；100，0，100；105，85，15；115，85，15。

3、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以磷酸盐缓冲液（pH6.8）900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经20分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另精密称取氨苄西林对照品与丙磺舒对照品各适量，加稀释剂（乙腈-pH5.0磷酸盐缓冲液（取1mol/L磷酸二氢钠溶液10ml与1mol/L醋酸溶液1ml，加水至1000ml）（45：55））溶解并定量稀释制成每1ml中约含氨苄西林（按CC₁₆H₁₉N₃O₄S计）0.2mg和丙磺舒0.06mg的混合溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定，分别计算每袋中氨苄西林（按C₁₆H₁₉N₃O₄S计）和丙磺舒的溶出量。限度均为标示量的75%，应符合规定。

4、其他：应符合颗粒剂项下有关的各项规定（通则0104）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-磷酸盐缓冲液（取无水磷酸二氢钠6.00g、十二烷基硫酸钠5.78g与冰醋酸10ml，加水至1000ml，用磷酸调节pH值至2.5）（45：55）为流动相，检测波长为233nm。取氨苄西林对照品和丙磺舒对照品各适量，加溶出度项下的稀释剂溶解并稀释制成每1ml中约含氨苄西林（按C₁₆H₁₉N₃O₄S计）1mg和丙磺舒0.28mg的混合溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，氨苄西林峰与丙磺舒峰间的分离度应符合要求。

2、测定法：取装量差异项下的内容物，研细，精密称取适量[约相当于氨苄西林（按C₁₆H₁₉N₃O₄S计）0.1g]，加上述稀释剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含氨苄西林（按C₁₆H₁₉N₃O₄S计）1mg与丙磺舒0.28mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取氨苄西林与丙磺舒对照品各适量，加上述稀释剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含氨苄西林（按C₁₆H₁₉N₃O₄S计）1mg与丙磺舒0.28mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，供试品中氨苄西林（按C₁₆H₁₉N₃O₄S计）和丙磺舒（C₁₆H₁₉NO₄S）的

3、本品为氨苄西林与丙磺舒的混合制剂[氨苄西林（按C₁₆H₁₉N₃O₄S计）与丙磺舒（C₁₆H₁₉NO₄S）标示量之比为7：2]，含氨苄西林（按C₁₆H₁₉N₃O₄S计）与丙磺舒（C₁₆H₁₉NO₄S）均应为标示量的90.0%-110.0%。