磷酸川芎嗪滴丸

本品主要成份为磷酸川芎嗪。

本品为白色滴丸。

本品用于缺血性脑血管疾病（如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞）。

5mg。

口服。一次50-100mg（10-20丸），一日3次，1个月为一疗程或遵医嘱。

偶见胃部不适、口干、嗜睡等，饭后服用可避免或减轻。偶见药疹、血管神经性水肿发生，停药后缓解。

上市后监测中发现磷酸川芎嗪口服制剂有以下不良反应/事件报告（发生率未知）：

1、胃肠系统：口干、口苦、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃部不适等。

2、神经系统及精神反应：头晕、眩晕、头痛、嗜睡、失眠等。

3、皮肤及皮下组织：瘙痒、皮疹等。

4、全身性损害：乏力、外周水肿等。

5、其他：潮红、心悸、呼吸困难、超敏反应、低血压等。

1、对本品及所含成份过敏者禁用。

2、脑出血或有出血倾向的患者禁用。

3、孕妇禁用。

1、脑水肿或少量出血者与缺血性脑血管病鉴别困难时应慎用。

2、本品酸性较强，不宜与碱性药物配伍。

3、对冠心病患者在静脉滴注时应注意观察心脏、血压变化。

4、血压低者慎用。

5、使用本品要密切观察，一旦发生过敏反应，应立即停药，迅速采取地塞米松、扑尔敏等抗过敏药物救治。

6、本品应当避免放置在能被阳光直接照射的地方并远离热源。

7、不可同时使用与本品所含成分相似（川芎嗪）的品种，避免超剂量用药。

孕妇禁用。哺乳期妇女应用本品需权衡利弊，谨慎使用。

未进行该项实验且无可靠参考文献，不建议儿童使用。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

药物过量可出现胃部不适、口干、垂涎等症状。文献报道有1例76岁男性患者，误服川芎嗪48片，计2400mg，出现上消化道出血症状。如服用过量出现相关症状，需及时对症处理。

磷酸川芎嗪有抗血小板聚集，扩张小动脉，改善微循环和活血化淤作用。并对已聚集的血小板有解聚作用。

根据文献资料，以健康犬为实验对象，单次静脉注射2%磷酸川芎嗪30mg/kg（相当于川芎嗪19.52mg/kg），根据实测的药-时曲线，按一级消除动力学、一房室开放模型进行数学处理，计算各项药代动力学参数。结果显示，磷酸川芎嗪进入血循环后迅速分布和消除，静注后2-3小时血药浓度即降低至1μg/ml以下；与盐酸川芎嗪相比，磷酸川芎嗪的消除速率常数较小、半衰期较长、表观分布容积较大。磷酸川芎嗪可以通过血-脑脊液屏障。20名健康男性志愿者按双周期自身交叉设计、单剂量口服300mg，以磷酸川芎嗪片（北京燕京制药厂生产的50mg规格）为参比制剂进行的人体生物利用度比较研究结果表明，本品的药代动力学参数分别为：C_max为4.50±0.96μg·ml^-1、T_max为0.5±0.2h、T_1/2为1.32±0.24h、MRT为1.94±0.26h、AUC_0-8为6.88±1.71μg·ml^-1、AUC_0-∞为7.01±1.76μg·ml^-1；磷酸川芎嗪片的药动力学参数分别为：C_max为4.45±1.69μg·ml^-1、T_max为0.±0.3h、T_1/2为1.30±0.22h、MRT为2.02±0.22h、AUC_0-8为6.71±1.25μg·ml^-1、AUC_0-∞为6.82±1.27·ml^-1；与参比制剂比较，本品AUC_0-8生物利用度90%置信区间为94.35-108.42%（等效范围80%-125%），C_max的90%置信区间为93.66-119.49%（等效范围70%-143%），Ln（AUC）、Ln（C_max）经双单侧t检验表明本品与参比制剂具有生物等效性，T_max经非参数法（Wilcoxon-Mann-Whitney法）检验，本品与磷酸川芎嗪片差异有显著意义（P＜0.05），提示本品溶出速率较快。

遮光，密封保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-178）-2002Z。