盐酸非索非那定胶囊

本品主要成份为盐酸非索非那定。

本品为硬胶囊，内容物为白色至类白色颗粒或颗粒性粉末。

本品用于季节性过敏性鼻炎，缓解成人和6岁及6岁以上的儿童的季节过敏性鼻炎相关的症状，如打喷嚏，流鼻涕，鼻、上腭、喉咙发痒，眼睛发痒、潮湿、发红；慢性特发性荨麻疹，治疗成人和6岁及6岁以上年龄儿童的慢性特发性荨麻疹的皮肤症状，能够减轻瘙痒和风团的数量。

60mg。

1、季节性过敏性鼻炎：成人、12岁及12岁以上儿童，盐酸非索非那定的推荐剂量为60mg，一日两次，或180mg一日一次。肾功能不全的患者推荐起始剂量为60mg，一日一次。6至11岁儿童，盐酸非索非那定的推荐剂量为30mg，一日两次，肾功能不全的儿童患者推荐起始剂量为30mg，一日一次。

2、慢性特发性荨麻疹：成人、12岁及12岁以上儿童，盐酸非索非那定的推荐剂量为60mg，一日两次。肾功能不全的患者推荐起始剂量为60mg，一日一次。

王林英通过对用盐酸非索非那定联合转移因子胶囊治疗慢性荨麻疹的疗效研究，得出结论用盐酸非索非那定联合转移因子胶囊治疗慢性荨麻疹的疗效显著，且安全性高。（当代医药论丛,2016,14(11):93-94.）

常见的不良反应头痛、上呼吸道感染、背痛、痛经、思睡、消化不良、疲劳等。但在与安慰剂对照试验中，发生率与安慰剂相似。文献报导，在美国一项季节性过敏性鼻炎安慰剂对照试验中，12岁以上患者出现的发生率大于1%不良反应如下：每日两次口服盐酸非索非那定胶囊发生率大于1%的不良反应。

1、病毒感染（感冒、流感），非索非那定60mg一日2次（n=679）2.5%，安慰剂一日2次（n=671）1.5%，恶心1.6%、1.5%，痛经1.5%、0.3%，倦睡1.3%、0.9%，消化不良1.3%、0.6%，疲劳1.3%、0.9%。

2、每日一次口服盐酸非索非那定片发生率大于2%的不良反应：

（1）副作用头痛，非索非那定180mg一日1次（n=283）10.6%，安慰剂（n=293）7.5%，上呼吸道感染3.2%、3.1%，背痛2.8%、1.4%。

（2）实验室异常的发生频率和数量，盐酸非索非那定组和安慰剂治疗组相似。

3、在美国和加拿大季节性过敏性鼻炎安慰剂对照试验中，6-11岁儿童患者发生的不良反应如下：

副作用头痛，非索非那定30mg一日2次（n=209）7.2% 安慰剂（n=229）6.6%，意外损伤2.9%、1.3%，咳嗽3.8%、1.3%，发热2.4%、0.9%，疼痛2.4%、0.4%，中耳炎2.4%、0.0%，上呼吸道感染4.3%、1.7%。

对本品成分过敏者禁用。

1、孕妇及哺乳期妇女用药：本品在动物未表现明显的致畸作用。大鼠口服人用最大剂量3倍剂量时，观察到幼崽体重增长和存活率剂量相关性下降。由于对怀孕妇女未进行充分的、良好对照的研究，因此在怀孕期间只有当潜在的利益远大于对胎儿的危害时才能使用非索非那定。对哺乳期妇女未进行充分的、良好对照的研究。因为许多药物均可以经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用盐酸非索非那定。

2、儿童用药：盐酸非索非那定对6岁以下儿童患者的安全性和疗效尚未建立。

3、老年用药：尚不能确定老年患者与年轻患者的反应是否有差异。但是由于该药物经肾脏充分排泄，肾功能损伤的患者药物毒性反应发生的危险性有可能增加。而老年患者很可能有肾功能的下降，因此剂量的选择需谨慎，必要时需要进行肾功能监测。

4、药物过量：盐酸非索非那定过量服用的报道罕见，并且这方面信息很少。然而，有眩晕、嗜睡和口干的报道。单剂量服用盐酸非索非那定达800mg（此剂量水平有六名健康志愿者）、690mg一日两次给药一个月（此剂量水平有3名健康志愿者）或240mg一日一次给药一年（此剂量水平有234名健康志愿者）与安慰剂相比无临床显著的不良反应发生。在过量服用时，应考虑采取标准的措施去除尚未吸收的药物。建议采取对症处理和支持疗法。资料表明，在服用特非那定后，血液透析疗法不能有效去除血液中的盐酸非索非那定（仅1.7%被去除）。

1、与红霉素和酮康唑的药物间相互作用盐酸非索非那定虽然表现出较小的肝脏代谢率（约5%），但当与红霉素、酮康唑伍用时会导致盐酸非索非那定的血药浓度升高。盐酸非索非那定对红霉素和酮康唑的药代动力学没有影响。在分别研究盐酸非索非那定与红霉素或酮康唑配伍用的试验中，健康志愿者（每个研究实验中n=24）服用盐酸非索非那定120mg一日两次（是一日两次推荐剂量的两倍）与红霉素500mg每8小时一次或酮康唑400mg每日一次，结果表明患者单独服用盐酸非索非那定或与红霉素、酮康唑伍用的副作用或QTc间隔无差异。这些相互作用的机制是经充分的原位和体内、体外动物模型验证过的。研究表明酮康唑或红霉素与盐酸非索非那定共同用药，可促进盐酸非索那定的胃肠道吸收。体内动物研究也表明其不仅能促进吸收，酮康唑同时能减少盐酸非索非那定的胃肠道分泌，而红霉素尚可能降低其胆道分泌。

2、与抗酸剂间的药物相互作用15分钟内与铝、镁抗酸剂一起服用120mg盐酸非索非那定（2×60mg）会使盐酸非索非那定AUC降低41%、C_max降低43%。因此不应将盐酸非索非那定与铝、镁抗酸剂在相差不多的时间内同时服用。

盐酸非索非那定是具有选择性外周H1受体拮抗作用的抗组胺药物。非索非那定在大鼠中抑制组胺从腹膜肥大细胞释放。在实验动物中，没有观察到抗胆碱、α1-肾上腺素或β-肾上腺素受体阻断作用，也未观察到镇静或其他中枢神经系统作用。本品不能通过血脑屏障。

1、对QTc的影响：狗口服盐酸非索非那定一天两次，剂量30mg/kg（血浆中原药浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的9倍），家兔静脉注射10mg/kg（血浆中的浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的20倍），给药1小时，没有出现QTc延长。对钙通道流、延迟性钾通道流，豚鼠肌细胞动作电位周期、新生大鼠肌细胞钠通道流、人体心脏克隆的多个延迟整流钾通道（盐酸非索非那定的浓度达到1×10[14]-盐酸非索非那定分别在粪和尿中回收。由于尚未建立盐酸非索非那定的绝对生物利用度，目前尚不能确定粪中的盐酸非索非那定成分为未吸收药物抑或来自胆管排泄。

2、代谢：约有总用药量的5%被代谢。特殊人群老年试验者在老年的受试者中（≥65岁），非索非那定的最高血药浓度水平较正常的试验者(＜65岁)高99%。平均消除半衰期与健康受试者相似。

3、儿童患者：一项在7-12岁儿童过敏性鼻炎患者和健康成年受试者进行的研究中，口服本品60mg，儿童受试者的曲线下面积（AUC）比接受相同剂量的健康成年试验者大56%。而口服30mg盐酸非索非那定的儿童患者的血药浓度显示与给予60mg的成人类似。

4、肾脏损伤：在有轻微到中度（肌氨酸酐清除率41-80ml/min）和严重的（肌氨酸酐清除率11-40ml/min）肾脏损伤的病人中，非索非那定的最高血浆水平分别增加87%和111%，平均消除半衰期分别延长59%和72%。在透析病人（肌氨酸酐清除率≤10ml/min）中的最高血浆水平增加82%，半衰期延长31%。基于生物利用度和半衰期的增加，推荐60mg一天一次的剂量作为肾脏功能降低的病人的开始剂量。（参见用法用量）。肝损伤盐酸非索非那定在肝脏疾病患者中的药动学与健康受试者相似。

1、对QTc的影响：狗口服盐酸非索非那定一天两次，剂量30mg/kg（血浆中原药浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的9倍），家兔静脉注射10mg/kg（血浆中的浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的20倍），给药1小时，没有出现QTc延长。对钙通道流、延迟性钾通道流，豚鼠肌细胞动作电位周期、新生大鼠肌细胞钠通道流、人体心脏克隆的多个延迟整流钾通道（盐酸非索非那定的浓度达到1×10（14）-盐酸非索非那定分别在粪和尿中回收。由于尚未建立盐酸非索非那定的绝对生物利用度，目前尚不能确定粪中的盐酸非索非那定成分为未吸收药物抑或来自胆管排泄。

2、代谢：约有总用药量的5%被代谢。特殊人群老年试验者在老年的受试者中（≥65岁），非索非那定的最高血药浓度水平较正常的试验者(＜65岁)高99%。平均消除半衰期与健康受试者相似。

3、儿童患者：一项在7-12岁儿童过敏性鼻炎患者和健康成年受试者进行的研究中，口服本品60mg，儿童受试者的曲线下面积（AUC）比接受相同剂量的健康成年试验者大56%。而口服30mg盐酸非索非那定的儿童患者的血药浓度显示与给予60mg的成人类似。

4、肾脏损伤：在有轻微到中度（肌氨酸酐清除率41-80ml/min）和严重的（肌氨酸酐清除率11-40ml/min）肾脏损伤的病人中，非索非那定的最高血浆水平分别增加87%和111%，平均消除半衰期分别延长59%和72%。在透析病人（肌氨酸酐清除率≤10ml/min）中的最高血浆水平增加82%，半衰期延长31%。基于生物利用度和半衰期的增加，推荐60mg一天一次的剂量作为肾脏功能降低的病人的开始剂量。（参见用法用量）。肝损伤盐酸非索非那定在肝脏疾病患者中的药动学与健康受试者相似。

密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH12402006。