注射用乳酸环丙沙星

本品主要成份为乳酸环丙沙星。

本品为微黄色块状固体或粉末。

本品用于敏感菌引起的下列感染：

1、泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。

2、呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。

3、胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

4、伤寒。

5、骨和关节感染。

6、皮肤软组织感染。

7、败血症等全身感染。

0.4g（以C₁₇H₁₈FNO₃计）。

1、稀释于100ml相容的溶液（参见“配伍禁忌”）静脉滴注。

2、成人常用量：一日0.2g，每12小时静脉滴注1次，滴注时间为60分钟以上。大静脉慢速静滴可最大程度地减少患者的不适和减少对静脉的刺激。

3、严重感染或铜绿假单胞菌感染可加大剂量至一日0.8g，分2次静脉滴注。

疗程：

（1）尿路感染：急性单纯性下尿路感染5-7日；复杂性尿路感染7-14日。

（2）肺炎和皮肤软组织感染：7-14日。

（3）肠道感染：5-7日。

（4）骨和关节感染：4-6周或更长。

（5）伤寒：10-14日。

4、配伍禁忌：环丙沙星可以和生理盐水、林格氏液和林格乳酸液、10%果糖溶液、含0.225%或0.45%氯化钠的5%葡萄糖溶液相容。当环丙沙星溶液与相容的溶液混合时，由于微生物学和光敏性的原因，溶液应在混合后尽早使用。

1、胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2、中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

3、过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。

4、偶可发生：

（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。

（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

（3）静脉炎。

（4）结晶尿，多见于高剂量应用时。

（5）关节疼痛。

5、少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

6、严重和其他重要的不良反应：主动脉瘤和主动脉夹层的风险。

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

1、由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。

2、本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

3、肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

4、应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。

5、肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

6、原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

7、主动脉瘤和主动脉夹层的风险

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者，仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下，使用注射用乳酸环丙沙星。

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药所做研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立，但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变，因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。（见【注意事项】）。

1、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2、本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期（t_1/2β）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

3、环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

4、本品与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。

5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

6、本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期（t_1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

急性药物过量时应仔细观察病情变化，予以对症处理及支持疗法。并维持适当的补液量。血液透析或腹膜透析时只有少量药物（<10%）排出体外。

本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用；肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。环丙沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

静脉滴注本品0.2g和0.4g后，其血药峰浓度（C_max）分别为2.1μg/mL和4.6μg/mL。广泛分布至各组织、体液（包括脑脊液）中，组织中的浓度常超过血药浓度，蛋白结合率约为20%-40%，静脉给药后排出给药量的50%-70%，以代谢物形式排出约15%，同时亦有相当数量的药物经胆汁和粪便排泄。

遮光，密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH06612004。

1、取本品适量，加盐酸溶液（9→100）制成每1ml含5μg的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录Ⅳ A）测定，在277nm的波长处有最大吸收。

2、取本品约50mg，加水适量使溶解，加碘化铋钾试液，即生成橘红色沉淀。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

4、取本品0.1g，加盐酸溶液（9→1000）使溶解，滤过，滤液显乳酸盐（中国药典2000年版二部附录Ⅲ）的鉴别反应。

1、酸度：取本品0.5g，加水20ml溶解后，依法测定（中国药费典2000年版二部附录IVH）pH值为4.0-5.0。

2、溶液的澄清度与颜色：取本品适量，加水制成每1ml含10mg的溶液，溶液应澄清；如显色，照分光光度法（中国药典2000年版部附录ⅣA），在430nm的波长处测定，吸收度不得大于0.05。

3、澄明度：取本品5瓶，每瓶用5%葡萄糖注射液10ml溶解后，照《澄明度检查细则和判断标准》的规定检查，应符合规定。

4、有关物质：照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

（1）色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.025mol/L磷酸溶液-乙腈（87：13）（用三乙胺调节pH值至3.0）为流动相；检测波长为277nm。理论板数按环丙沙星计算应不低于2000，环丙沙星峰与杂质峰的分离度应符合要求，拖尾因子应不大于4.0。

（2）测定法：取本品适量，精密称定，用流动相溶解并分别制成每1ml含环丙沙星0.2mg的对照溶液（1）与0.003mg的对照溶液（2）。取对照溶液（2）20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分峰高为记录仪的满量程。再分别取溶液（1）和溶液（2）各20μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。溶液（1）显示各杂质峰面积及其总和分别不得大于溶液（2）主峰面积的1/3和2/3。

5、干燥失重：取本品0.6g，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过3.0%（中国药典2000年版二部附录ⅧL）。

6、无菌：取本品6瓶，分别加入灭菌水制成每1ml含25mg的溶液，用薄膜过滤法处理后，依法检查（中国药典2000年版二部附录XIH），应符合规定。

7、热原：取本品加灭菌注射用水制成每1ml含环丙沙星12mg的溶液，依法检查（中国药典2000年版部附录XID），剂量按家兔体重每1kg注射1.0ml，应符合规定。

8、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IB）。

1、取本品0.35g，精密称定，加冰醋酸30ml使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于33.14mg的C₁₇H₁₈FNO₃。

2、本品为乳酸环丙沙星的无菌粉末。按平均装量计算，含环丙沙星（C₁₇H₁₈FNO₃）应为标示量自90.0%-110.0%。