注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯

本品主要成份为盐酸甲砜霉素甘氨酸酯。

本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。

本品用于敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠杆菌、沙门菌属等所致的泌尿系感染（肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎）；呼吸道感染（肺炎、支气管炎、支气管扩张）；胆道感染（胆管炎、胆囊炎）等。

0.5g（按甲砜霉素计）。

肌肉、静脉注射或静脉滴注。每日1g，分1-2次注射。

1、肌肉注射时每次500mg，用0.9%氯化钠注射液3-5ml溶解后使用。

2、静脉注射时每次1g，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后使用。

3、静脉滴注时每次1g，用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液50ml-100ml溶解后使用。

据国外文献报道，在总共5943例中，有269例（4.53%）的不良反应报告。

1、由静脉注射引起的休克(0.1%）。头晕在0.1-5%之间。因此，要注意注射的剂量，并尽量减慢注射速度。

2、本品亦可引起造血系统的毒性反应，可发生再生障碍性贫血、红细胞生成抑制、白细胞和血小板减少，应进行充分的血液检查，当确认血液出现异常时，立即中止用药。

3、可发生腹痛、腹泻、恶心、呕吐等消化道反应及肝功能损害，其发生率在10%以下。

4、可出现过敏反应或皮疹，一旦出现症状或血液检查出现异常应立即中止使用。

5、早产儿及新生儿中尚未发现有灰婴综合症者。仅有个别报道有出现短暂性皮肤和面色苍白。

6、有时会出现末梢性神经炎，需进行细致的观察。

7、中枢神经系统反应主要表现为头痛、嗜睡、头晕和周围性神经炎。有神经系统病变者长期接受甲砜霉素治疗，会引起触觉减退、触物感痛和痛觉过敏等症状。脚部症状较手更为严重，停药后可改善，但不能完全恢复。

1、造血机能低下的患者。 

2、使用有可能引起骨髓抑制药物的患者。 

3、对本品任一成份过敏的患者。

1、有时会出现严重的血液障碍，患者在应用过程中应经常定期检查周围血象，长期治疗者尚须查网织细胞计数，以及时发现血液系统不良反应。

2、妊娠期，尤其是妊娠后期妇女及新生儿应尽量避免使用。

3、肾功能不全者应慎重给药，并适当减量应用。

4、本品应尽量短期使用。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）孕妇用药应权衡利弊。  

（2）哺乳期妇女和怀孕末期的妇女，有用药必要时，应考虑乳汁对受乳儿童及胎儿的影响。

6、儿童用药：因类似化合物氯霉素可引起“灰婴综合症”，因此儿童最好不要用此药。

7、老年用药：由于该药由肾脏排除，老年患者往往肾功能低下，会出现血药浓度持续较高现象，因此有时会出现严重的血液障碍情况，此类患者不宜用药。

1、与碱性药物配合使用有时会出现结晶现象，尽量避免合用。  

2、不能和碳酸钾、氢化考的松钠琥珀酸盐和羟孕甾二酮琥珀酸酯合用。

1、本品为氯霉素类抗菌药，抗菌谱和抗菌作用与氯霉素相似，具广谱抗菌作用，包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。甲砜霉素对下列细菌具杀菌作用：流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用：金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。下列细菌通常对氯霉素耐药：铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。

2、甲砜霉素甘氨酸酯在体内能迅速水解释放出甲砜霉素二发挥抗菌活性。甲砜霉素的抗菌作用机制是它能影响和抑制致病菌的生理代谢过程，通过与细菌体内核糖体50s亚基的结合，抑制肽酰基转移酶和肽链的延长，能特异地阻止mRNA与核糖体结合，阻断细菌蛋白质的合成，故此类抗生素与临床常用的其它类抗生素无交叉耐药性，且具有较宽的抗菌谱。

1、吸收：甲砜霉素无论是口服或是注射给药后均能迅速而完全的吸收，高峰血药浓度在口服后2小时，肌肉注射后一小时内达到。正常人口服，肌注及静注500mg后的高峰血药浓度分别为4.7和9μg/ml以上，以后缓慢下降，肌注半衰期为小1.5小时，静注约35分钟。每6-8小时给药一次体内无明显积蓄现象。  

2、分布：血清蛋白结合率为10%-20%，全身给药后可迅速分布到全身各组织中，以肾、脾、肝、肺等中的含量较多，在肾和肝中的含量比同剂量的氯霉素约高3-4倍，在脑组织中也可达一定浓度。分布实验的研究结果显示，甲砜霉素在肾及肝中的浓度高于血浆，而脑中的浓度可能忽略。  

3、代谢和排泄：甲砜霉素以原形经肾排泄，由肾小球滤过，部分则由肾小管分泌；本品也可以原形自胆汁排出，由于甲砜霉素存在肝肠循环，故胆汁中的浓度较高。24小时尿排出给药量的70%到90%，成人口服0.5g，12小时后尿药浓度可达400μg/ml，肾功能减退时尿中排出量即显著减少。

密闭，阴凉处（不超过20℃）保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH03382013。