氟罗沙星注射液

本品主要成份为氟罗沙星。

本品为淡黄色或浅黄绿色的澄明液体。

本品适可用于对本品敏感细菌引起的：急性支气管炎，慢性支气管炎急性发作及肺炎等呼吸系统感染；膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎、附睾炎、淋病奈瑟菌性尿道炎等泌尿生殖系统感染；伤寒沙门菌感染、细菌性痢疾等消化系统感染；皮肤软组织感染、骨感染、腹腔感染及盆腔感染等。

（1）2ml：0.2mg；（2）5ml：0.4mg；（3）10ml：0.1g；（4）10ml：0.2g。

避光缓慢静脉滴注，一次0.2-0.4g，一日1次，稀释于5%葡萄糖250-500ml注射液中。

1、胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心呕吐、食欲不振。

2、中枢神经系统反应可有头昏、头痛、兴奋、嗜睡或失眠。过敏反应有皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形红斑及血管神经性水肿。

3、少数患者有光敏反应。

4、少数患者可发生血氨基转移酶、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

5、偶可发生：

（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。

（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

（3）结晶尿，多见于高剂量应用时。

（4）关节疼痛。

（5）静脉炎。

6、严重和其他重要的不良反应：主动脉瘤和主动脉夹层的风险。

1、对本品或喹诺酮类药物过敏者禁用。

2、孕妇、哺乳期妇女、18岁以下患者及癫痫患者禁用。

1、肾功能减退者慎用，若使用，应根据减退程度调整剂量。

2、肝功能不全者慎用，若使用，应注意监测肝功能。

3、原有中枢神经系统疾患者，包括脑动脉硬化或癫痫病史者均应避免应用，有指征时权衡利弊应用。

4、喹诺酮类药物间存在交叉过敏反应，对任何一种喹诺酮类过敏者不宜使用本品。

5、患者的尿pH值在7以上时易发生结晶尿，故每日饮水量必须充足，以使每日尿量保持在1200-1500ml以上。

6、本品可引起光敏反应，至少在光照后12小时才可接受治疗，治疗期间及治疗后数天内应避免过长时间暴露于明亮光照下。

7、当出现光敏反应指征如皮肤灼热、发红、肿胀、水泡、皮疹、瘙痒、皮炎时应停止治疗。

8、本品静脉滴注速度不宜过快，每0.2g滴注时间至少为45-60分钟。

9、本品不宜与其他药物混合使用。

10、本品忌与氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液合用。

11、主动脉瘤和主动脉夹层的风险

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者，仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下，使用氟罗沙星注射液。

氟喹诺酮类可透过血胎盘屏障，并可分泌至乳汁中，其浓度接近血药浓度，故孕妇及哺乳期妇女禁用。

氟喹诺酮类可使犬的承重关节软骨发生永久性损害而致跛行，在其他几种未成年动物中也可致关节病发生，故18岁以下患者禁用。在由多重耐药菌引起的感染，细菌仅对氟喹诺酮类呈现敏感时，权衡利弊后小儿才可应用本品。

老年患者肾功能有所减退，用药量应酌减。

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。（见【注意事项】）。

1、去羟肌苷（DDI）制剂中含有的铝及镁可与氟喹诺酮类螯合，不宜合用。

2、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

3、丙磺舒可延迟本品的排泄，使本品血浓度增高而产生毒性。 

本品为氟喹诺酮类抗菌药，对革兰氏阴性菌，包括大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、枸橼酸菌属、粘质沙霉菌、铜绿假单胞菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌、摩拉卡他菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等均有较强的抗菌作用。对葡萄球菌属、溶血链球菌等革兰阳性球菌等革兰阳性球菌亦具有中等抗菌作用。近年来细菌对氟喹诺酮类耐药性明显增高，尤以大肠杆菌为著，耐药率可高达50%以上。本品的作用机制是通过抑制细菌的DNA旋转酶而起杀菌作用。

健康人静脉滴注氟罗沙星注射液0.1g后，血药峰浓度（Cmax）为2.85ug/ml,血消除半衰期为8.6±1.3小时，达峰时间为0.33小时，表观分布容积Vd为110L。本品在多数组织中的浓度接近或高于同时期血浓度，但中枢神经系统中浓度很低。给药量的60%-70%以原形及代谢物经肾脏排泄。少部分由胆汁排泄，随粪便排出量仅占3%。

遮光，密闭保存。

中国药典2000年版2004年增补本。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。

2、取本品适量，用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成1ml中约含6μg的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录NA）测定，在286nm与320nm的波长处有最大吸收。

1、pH值：应为3.5-5.5（中国药典2000年版二部附录VH）。

2、颜色：取本品，加水稀释制成每1ml中含氟罗沙星10mg的溶液，与黄色或黄绿色7号标准比色液比较（中国药典2000年版二部附录区A第一法），不得更深。

3、有关物质：取本品，加流动相制成每1ml中含2.0mg的溶液，作为供试品溶液量取适量，加流动相制成每1ml中含20μg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注人液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为浦量程的20%-25%，再取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积。

4、无菌：取本品，分别用薄膜过滤法处理后，依法检查（中国药典200年版二部附录XH），应符合规定。

5、热原：取本品，加注射用水制成每1lml中含10mg的溶液，依法检查（中国药典2000年版二部附录XID），剂量技家免体重每1kg注射4ml，应符合规定。

6、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IB）。

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以三乙胺磷酸溶液（取三乙胺5ml与磷酸7ml，加水至1000ml）-乙腈（82：18）为流动相:检测波长为286nm。理论板数按氟罗沙星峰计算应不低于2000，氟罗沙星峰与相邻杂质峰的分离度应符合规定。

2、测定法：精密量取本品适量，用流动相稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，精密量取20μl注人液相色谱仪，记录色谱图，另取氟罗沙星对照品适量，精密称定，用流动相溶解并定量稀释成每1ml中约含0.2mg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品为氟罗沙星的灭菌水溶液。含氟罗沙星（C₁₇H₁₈N₃O₃F₃）应为标示量的90.0%-110.0%。