氯化琥珀胆碱注射液

本品主要成份为氯化琥珀胆碱。

本品为无色或几乎无色的澄明黏稠液体。

用于全身麻醉时气管插管和术中维持肌松。

（1）1ml：50mg；（2）2ml：100mg。

本品必须在具备辅助或控制呼吸的条件下使用：

（1）气管插管时1-1.5mg/kg，最高2mg/kg；小儿1-2mg/kg用0.9%氯化钠注射液稀释到每1ml含10mg，静脉或深部肌内注射，肌内注射一次不可超过150mg。

（2）维持肌松：一次150-300mg溶于500ml5%-10%葡萄糖注射液或1%盐酸普鲁卡因注射液混合溶液中静脉滴。

1、高血钾症：本品引起肌纤维去极化时使细胞内K迅速流至细跑外。正常人血钾上升02-0.5mmol/L；严重烧伤、软组织损伤、腹腔内感染、破伤风、截瘫及偏瘫等，在本品作用下引起异常的大量K⁺外流致高血钾症，产生严重室性心律失常甚至心搏停止。

2、心脏作用：本品的拟乙酰胆碱作用可引起心动过缓、结性心律失常和心搏骤停，尤其是重复大剂量给药最易发生。

3、眼内压升高：本品对眼外肌引起痉挛性收缩以致眼压升高。

4、胃内压升高：最高可达4cmH₂O，并可引起饱胃病人胃内容物反流误吸。

5、恶性高热：多见于本品与氟烷合用的病人也多发生于小儿。

6、术后肌痛：给药后卧床休息者肌痛轻而少，1-2天内即起床活动者肌痛剧而多。

7、可能导致肌张力增强以胸大肌最为明显，其次是腹肌，严重时波及二头肌和股四头肌等。这时不仅机体总的氧耗量加大，足以引起胃内压甚至颅内压升高。

脑出血、青光眼、视网膜剥离、白内障摘除术、低血浆胆碱酯酶、严重创伤大面积烧伤、上运动神经元损伤的病人及高钾血症患者禁用。

1、不具备控制或辅助呼吸条件时，严禁使用。

2、忌在病人清醒下给药。

3、严重肝功能不全、营养不良、晚期癌症、严重贫血、年老体弱、严重电解质紊乱等患者慎用。

4、接触有机农药患者，已证明无血浆胆碱酯酶减少或抑制者，方能使用至足量。

5、为了解除本品肌松作用引起的短暂纤维颤动，可预先静脉注射小剂量非去极化肌松药（维库溴铵0.5mg）。

6、预先给予阿托品可防止本品对心脏的作用。

7、出现长时间呼吸停止，必须用人工呼吸，亦可输血，注射干血浆或其他拟胆碱酯酶药。但不可用新斯的明。

8、使用抗胆碱酯酶药者慎用。

9、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇慎用。

10、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

11、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

12、药物过量：大剂量使用后可出现快速耐受性或双相阻滞。

1、本品在碱性溶液中分解，故不宜与硫喷妥钠混合注射。

2、下列药物可降低假性胆碱酯酶活性，而增强本品的作用：

（1）抗胆碱酯酶药。

（2）环磷酰胺、氮芥、塞替派等抗肿瘤药。

（3）普鲁卡因等局麻药。

（4）单胺氧化酶抑制药、雌嶶素等。

3、与下列药物合用也须谨慎：如吩噻嗪类、普鲁卡因胺、奎尼丁、卡那霉素、多粘新霉素等有去极化型肌松作用，能增强本品作用。

1、本品与烟碱样受体结合后，产生稳定的除极作用，引起骨骼肌松弛。本品进入体内能迅速被血中假性胆碱酯酶水解，其中间代谢物琥珀酞单胆碱肌松作用很弱。本品静注后先引起短暂的肌束震颤，从眉际和上眼睑等小肌开始，向肩胛和胸大肌、至上下肢，肌松作用60-90秒起效，维持十分钟左右。重复静注或持续滴注可使作用延长。

2、大剂量，可致心率减慢，也可出现如节性心律和期前收缩等心律失常，组胺释放出现支气管痉挛或过敏性休克。剂量超过1g，易发生脱敏感阻滞，使肌张力恢复延迟。

3、本品可引起脑血管扩张，颅内压升高，眼眶平滑肌收缩，眼内压暂时升高，术后肌肉痛，肌球蛋白尿等；长时间去极化可导致肌细胞内K外流，血钾升高。此外本品可诱发恶性高热。

本品静脉注射后，即为血液和肝中的丁酰胆碱酯酶假性胆碱酯酶水解，先分解成琥珀酰单胆碱，再缓缓分解为琥珀酸和胆碱，成为无肌松作用的代谢物，只有10%-15%的药量到达作用部位。约2%以原形，其余以代谢物的形式从尿液中排泄。血浓度半衰期为2-4分钟。

密闭保存。

中国药典2015年版二部。

照氯化琥珀胆碱项下的鉴别（1）、（2）、（4）项试验，显相同的反应。

1、pH值：取本品2.0ml，加水8ml，依法测定（通则0631），pH值应为3.0-5.0。

2、氯化胆碱：取本品适量，用甲醇稀释制成每1ml中约含氯化虢珀胆碱10mg的溶液，作为供试品溶液；取氯化琥珀胆碱对照品与氯化胆碱对照品适量，加甲醇溶解并制成每1ml中约含氯化琥珀胆碱10mg与氯化胆碱0.20mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述溶液各5μl，分别点于同一微品纤维素薄层板上，用正丁醇水无水甲酸（67：20：17）为展开剂，展开，晾干，喷以稀碘化铋钾试液，105℃加热至斑点显色清晰。对照品溶液应显示两个完全分离的斑点。供试品溶液如显与氯化胆碱相应的斑点，其颜色与对照品溶液中相应的斑点比较，不得更深（2.0%）。

3、水解产物：精密量取本品适量（相当于氯化虢珀胆碱0.2g），加新沸放冷的蒸馏水30ml，摇匀，用乙醚提取5次，每次20ml，合并乙醚液，水溶液备用；用新沸放冷的蒸馏水洗涤乙醚液2次，每次10ml，弃去乙酵液，再用乙醚回洗水液2次，每次10ml，弃去乙醚液，合并水溶液，加溴磨香草酚蓝指示液，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/1L）滴定至中性；再精密加氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）25ml，加热回流40分钟，放冷，加溴麝香草酚蓝指示液，用盐酸滴定液（0.1mo/L）滴定。同时用新沸放冷的蒸馏水50ml，自“精密加氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）25ml”起，同法操作，进行空白试验校正，初次中和所需氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）的体积不得大于初次中和与水解后所需氢氧化钠滴定液（0.1mo/L）体积总和的十分之一（10%）。

4、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg氯化琥珀胆碱中含内毒素的量应小于2.0EU。

5、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

1、用内容量移液管精密量取本品适量（约相当于氯化琥珀胆碱0.4g），置锥形瓶中，用水10ml分次洗出移液管内壁的附着液，洗液并入锥形瓶中，加溴酚蓝指示液数滴，滴加稀醋酸至溶液显黄色，用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定至沉淀变为蓝紫色。每1ml硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于19.87mg的C₁₄H₃₀Cl₂N₂O₄·2H₂O。

2、本品为氯化琥珀胆碱的灭菌溶液。含氯化琥珀胆碱（C₁₄H₃₀Cl₂N₂O₄·2H₂O）应为标示量的95.0%-105.0%。