盐酸班布特罗胶囊

本品主要成分为盐酸班布特罗。

本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。

本品用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿和其它伴有支气管痉挛的肺部疾病。

10mg（以C₁₈H₂₉N₃O₅·HCl计）。

1、每晚睡前口服一次。成年人初始剂量为10mg，根据临床效果，在用药1-2周后可增加到20mg。

2、肾功能不全（肌酐清除率＜50ml/min）的病人，初始剂量建议用5mg。

已经发现的副作用有震颤、头痛、强直性肌肉痉挛和心悸等，是口服支气管扩张药物的共有特征。但本药较其它同类药物不良反应为轻。副作用的强度与剂量正性相关，在治疗最初1-2周内大多数副作用自行消失。极少数人可能会出现转氨酶轻度升高及口干、头晕、胃部不适等。

对本品、特布他林及拟交感胺类药过敏者禁用。

1、对于患有高血压、心脏病、糖尿病或甲状腺机能亢进症的患者，应慎用。伴有糖尿病的哮喘患者使用本药时应加强血糖控制。

2、肝硬变或某些肝功能不全患者，不宜用本药。

3、患有严重肾功能不全的患者使用本药，初始剂量应适当减少。

4、妊娠、哺乳期妇女及婴幼儿应慎用。

5、与其它拟交感胺类药合用引起加重副作用。

6、不宜与β肾上腺素受体阻滞剂合用。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：虽然动物实验中尚未发现该药有致畸作用，但妊娠期的前三个月仍须谨慎用药，另外本品可舒张子宫平滑肌，所以可抑制孕妇的子宫活动能力及分娩。尚未肯定班布特罗或其中间代谢产物是否会经乳汁分泌。但其代谢物特布他林会分泌至乳汁，虽在治疗剂量下不会给婴儿带来不良影响，但哺乳期妇女仍应慎用。

8、儿童用药：1-12岁以下儿童与小儿的剂量尚未确立，应慎用或遵医嘱。

9、老年用药：老年患者需减量或遵医嘱。

10、药物过量：

（1）目前尚未有服用过量的病例报道，从理论上讲，过量有可能导致血中特布他林的浓度升高，可产生头痛、焦虑、强直性肌肉痉挛、心悸、心律不齐等症状，甚至发生血压下降的现象。实验室报道：有时可发生高血糖及乳酸中毒，高剂量的β₂激动剂可能会导致体内钾重新分布而引发低血钾，这种情况一般不需特殊处理。

（2）过量的治疗：轻微或中度过量，需减量或停药。严重病例，需洗胃，服用活性炭，测定酸碱平衡、血糖及电解质，监测心率及血压，推荐选用对心脏有选择性的β₂受体阻滞剂（如美托洛尔）治疗心律不齐。要注意使用β₂受体阻滞剂须非常谨慎，因其可能诱发支气管痉挛，如果因β₂受体介导的外周血管阻力下降而导致血压下降，可给予血容量扩增剂，

盐酸班布特罗可能延长琥珀胆碱的肌肉松弛效果，这是由于盐酸班布特罗可部分抑制胆碱酯酶产生，此抑制作用依赖于剂量并可以完全恢复。

本品主要成分为盐酸班布特罗，它是肾上腺素β₂受体激动剂-特布他林的前体，口服吸收后在酶的作用下，代谢为特布他林。特布他林主要是激活β₂受体，从而对支气管平滑肌产生松驰作用，抑制内源性致痉物的释放和由内源介质引起水肿，增加粘膜纤毛的清除能力。

1、致突变试验表明：班布特罗Ames试验对鼠伤寒沙门氏菌（S.Typhimurium）TA₉₇、TA₉₈、TA₁₀₀和TA₁₀₂无致突变现象；啮齿类动物微核试验，ICR小鼠口服给药，结果为阴性；哺乳动物培养细胞染色体畸变试验，不论S₉存在与否，其结果均为阴性。

2、生殖毒性实验文献资料表明：未见有对生育影响的报道。

文献报道，本品口服后约20%经肠道吸收，不受进食影响。经血浆胆碱酯酶水解和氧化作用代谢为活性物质特布他林。生物利用度约10%，2-6小时达到最高血药浓度，作用可持续24小时，给药4-5天达血药稳态浓度。原药约1/3在肠壁和肝脏中代谢，成为中间代谢物。盐酸班布特罗的血浆半衰期约为13小时，活性代谢物特布他林的血浆半衰期约为17小时。原药及其代谢物，包括特布他林，主要经肾脏排出。

避光，密闭，阴凉（不超过20℃）处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准（试行）WS-884（X-652）-2002。