门冬氨酸洛美沙星氯化钠注射液

本品主要成份为门冬氨酸洛美沙星。

本品为黄绿色的澄明液体。

本品适用于敏感细菌所引起下列感染：

1、呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作，支气管扩张伴感染、急性支气管炎及肺炎等。

2、泌尿生殖系统感染：急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染，慢性尿路感染急性发作、急性前列腺炎、单纯性淋病等。

3、腹腔、胆道、肠道、伤寒等感染。

4、皮肤软组织感染。

5、其他感染：如鼻窦炎、中耳炎、眼睑炎等。

100ml：洛美沙星0.2g与氯化纳0.85g。

静脉滴注，成人每次0.2g（一瓶），每日二次，或遵医嘱。

1、腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2、中枢神经系统反应：可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

3、过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。其中光敏反应较其他常用喹诺酮类多见。

4、少数患者可发生血清氨基转移酶、BUN值升高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

5、偶可发生：

（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。

（2）血尿，发热、皮疹等间质性肾炎表现。

（3）结晶尿，多见于高剂量应用时。

（4）关节疼痛。

（5）静脉炎。

6、严重和其他重要的不良反应：主动脉瘤和主动脉夹层的风险。

1、对本品或其他喹诺酮类药物过敏者禁用。

2、孕妇、婴幼儿及18岁以下患者禁用。

1、肾功能减退者慎用，若使用，应注意监测肾功能并适当调整剂量。

2、肝功能不全者慎用，若使用，应注意监测肝功能。

3、原有中枢神经系统疾患者，包括脑动脉硬化或癫痫病史者均应避免应用，有指征时权衡利弊应用。

4、喹诺酮类药物品种间存在交叉过敏反应，对任何一种喹诺酮类过敏者不宜使用本品。

5、只有在由多重耐药菌引起的感染，细菌仅对氟喹诺酮类呈现敏感时，在权衡利弊后小儿才可应用本品。

6、患者的尿液PH值在7以上时易发生结晶尿，故每日进水量必须充足，以使每日尿量保持在1200-1500ml以上。

7、本品可引起光敏反应，至少在光照后12小时才可接受治疗，治疗期间及治疗后数天内应避免过长时间暴露于明亮光照下。

8、当出现光敏反应指征如皮肤灼热、发红、肿胀、水泡、皮疹、瘙痒、皮炎时应停止治疗

9、本品静滴时间应不少于60分钟。

10、主动脉瘤和主动脉夹层的风险

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者，仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下，使用门冬氨酸洛美沙星氯化钠注射液。

本品可透过血胎盘屏障，孕妇禁用。本品也可分泌至乳汁中，其浓度接近血药浓度，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

本品可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行，在其他几种未成年动物中也可致关节病发生，故婴幼儿及18岁以下患者禁用。

老年患者肾功能有所减退，用药量应酌减。

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。（见【注意事项】）。

1、本品对茶碱类药物和咖啡因的肝内代谢、体内清除过程影响小。

2、与芬布芬合用可致中枢兴奋、癫痫发作。

3、丙磺舒可延迟本品的排泄，使平均曲线下面积（AUC）增大63％，平均达峰时间（t_max）延长50％，平均峰浓度（C_max）增高4％；故合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

4、可加强口服抗凝药如华法林等的作用，应监测凝血酶原时间及其他项目。

5、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

6、与环孢素合用，可使环孢素血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

本品在人体过量的资料报道较少，一旦过量，应给予支持，对症治疗，血液或腹膜透析效果甚微。

洛美沙星是人工合成的喹诺酮类广谱抗菌药，其抗菌机制为抑制细菌DNA螺旋酶的活性，从而抑制细菌DNA转录与复制，对多种革兰氏阳性及阴性细菌均有杀菌作用。

与所有喹诺酮类药物一样，洛美沙星的动物毒性试验中有下列现象：洛美沙星影响幼年动物的负重关节；大剂量给药时，如超过272mg/kg可引起啮齿动物的中枢神经系统损害，狗和猫因敏感性高，较低剂量即可致中枢损害；动物中未见肾毒性，人体试验亦未发现尿结晶；动物试验中洛美沙星对血浆球蛋白有影响，在人体试验中未见此现象。

本品体内分布广，组织穿透性好，在皮肤、痰液、扁桃体、前列腺、胆囊、泪液、唾液和齿龈等组织药物浓度均达到高于血液浓度，消除半衰期为6-7小时，本品主要通过肾脏以原药形式从尿中排泄，在48小时内约70%-80%从尿中排出。

遮光，密避在凉暗处保存（避光并不超过20℃）。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-120）-2005Z。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、本品显氯化物的鉴别反应（中国药典2005年版药典二部附录Ⅲ）。

3、本品显钠盐的火焰反应（中国药典2005年版药典二部附录Ⅲ）。

1、pH值：应为3.5-5.5（中国药典2005年版二部附录ⅥH）。

2、颜色：取本品，与黄色或黄绿色2号标准比色液（中国药典2005年版二部附录ⅨA第一法）比较不得更深。

3、有关物质：取本品，作为供试品溶液。精密量取适量，加流动相制成每1ml中含20μg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的方法试验，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分峰高为满量程的25%-30%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各20l分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1/2，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积。不溶性微粒取本品1瓶，依法检查（中国药典2005年版二部附录ⅨC），应符合规定。

4、重金属：取本品50ml，蒸发至约20ml，放冷，加氢氧化钠试液5ml与水适量使成25ml，依法检查（中国药典2005年版二部附录ⅧH第三法），含重金属不得过千万分之三。

5、细菌内毒素：取本品，依法检查（中国药典2005年版二部附录ⅪE），每1mg洛美沙星中含内毒素的量应小于0.75EU。

6、无菌：取本品，用薄膜过滤法处理后，依法检查（中国药典2005年版二部附录ⅪH），应符合规定。

7、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2005年版二部附录IB）。

1、洛美沙星：照高效液相色谱法（中国药典2005年版二部附录ⅤD）测定。

（1）色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L枸橼酸溶液-乙腈（82：18）（用三乙胺调pH值至4.0）为流动相，流速约为每分钟1.0ml，检测波长为288nm。理论板数按洛美沙星峰计算，应不低于1000，洛美沙星峰与相邻杂质峰的分离度应符合规定。

（2）测定法：取本品5ml，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。另取洛美沙星对照品适量，精密称定，加流动相制成每1ml中含0.1mg的溶液，作为对照品溶液。精密量取供试品:溶液与对照品溶液各20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，即得。

2、氯化钠：精密量取本品10ml，加水30ml，加糊精溶液（1→50ml）5ml，荧光黄指示液5-8滴，用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定，每1ml硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于5.844mg的NaCL。

3、本品为门冬氨酸洛美沙星与氯化钠的灭菌水溶液，含门冬氨酸洛美沙星以洛美沙星（C₁₇H₁₉F₂N₃O₃）计算，应为标示量的90.0%-110.0%，含氯化钠（NaCl）应为标示量的95.0%-105.0%。