盐酸阿呋唑嗪片

本品主要成分为盐酸阿夫唑嗪。

本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。

本品用于缓解良性前列腺增生症状。

2.5mg。

1、口服。建议首剂量在睡前服用。

2、通常成人的常用剂量为一次1片（2.5mg），一日3次，老年患者起始剂量每日早晚各1片（2.5mg），最多增至一日4片（10mg）。

3、肾功能损伤患者：起始剂量应一次1片（2.5mg），一日2次，随后根据临床反应调整剂量。

4、轻度及中度肝功能损伤患者：起始剂量应一次1片（2.5mg），一日1次，随后根据临床反应增至一次1片，一日2次。

常见的不良反应为眩晕、虚弱、头痛、心跳加快，偶见体位性低血压、潮热、瞌睡、消化不良、恶心、呕吐、腹泄、晕厥、口干、皮疹。若出现不良反应，应及时告医生。

1、对本品过敏者禁用。

2、血压过低者及出现体位性低血压的患者禁用本品。

3、严重肝功能损伤患者禁用本品。

4、儿童及妇女禁用本品。

1、有些患者可能在服用本品后，在站立时出现动脉血压降低的现象，这种现象常伴有眩晕、疲乏、出汗的症状，在此情况下，病人应躺下，直至上述过渡性症状完全消失为止。

2、患者在需要麻醉时，应于麻醉前停用本品，以免引起血压不稳定。

3、冠心病患者在心绞痛发作期间和恶化时应停用本品。

4、服用本品初期可能出现眩晕、虚弱等症状、驾驶车辆和操纵机器者应小心。

孕妇及哺乳期妇女禁用本品。

儿童禁用本品。

起始剂量应早晚各1片（2.5mg），最多可增至一日4片（10mg）。

1、本品应避免与其它α受体拮抗剂合同。

2、钙拮抗剂与本品对扩张血管有协同作用，与本品合用可能导致严重的低血压，故本品应避免与钙拮抗剂合用。

3、本品与抗高血压药、心绞痛治疗药合用时应慎重。

一旦发生药物过量，患者应取卧位，并在医院进行输液及给予血管升压治疗。可给予直接作用于血管平滑肌纤维的缩血管药解毒。由于本品蛋白结合率高，透析作用不大。

盐酸阿夫唑嗪是一种喹唑啉类衍生物，可选择性地阻断分布于膀胱、尿道和前列腺三角区的突触后α肾上腺素受体，拮抗该受体介导的下泌尿道平滑肌收缩，从而改善良性前列腺增生患者排尿困难的相关症状。

1、本品口服吸收迅速，口服生物利用率为64%，食物不影响本品的吸收。本品的药代动力学在治疗剂量范围内呈线性。18名年轻健康志愿者单次口服本品5mg，C_max为18.40±5.94ng/ml，T_max为1.89±0.72h，AUC_0-12为78.70±18.79ng·h/ml，血浆消除半衰期为3.19±0.60h。本品在肝脏广泛代谢，仅有11%以原形药物形式由肾排泄，其代谢物的15%-30%随尿液排出，75%-91%随粪便排出。本品的血浆蛋白结合率为90%。

2、老年患者的血药浓度峰值和生物利用度增加，但t_1/2不变。肝功能损失患者的C_max生物利用度增加，t_1/2延长。肾功能损伤患者可能由于蛋白结合下降导致分布容积和清除率增加，但t_1/2不变。

密封保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-787（X-582）-2002-2016Z。

1、取本品的细粉适量（约相当于盐酸阿呋唑嗪5mg），置离心管中，加甲醇5ml，超声处理2分钟使溶解，离心10分钟，取上清液作为供试品溶液，另取盐酸阿呋唑嗪对照品适量，用甲醇制成每1ml中含1mg的溶液，作为对照品溶液，照薄层色谱法（中国药典2000年版二部附录VB）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以醋酸乙酯-甲醇-氨水（9：0.8：0.2）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光254nm下检视，供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶掖的主斑点相同。

2、取含量测定项下的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录VA）测定，在244nm与330nm的波长处有最大吸收。

1、含量均匀度：取本品1片，置100ml量瓶中，加水50ml和0.1mol/L盐酸溶液10ml，超声处理10分钟后，放冷，加水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液照含量测定项下的方法，自“照分光光度法”起依法测定，计算出每片的含量，应符合规定（中国药典2000年版二部附录XE）。

2、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典2000年版二部附录XC第三法），以盐酸溶液（9：1000）200ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作。经45分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录VA），在330nm的波长处测定吸收度，另取盐酸阿呋唑嗪对照品适量，加盐酸溶液（9-1000）制成每1ml中约含12.5μg的溶液，同法测定吸收度，计算出每片的溶出量，限度为标示量的80%，应符合规定。

3、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IA）。

1、取本品10片，精密称定，研细，精密称取细粉适量（约相当于盐酸阿呋唑嗉2.5mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量，超声处理10分钟，放冷，加0.1mol/L盐酸溶液稀释经刻变，摇匀，滤过，取续滤液;照分光光度法（中国药典2000年版二部附录INA）在330nm的波长处测定吸收度，另取盐酸阿呋唑嗪对照品适量，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中约含25μg的溶液，同法测定吸收度，计算，即得。

2、本品含盐酸阿呋唑嗪（C₁₉H₂₇N₅O₄·HCL）应为标示量的90.0%-110.0%。