甲磺司特颗粒

本品主要成分为甲磺司特。

本品为白色或类白色颗粒，味甜而芳香。

本品适用于支气管哮喘的治疗。

1g：50mg（1g本品中含甲磺司特50mg）。

成人用量为每次100mg（2袋），一日3次，饭后服用。每日成人最大用量不得超过300mg（6袋）。

段世儒通过甲磺司特颗粒治疗儿童支气管哮喘的临床疗效分析，得出结论儿童支气管哮喘采用甲磺司特治疗疗效确切，可有改善患儿的肺功能，有效缓解临床症状，可作为一种安全有效的治疗儿童支气管哮喘的药物。（[J].中国继续医学教育,2016,8(17):179-181）

根据国外资料，对7526例成人服用胶囊剂的不良反应进行了评估，不良反应出现率为3.8％（284例）。主要不良反应为消化系统症状（胃部不适0.4％、恶心0.4％），肝功能障碍[天门冬氨酸氨基转移酶（AST）上升0.3％、丙氨酸氨基转移酶（ALT）上升0.5％]，嗜睡0.5％，皮疹0.2％。

1、严重不良反应（发生率不确定）：

（1）肝功能障碍：黄疸、ALT上升，AST上升，γ-谷氨酰转移酶（y-GT）上升、碱性磷酸酶（ALP）上升、乳酸脱氢酶（LDH）上升等肝功能障碍（初期症状：全身倦怠、食欲不振、发热、恶心等）需要进行特别观察，当确定有异常时终止给药，并进行适当的处理。

（2）肾病综合征；因观察到肾病综合征的发生，所以要进行特别的观察，当确定有异常时终止给药，并进行适当的处理。

2、其他不良反应：因为观察到有以下的不良反应发生，当确定有异常时需要进行减量、终止给药等适当的处理。另外，当有过敏反应发生时终止给药。

1、对本品的活性成分（卡比多巴、左旋多巴或恩他卡朋）或任何一种赋形剂过敏。

2、单胺氧化酶（MAO）和COMT是儿茶酚胺代谢中的两种主要的酶系统。和不能与左旋多巴/卡比多巴合并使用一样，非选择性单胺氧化酶抑制剂禁止与本品一起使用。

3、窄角型青光眼。

4、由于左旋多巴可能使恶性黑色素瘤活化，可疑及诊断不明的皮肤病灶或有黑色素瘤史的患者禁止服用本品。

1、本品有别于支气管扩张剂、类固醇类药物，不可用作哮喘发作时的缓解药物。

2、在支气管哮喘患者使用本品的过程中，如哮喘剧烈发作，仍需使用支气管扩张剂或类固醇类药物。

3、对于长期接受类固醇疗法的患者，欲通过使用本品减少类固醇的用量时,应在医生指导下逐步进行。

4、对于通过使用本品已减少类固醇用量的患者，在停用本品时，可能会引起原发疾病出现反复，因此请注意。

5、若使用本品后未获得满意的疗效，请注意勿随意长期服用。

6、当出现过敏症状（皮疹、瘙痒、荨麻疹等）时停止给药。

7、轻、中度肝功能障碍患者须慎重给药。有可能导致肝功能恶化。

8、甲磺司特会产生甲基硫醚,因此可能会出现口臭。

9、使用本品会抑制过敏原皮内反应，妨碍过敏原的确定，因此在实施过敏原皮试前,请勿使用本品。

10、使用注意事项：

（1）配置时：本药和食用水混合溶解放置时，因为制剂存在不稳定性,所以应在服用时进行溶解。另外，溶解后应迅速服用。

（2）配伍变化：因为和其他药品联合使用可能使本药的含药量降低，所以在联合使用其他药物时需要注意。

11、另外，现已确认与下列药物发生配伍变化，请勿联合使用：

（1）混合后可使本药含药量降低的药物：克拉霉素、头抱泊肟酯、富马酸福莫特罗水合物、盐酸氨茶碱水合物、琥乙红霉素醋酸夷迪霉素阿奇霉索水合物。

（2）混合后变成块状的药物：盐酸溴己新、替培定、盐酸头孢卡品酯、头孢克肟、盐酸克仑特罗。

（3）混合后发生异常情况的药物：普仑司特水合物、吡嘧司特钾、盐酸妥布特洛。

1、目前尚未发现药物间的相互作用，本品对肝药酶无抑制作用。

2、本品颗粒剂应避免与其他颗粒剂合用，以免引起药物沉淀。

甲磺司特为T辅助细胞（Th2）因子剂，抑制T细胞生成IL-4和IL-5。通过对嗜酸性粒细胞的浸润作用、对IgE抗体产生的抑制作用等，发挥抗过敏作用。

1、重复给药毒性：

大鼠连续52周经口给予甲磺司特50、300、1800mg/kg，无毒性反应剂量为50mg/kgyd（雄）和300mg/kg/d（雌，中剂量组以上的雄性动物出现甘油三酯的减少，肝组织重量增加；高剂量组雄性动物肝脏重量增加，肝细胞空洞和肥大。犬连续52周经口给予甲磺司特30.90、270.810mg/kg，无毒性反应剂量为90mg/kg/d；270、810mg/kg组动物出现软便及粘液性、水样性排泄，停药后此现象消失；270mg/kg组动物出现凝血时间延长，其它指标未见异常；高剂量组动物体重增加受到抑制，有活动减少、步行困难、全身间歇性痉挛等神经系统症状凝血时间延长，生化指标见ALP，GPT和LDH的升高。文献显示，给幼鼠和幼犬连续4周口服甲磺司特发现的异常变化与成年动物相同。

2、生殖毒性：

雄性大鼠在1800mg/kg/d和雌性大鼠在600mg/kg/d的剂量下，对生殖能力无影响；甲磺司特对妊娠大鼠母体无影响剂量为300mg/kg/d，对F₁代无影响剂量为900mg/kg/d；甲磺司特对妊娠家兔母体无影响剂量为300mgAkg/d，对F₁代无影响剂量为450mgkg/d；甲磺司特对围产期和哺乳期大鼠的母体无影响剂量为600mg/kg/d，对F1代无影响剂量为600mg/kg/d。

3、致突变作用：

甲磺司特细菌的回复突变试验（Ames试验）、中国仓鼠体外染色体畸变试验（CHL试验）、小鼠微核试验均未发现异常。

大鼠单次或重复给予甲磺司特，8小时血液中放射性浓度达峰值，消除半衰期大约为12天，多次给药27天后达到稳态值，但未见本品在组织和器官中的蓄积。本品主要分布在肠、膀胱、淋巴结、肾脏、肝组织中，26％在尿中排泄，约73％在粪中排泄，有肝肠循环，本品可分泌入乳汁中。

密封室温保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH03512012。