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倍他乐克

倍他乐克,即酒石酸美托洛尔,西药名。常用剂型为片剂、缓释片剂、胶囊剂、注射剂。为β-肾上腺素受体阻滞药。用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗。该药品医保类型为:酒石酸美托洛尔片、酒石酸美托洛尔注射液、酒石酸美托洛尔胶囊为医保甲类;酒石酸美托洛尔缓释片为医保乙类。

通用名称

倍他乐克

英文名称

Metoprolol Tartrate

汉语拼音

Beitaleke

药品类型

β-肾上腺素受体阻滞药

处方类型

处方药

医保类型

医保甲类/医保乙类

参考价格

4.35元-20.50元

成分

本品主要成分为酒石酸美托洛尔。

性状

酒石酸美托洛尔片:白色片。

酒石酸美托洛尔缓释片:白色片或薄膜衣片,去掉包衣后显白色或类白色。

酒石酸美托洛尔胶囊:胶囊剂。

酒石酸美托洛尔注射液:无色的澄明液体。

适应症

本品用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。

规格

酒石酸美托洛尔片:25mg;50mg;100mg。

酒石酸美托洛尔缓释片:50mg;100mg。

酒石酸美托洛尔胶囊:50mg。

酒石酸美托洛尔注射液:

(1)2ml:酒石酸美托洛尔2mg与氯化钠l8mg。

(2)5ml:酒石酸美托洛尔5mg与氯化钠45mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

酒石酸美托洛尔片:

口服。剂量应个体化,以免心动过缓的发生。应空腹服药,进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%。

1、治疗高血压:每日100-200mg,分1至2次服用。

2、急性心肌梗死:主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可先静脉注射美托洛尔一次2.5-5mg(2分钟内),每5分钟一次,共3次总剂量为10-15mg。之后15分钟开始口服25-50mg,每6-12小时1次,共24-48小时,然后口服一次50-100mg,一日2次。

3、不稳定性心绞痛:也主张早期使用,用法与用量可参照急性心肌梗死。

4、急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔,其方法同上。

5、心肌梗死后若无禁忌应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率,包括猝死。一般一次50-100mg,一日2次。

6、在治疗心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25-50mg,一日2-3次,或一次100mg,一日2次。

7、心力衰竭:应在使用洋地黄和(或)利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初一次6.25mg,一日2-3次,以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25-12.5mg,一日2-3次,最大剂量可用至一次50-100mg,一日2次。

8、最大剂量一日不应超过300mg-400mg。

酒石酸美托洛尔缓释片:

1、治疗高血压100-200mg/次,一日一次,一日2次的疗效相当于阿替洛尔100mg/次。

2、急性心肌梗死,主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的病人中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的病人中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。

3、一般用法:可先静脉注射美托洛尔2.5-5mg/次(2分钟内),每5分钟一次,共3次10-15mg。之后15分钟开始口服25-50mg,每6-12小时一次,共24-48小时,然后口服50-100mg/次,一日2次。不稳定性心绞痛,也主张早期使用,用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌症可静脉使用美托洛尔,其方法同上。心肌梗死后若无禁忌症应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率,包括猝死。一般50-100mg/次,一日2次。在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般25-50mg/次,一日2-3次,或100mg/次,一日2次。心力衰竭,应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初6.25mg/次,一日2-3次,以后视临床情况每数日至一周增加6.25-12.5mg/次,一日2-3次,最大剂量可用至50-100mg/次,一日2次。最大剂量不应超过300mg-400mg/天。

酒石酸美托洛尔胶囊:

1、高血压:100-200mg/次,一日两次的疗效相当于阿替洛尔100mg/次,一日一次,在血液动力学稳定后立即使用。

2、急性心肌梗死:主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的病人中可减小梗塞范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的病人中可降低再梗塞率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。

3、一般用法:可先静脉注射美托洛尔2.5-5mg/次(2分钟内),每5分钟一次共3次10-15mg。之后15分钟开始口服25-50mg,每6-12小时一次,共24-48小时,然后口服50-100mg/次,一日两次。

4、不稳定性心绞痛:也主张早期使用,用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔,其方法同上。心肌梗死后若无禁忌症应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心性死亡率,包括猝死。一般50-100mg/次,一日两次。

5、在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般25-50mg/次,一日两至三次,或100mg/次,一日两次。

6、心力衰竭:应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心衰的治疗基础上使用本药。起初6.25mg/次,一日2-3次,以后视临床情况每数日至一周增加6.25-12.5mg/次,一日2-3次,最大剂量可用至50-100mg/次,一日两次。最大剂量不应超过300mg-400mg/天。

酒石酸美托洛尔注射液:

本品应在有经验的医师指导下进行。同时,应仔细监测患者的血压和心电图,并备有复苏抢救设施。室上性快速型心律失常:

1、开始时以1-2mg/min的速度静脉给药,用量可达5mg(=5ml)。这一剂量可在间隔5分钟后重复给予患者,直到取得满意的效果。总剂量10-15mg(=10ml-15ml)通常足以见效;推荐的静脉给药最大剂量为20mg(=20ml)。

2、预防和治疗心肌缺血、怀疑的或确诊的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛:

3、立即静脉给药5mg(=5ml)。这一剂量可在间隔2分钟后重复给予,直到最大剂量15mg(=15ml)。有下列情况的患者不能立即静脉给药:心率<70次/分,收缩压<110mmHg或I度房室传导阻滞。进一步的治疗方案(口服给药)参见酒石酸美托洛尔片剂的有关说明书。如果治疗必须中断,则应尽可能逐渐减量、经过至少1-2周后停药。否则可能有加重心绞痛和增加心肌梗死的危险性。外科手术前拟停用酒石酸美托洛尔的患者,至少应在手术前24小时就停用;特殊病例如甲状腺功能亢进或嗜铬细胞瘤患者可以例外。

不良反应

不良反应的发生率约为10%,通常与剂量有关。

1、常见(>1/100):

(1)一般不良反应:疲劳,头痛,头晕。

(2)循环系统:肢端发冷,心动过缓。

(3)胃肠系统:腹痛,恶心,呕吐,腹泻和便秘。

2、少见:

(1)一般不良反应:胸痛,体重增加。

(2)循环系统:心力衰竭暂时恶化。

(3)中枢神经系统:睡眠障碍,感觉异常。

(4)呼吸系统:气急,有支气管哮喘或气喘症状者可发生支气管痉挛。

3、罕见(<1/1000):

(1)一般不良反应:多汗,脱发,味觉改变,可逆性性欲减退。

(2)血液系统:血小板减少.

(3)循环系统:房室传导时间延长,心律失常,水肿,晕厥。

(4)中枢神经系统:梦魇,抑郁,记忆力损害,精神错乱,神经质,焦虑,幻觉.

(5)皮肤:皮肤过敏反应,银屑病加重,光过敏。

(6)肝:氨基转氨酶升高。

(7)眼:视觉损害。

(8)耳:耳鸣.

4、虽然有报道发现个别患者发生肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎和相似症状、鼻炎和注意力损害,但无法断定这些异常与美托洛尔之间有任何明确的关系。在个别患者中,静脉使用本品能引起有临床意义的血压下降。

禁忌

1、心源性休克。

2、病态窦房结综合征。

3、Ⅱ度、Ⅲ度房室传导阻滞。

4、不稳定的、失代偿性心衰(肺水肿,低灌注或低血压),持续地或间隙性地接受β受体激动剂正变力性治疗的患者。

5、有症状的心动过缓或低血压。

6、美托洛尔不可用于那些患有怀疑的急性心肌梗死,表现为心率0.24秒或收缩压<100mmHg的患者。

7、伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。

8、对本品中任何成份或其它β受体阻滞剂过敏者。

注意事项

1、普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β1-受体阻断药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时,其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。

2、长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7-10天内撤除,至少也要经过3天。尤其是冠心病病人骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。

3、大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致,β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙肾上腺素逆转。尽管如此,对于要进行全身麻醉的病人最好停止使用本药,如有可能应在麻醉前48小时停用。

4、用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。

5、低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。

6、慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘病人如需使用美托洛尔亦应谨慎从事,以小剂量为宜,且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的病人应同时加用β2激动剂,剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。

7、对心脏功能失代偿的病人应在使用洋地黄和(或)利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔,具体用法参见-用法与用量。

8、不宜与维拉帕米同时使用,以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。

9、在治疗Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。

10、运动员慎用。

11、本品为缓释制剂,请整片吞服。若需按小剂量服用,请选择小规格本品使用。

12、孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠期使用β-阻滞剂可引起胎儿各种问题,包括胎儿发育迟缓。β-阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期间不宜使用。

13、药物过量:

(1)过量可导致显著的低血压和心动过缓,这时可以先静脉注射1-2mg阿托品,之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。

(2)若静脉注射β-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞、严重心动过缓或低血压时,可以通过滴注β-受体激动剂-异丙基肾上腺素1-5μg/分钟迅速纠正。

(3)另有一例急性中毒一次服用200片(50mg/片)后心音微弱、血压测不出,用间羟胺等抢救成功。

药物相互作用

1、本品应避免与下列药物合并使用:

(1)巴比妥类药物:巴比妥类药物(对戊巴比妥作了研究)可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢略微增加。

(2)普罗帕酮:4例已经使用美托洛尔的患者,在给予普罗帕酮后,美托洛尔的血浆浓度增高2-5倍,其中2例发生与美托洛尔有关的不良反应。这种相互作用在8例健康志愿者中得到证实。对于这种相互作用的可能的解释是,普罗帕酮与奎尼丁相似,可通过细胞色素P4502D6途径而抑制美托洛尔的代谢。由于普罗帕酮也具有β受体阻滞效应,其与美托洛尔的联合使用很难控制。

(3)维拉帕米:维拉帕米与β受体阻滞剂合用时(阿替洛尔、普萘洛尔和吲哚洛尔已有报道),有可能引起心动过缓和血压下降。1例患者在合并使用噻吗洛尔滴眼剂和维拉帕米时,发生明显的心动过缓。钙离于拮抗剂和β受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。

2、本品与下列药物合并使用时可能需要调整剂量:

(1)胺碘酮:一例报道显示,同时使用胺碘酮和美托洛尔,有可能发生明显的窦性心动过缓。胺碘酮的半衰期很长(约50天),这意味着在胺碘酮治疗停止后较长的一段时间内,使用美托洛尔仍能发生两药的相互作用。

(2)I类抗心律失常药物:I类抗心律失常药物与β受体阻滞剂有相加负性肌力作用,故在左心室功能受损的患者中,有可能引起严重的血流动力学不良反应。病态窦房结综合征和病理性房室传导阻滞的患者,也应避免同时使用美托洛尔和I类抗心律失常药物。丙吡胺和美托洛尔之间的相互作用已有明确的记录。

(3)非甾体类抗炎抗风湿药(NSAID):已发现NSAID抗炎镇痛药可抵消β受体阻滞剂的抗高血压作用。在这方面,经过研究的药物主要是吲哚美辛。β受体阻滞剂很可能不与舒林酸发生相互作用。在一项双氯芬酸的研究中,未发现β受体阻滞剂与双氯芬酸有相互作用。

(4)可乐定:β受体阻滞剂有可能加重可乐定突然停用时所发生的反跳性高血压。

(5)地尔硫:钙离子拮抗剂和β受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。已经有β受体阻滞剂与地尔硫合并使用时发生明显心动过缓的病例报道。

(6)肾上腺素:一些报道显示,接受非选择性β受体阻滞剂(包括吲哚洛尔和普萘洛尔)治疗的患者,在给予肾上腺素后发生明显的高血压和心动过缓。这些临床观察资料已经在对健康志愿者的研究中得到证实。局部麻醉药中的肾上腺素或许也有可能引起血管内给药时所发生的这种反应。根据推测,使用选择性的β受体阻滞剂时,发生这种反应的危险性较低。

(7)苯丙醇胺:苯丙醇胺50mg单剂给药有可能使健康志愿者的舒张期血压升高到病理学的水平。普萘洛尔通常能拮抗这种由苯丙醇胺引起的血压增高。但在接受大剂量苯丙醇胺治疗的患者中,β受体阻滞剂可反常地引起高血压反应。某些病例在单独使用苯丙醇胺治疗的过程中,也有发生高血压反应的报道。

(8)奎尼丁:奎尼丁在所谓的“快速羟化者”(90%的瑞典人)中可抑制美托洛尔的代谢,1使后者的血浆浓度显著升高、β受体阻滞作用增强。其他经由同一酶解途径(细胞色素P4502D6)进行代谢的β受体阻滞剂,也可能会与奎尼丁发生同样的相互作用。

(9)利福平:利福平可促进美托洛尔的代谢,导致后者的血药浓度降低。

3、与下列药物相互作用的临床意义尚未确定:

(1)胰岛素:当无法动员肝糖原(例如营养不良或禁食)时,普萘洛尔可增强胰岛素的低血糖效应。其他β受体阻滞剂可能也会引起这种作用,但是选择性β1受体阻滞剂的这种作用较弱。在β受体阻滞剂治疗期间,警示低血糖的主观征象也可能被掩盖。

(2)磺酰脲:同胰岛素。

(3)硝苯地平:在心功能受损的患者中,硝苯地平和β受体阻滞剂有可能促发低血压和心力衰竭。在健康志愿者中,则未观察到硝苯地平与普萘洛尔、美托洛尔或阿替洛尔之间存在有相互作用。

(4)吸入麻醉:早年的经验显示,合并使用普萘洛尔和气体麻醉有时会发生血压降低,需要用阿托品治疗。因此过去通常在气体麻醉前24小时停用短效的β受体阻滞剂。但是新近的经验提示,在认识上述危险性的同时,还应考虑到停用β受体阻滞剂后很可能会发生更大的危险,即麻醉时儿茶酚胺所引起的心律失常。突然停用β受体阻滞剂的另一个危险是可能会使心脏病发作。因此,当今的麻醉学专家的意见是,麻醉前不应停用β受体阻滞剂。使用极大剂量β受体阻滞剂的患者,麻醉前应分阶段逐渐减小剂量。

(5)麦角胺:麦角生物碱类和β受体阻滞剂对外周组织的血流灌注可能有协同的不利作用。据报道,有2例患者在麦角胺与β受体阻滞剂(普萘洛尔及氧烯洛尔)合用于治疗偏头痛时发生严重外周缺血。

(6)肼屈嗪:正在接受美托洛尔治疗的患者,在给予肼屈嗪后可抑制美托洛尔的代谢,使后者的血浆浓度升高。

(7)氟西汀:1例报道称氟西汀可抑制美托洛尔的代谢,使后者的作用增强。这可能是由于氟西汀抑制了能催化美托洛尔及其他亲脂性β受体阻滞剂代谢的细胞色素P4502D6。

药理作用

1、美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂,其对心脏β受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。随剂量增加,β1受体选择性可能降低。

2、美托洛尔无受体激动作用,几乎无膜激活作用。β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。

3、美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用,降低心率、心排出量及血压。在应激状态下,肾上腺分泌的肾上腺素增加,美托洛尔不会妨碍正常的生理性血管扩张。在治疗剂量,美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂,该特性使之能与β2受体激动剂合用,治疗合并有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。美托洛尔对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性β受体阻滞剂,因而可用于糖尿病患者。与非选择性β受体阻滞剂相比,美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小,血糖回升至正常水平的速度较快。

4、对于高血压患者,本品可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压,作用持续24小时以上。美托洛尔治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加,然而,长期治疗获得的血压下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不变。对于男性中/重度高血压患者,美托洛尔可降低心血管病死亡的危险。美托洛尔不会引起电解质紊乱。

5、对快速型心律失常的患者,本品可阻断交感神经活性增加的作用,使心率减慢。这主要通过降低起搏细胞的自律性,及延长室上性传导时间来实现。

6、本品显示快速有效的缓解甲状腺毒症的症状。高剂量的美托洛尔可降低升高的T3值。T4水平不受影响。

7、美托洛尔可减少再次心肌梗死的危险,减少心源性死亡特别是心肌梗死后猝死的危险。

毒理作用

美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。本品无致突变作用;对胎儿无影响;大鼠服用本品2年,800mg/天未发现良性及恶性新生物。

药代动力学

本品的生物利用度为40-50%。在服药后1-2小时达到最大的β受体阻滞作用。每日一次口服100mg后,对心率的作用在12小时后仍显著。美托洛尔主要在肝脏由CYP2D6代谢,三个主要的代谢物已被确定,均无具有临床意义的β受体阻滞作用。血浆半衰期为3-5小时。约5%的美托洛尔以原形由肾排泄,其余的均被代谢。

贮藏方法

遮光,密封,在干燥处保存。

有效期

24个月

执行标准

酒石酸美托洛尔片:中国药典2015年版二部。

酒石酸美托洛尔缓释片:中国药典2010年版二部。

酒石酸美托洛尔注射液:中国药典2010年版二部。

酒石酸美托洛尔胶囊:中国药典2015年版二部。

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