奥拉西坦

本品主要成分为奥拉西坦。

（1）奥拉西坦胶囊：内容物为白色结晶性粉末。（2）奥拉西坦注射液：无色至微黄色的澄明液体。（3）注射用奥拉西坦：白色或类白色的疏松块状物。

奥拉西坦胶囊：

用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍。

奥拉西坦注射液、注射用奥拉西坦：

用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。

（1）奥拉西坦胶囊：0.4g。（2）奥拉西坦注射液：5ml：1g。（3）注射用奥拉西坦：1.0g。

奥拉西坦胶囊：

口服，每次800mg，每日2-3次或遵医嘱。

奥拉西坦注射液、注射用奥拉西坦：

静脉滴注。

1、每日一次，每次4-6g，用前加入到5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液100-250ml中，摇匀后静脉滴注。可酌情增减用量，用药疗程为2-3周。

2、国外上市奥拉西坦注射液的用量范围是2-8g，但国内尚无低于4g、高于6g的用药经验。

1、齐创，向东华，周作枝，李银枝，崔雁飞，张昕通过奥拉西坦胶囊防治乳腺癌化疗相关性认知功能障碍的疗效观察，得出结论奥拉西坦可以改善化疗相关性认知障碍，值得在临床中进一步研究和推广运用。（[J].现代肿瘤医学,2018,26(21):3422-3424.）

2、郭志强研究对血管性痴呆患者采取多奈哌齐片+奥拉西坦注射液的方案进行治疗后的价值，结论在使用奥拉西坦注射液的基础上，针对血管性痴呆患者再联合实施多奈哌齐片的方案治疗，其效果更为理想。（[J].世界最新医学信息文摘,2018,18(97):323+325.）

3、王颖通过奥拉西坦注射液对40例高血压脑梗死患者的评分影响，得出结论通过对高血压脑梗死患者施以奥拉西坦注射液进行治疗，能够有效的改善患者的认知能力以及生活质量，提升患者的受损神经功能性恢复速率，在临床治疗应用中具有显著治疗成效。（当代医学,2018,24(23):113-115）

1、据国外文献报道，奥拉西坦不良反应少见。少数患者出现精神兴奋和睡眠异常。本品在357例II期临床试验中仅个别患者出现恶心和胃部不适。

2、我国上市后药品不良反应监测发现本品有以下不良反应/事件报告：

胃肠系统：口干、恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、腹泻、腹胀、便秘等。

皮肤及皮下组织：皮肤瘙痒，红斑疹、斑丘疹、荨麻疹等各种皮疹。瘙痒等。

精神类反应：失眠、烦躁、睡眠障碍、兴奋、意识模糊等。

神经系统：头晕、头痛、眩晕、震颤、痫样发作等。

免疫系统：过敏样反应等。

肝胆系统：肝功能异常等。

肾脏及泌尿系统：肾功能异常等。

心脏器官反应：心悸、心律失常等。

呼吸系统：胸闷、呼吸急促等。

对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。

1、轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。

2、患者出现精神兴奋和睡眠异常表现时，应减量。

本品在孕妇和哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。

尚不明确。

LecaillonJB等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究，老年人由于生理性肾功能减退，消除半衰期(t1/2β)较健康青年人延长，曲线下面积（AUC）及血药峰浓度（Cmax）均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但与青年人相比无显著性差异。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应，停药或减少剂量后症状可逐渐消失。

奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示，奥拉西坦可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。

动物研究提示：本品急性毒性低，小鼠灌胃给药10g/kg，静注给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡，未表现出致突变、致癌作用及生殖毒性。

奥拉西坦胶囊：

本品口服吸收速度并分布于全身体液。达峰时间（Tp）约1小时，峰浓度48.34µg/ml±18.35µg/ml-54.96µg/ml±34.73µg/ml，表观分布容积V/F（C）为27.45L±21.16L-36.18L±28.73L，半衰期t_1/2为3.34h±1.59h-4.74h±1.41h，药物消除迅速，服药后48小时内约40%的原型药在经尿排出。老年组和青年组排泄率常数分别为0.1098±0.0306和0.1295±0.0390/h，消除半衰期t_1/2分别为6.76±1.98和5.88±1.99小时，本品在不同年龄的正常人体内的消除规律基本一致。

奥拉西坦注射液/注射用奥拉西坦：

1、文献资料显示：奥拉西坦在肝、肾中分布浓度较高，除脑脊液中的半衰期为300分钟（口服2.0g）、140分钟（静脉注射2.0g）外，在其余组织的半衰期与血浆中相似。奥拉西坦主要通过肾脏代谢，48小时内90%以上的药物以原型从尿中排出，个体间差异很小；老年人与健康年轻人的肾脏消除速度无显著性差异。

2、奥拉西坦单次静脉给药2-8g剂量范围内，AUC、C_max与剂量的倍数递增关系明确，三个剂量组的t_1/2，V、CL相近，符合线性药代学特征。

遮光，密封，有阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

（1）奥拉西坦胶囊：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-1006（X-751）-2002-2014Z。（2）奥拉西坦注射液：国家食品药品监督管理总局标准​YBH02862014。（3）注射用奥拉西坦：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH01302010。