氨苄西林

本品主要成分为氨苄西林。

（1）氨苄西林片：白色片。（2）氨苄西林颗粒：加矫味剂的颗粒；气芳香。（3）氨苄西林胶囊：内容物为白色或类白色粉末，味微苦。（4）注射用氨苄西林钠：白色或类白色的粉末或结晶性粉末。

本品用于敏感致病菌所致的呼吸道感染、泌尿系统感染、消化道感染、耳鼻喉感染、皮肤和软组织感染。

（1）氨苄西林片：0.125g；0.25g。（2）氨苄西林颗粒：0.125g。（3）氨苄西林胶囊：0.25g。（4）注射用氨苄西林钠：0.5g；1.0g；2.0g。

氨苄西林片：

1、用法：口服。

2、用量：

（1）成人：一次0.25-0.75g，一日4次。

（2）小儿：每日剂量按体重25mg/kg，一日2-4次。

氨苄西林颗粒：

口服。服前用凉开水冲至60毫升标志处，每次服前摇匀，然后倒入特制小杯内按以下剂量服用。年龄1周岁以内，剂量5ml，每日服用次数3次。年龄1-3周岁以内，剂量10ml，每日服用次数3次。年龄3-5周岁以内，剂量15ml，每日服用次数3次。年龄5-10周岁以内，剂量20ml，每日服用次数3次。

氨苄西林胶囊：

口服。成人一次0.25-0.75g，一日4次。小儿每日剂量按体重25mg/kg，一日2-4次。

注射用氨苄西林钠：

1、成人：肌内注射一日2-4g，分4次给药；静脉滴注或注射剂量为一日4-8g，分2-4次给药。重症感染患者一日剂量可以增加至12g，一日最高剂量为14g。

2、儿童：肌内注射每日按体重50-100mg/kg，分4次给药；静脉滴注或注射每日按体重100-200mg/kg，分2-4次给药。一日最高剂量为按体重300mg/kg。

3、足月新生儿：按体重一次12.5-25mg/kg，出生第1、2日每12小时1次，第3日-2周每8小时1次，以后每6小时1次。

4、早产儿：出生第1周、1-4周和4周以上按体重每次12.5-50mg/kg，分别为每12小时、8小时和6小时1次，静脉滴注给药。

5、肾功能不全者：内生肌酐清除率为10-50ml/min或小于10ml/min时，给药间期应分别延长至6-12小时和12-24小时。

6、氨苄西林钠溶液浓度愈高，稳定性愈差。在5℃时1%氨苄西林钠溶液能保持其生物效价7天，但5%的溶液则为24小时。浓度为30mg/ml的氨苄西林钠静脉滴注液在室温放置2-8小时仍能至少保持其90%的效价，放置冰箱内则可保持其90%的效价至72小时。稳定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低，亦随温度升高而降低。

7、供肌内注射可分别溶解125mg、500mg和1g氨苄西林钠在0.9-1.2ml、1.2-1.8ml和2.4-7.4ml灭菌注射用水中。氨苄西林钠静脉滴注液的浓度不宜超过30mg/ml。

杨柳通过氨苄西林序贯疗法治疗支气管肺炎的临床疗效分析，得出结论氨苄西林治疗支气管肺炎能够获得满意的疗效，序贯疗法、静脉滴注效果无显著差异，临床治疗方式的选择应结合实际进行，序贯疗法可代替静脉滴注疗法。（北方药学，2019，16(06):38-39.）

1、本品不良反应与青霉素相仿，以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹；亦可发生间质性肾炎；过敏性休克偶见。  

2、胃肠道反应如舌炎、胃炎、恶心、呕吐、肠炎、腹泻及轻度腹痛等也较多见。  

3、粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见，少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高。

1、对青霉素类、头孢菌素类药物过敏者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

2、尿酸性肾结石、痛风急性发作患者禁用。

3、活动性消化道溃疡患者禁用。

1、应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。

2、血液生化与血象异常患者慎用。

3、肝肾功能不全患者不宜服用本品。

4、传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使用。

5、一旦发生过敏性休克，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：本品尚未做孕妇应用的严格对照试验，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

7、儿童用药：见用法用量。

8、老年用药：老年患者由于肾功能的衰退，用量应适当减少。

9、药物过量：尚不明确。

1、与丙磺舒合用会延长本品的半衰期。

2、氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。

3、本品宜单独滴注，不可与下列药物同瓶滴注：氨基糖苷类药物、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、多粘菌素B、琥珀氯霉素、红霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂和琥珀酸氢化可的松等。

4、别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。

5、氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。

1、氨苄西林钠为广谱半合成青霉素。本品对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌具较强抗菌作用，与青霉素相仿或稍逊于青霉素。氨苄西林对草绿色链球菌亦有良好抗菌作用，对肠球菌属和李斯德菌属的作用优于青霉素。

2、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具抗菌活性，部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌对本品敏感。

2、氨苄西林通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。

氨苄西林片、氨苄西林颗粒、氨苄西林胶囊：

氨苄西林对胃酸稳定，口服吸收尚好，吸收后分布良好，胆汁及尿中药物浓度较高，在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期（t_1/2β）为1-1.5小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%-60%，大部分以原形排出。

注射用氨苄西林钠：

1、肌内注射本品0.5g，血药峰浓度（C_max）于0.5-1小时到达，为12mg/L，6小时血药浓度为0.5mg/L。静脉注射0.5g后15分钟和4小时的血药浓度分别为17mg/L和0.6mg/L。新生儿和早产儿按体重肌内注射10mg/kg和25mg/kg后1小时，血药浓度达峰值，分别为20mg/L和60mg/L。孕妇血药浓度明显较非妊娠期为低。

2、本品体内分布良好，细菌性脑膜炎病人每日按体重静脉注射150mg/kg，前3天脑脊液中浓度可达2.9mg/L，以后随炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。本品可透过胎盘屏障，在羊水中达到一定浓度。肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50。胸腹水、眼房水、关节腔积液、乳汁中皆有相当量的本品。伤寒带菌者胆汁中浓度平均为血药浓度的3倍多，最高可达17.8倍。

3、本品血清蛋白结合率为20%，血消除半衰期（t_1/2β）为1-1.5小时，新生儿t_1/2β为1.7-4小时，肾功能不全患者可延长至7-20小时。肌内注射和静脉注射后24小时尿中排出的氨苄西林分别为给药量的50%和70%，少量在肝脏代谢灭活或经胆汁排泄。本品可为血液透析清除，而腹膜透析不能清除本品。

遮光，密封，在干燥处保存。

（1）氨苄西林片：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-（HD-0982）-2002。（2）氨苄西林颗粒：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-（HD-0982）-2002。（3）氨苄西林胶囊：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH10352006。（4）注射用氨苄西林钠：中国药典2010年版二部。