普鲁卡因
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普鲁卡因,西药名。常用剂型为片剂、注射剂。为局麻药。用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封闭疗法,也用于缓解神经衰弱、神经衰弱综合征及植物神经功能紊乱的症状。
通用名称
英文名称
汉语拼音
药品类型
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品主要成份为盐酸普鲁卡因。
性状
盐酸普鲁卡因片:糖衣片,除去包衣后显白色或类白色。
盐酸普鲁卡因注射液:无色的澄明液体。
适应症
盐酸普鲁卡因片:
本品用于缓解神经衰弱、神经衰弱综合征及植物神经功能紊乱的症状。
盐酸普鲁卡因注射液:
本品适用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封闭疗法等。
规格
盐酸普鲁卡因片:0.1g。
盐酸普鲁卡因注射液:2ml:40mg;10ml:100mg;20ml:50mg;20ml:100mg。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
盐酸普鲁卡因片:
口服。一日2片(一次服用或分二次服用),连续服用12天为一个疗程,停药18天继续服用下一个疗程。
盐酸普鲁卡因注射液:
1、浸润麻醉:0.25%-0.5%水溶液,每小时不得过1.5g。
2、阻滞麻醉:1%-2%水溶液,每小时不得过1.0g。
3、硬膜外麻醉:2%水溶液,每小时不得过0.75g。
临床应用及指南
1、崔海英通过盐酸普鲁卡因联合低分子肝素钠防治儿童紫癜肾炎疗效观察,得出结论盐酸普鲁卡因肾囊封闭联合低分子肝素钠降低儿童紫癜性肾炎发生,效果显著,具有临床实用价值。(河北医药,2019,41(12):1873-1875.)
2、孙红静,田玉娟通过垂体后叶素联合普鲁卡因治疗肺结核咯血的疗效观察,得出结论肺结核咯血患者中,普鲁卡因+垂体后叶素可快速止血,治疗有效率高,且具有一定的安全性。(当代医学,2019,25(06):105-107.)
3、黄松通过普鲁卡因联合肾上腺色腙治疗肺结核大咯血的临床疗效及不良反应,得出结论普鲁卡因联合肾上腺色腙治疗肺结核大咯血的临床疗效确切,可有效止血,改善患者病情和预后,同时不良反应少,安全性高,可在临床推广和应用。(医学理论与实践,2017,30(13):1925-1926.)
不良反应
盐酸普鲁卡因片:
个别患者可发生头晕、恶心、嗜睡或兴奋。
盐酸普鲁卡因注射液:
本品可有高敏反应和过敏反应,个别病人可出现高铁血红蛋白症;剂量过大,吸收速度过快或误入血管可致中毒反应。
禁忌
1、心、肾功能不全患者禁用。
2、重症肌无力患者禁用。
3、孕妇及哺乳期妇女禁用。
注意事项
盐酸普鲁卡因片:
1、严格按照本品说明书给药。营养不良、饥饿状态易岀现毒性反应,应予减量。
2、本品不能与磺胺类、对氨基苯甲酸、毒扁豆碱及新斯的明等同时服用。
3、孕妇及哺乳期用药:禁用。
4、儿童用药:未进行该项实验且无可靠参考文献。
5、老年用药:未进行该项实验且无可靠参考文献。
6、药物过量:药物过量可出现头昏、目眩,继之寒战、震颤、恐慌、多言,最后可致惊厥和昏迷等中毒症状。
盐酸普鲁卡因注射液:
1、给药前必须作皮内敏感试验,遇周围有较大红晕时应谨慎,必须分次给药,有丘肿者应作较长时间观察,每次不超过30-50mg,证明无不良反应时,方可继续给药;有明显丘肿者主诉不适者,立即停药。
2、除有特殊原因外,一般不必加肾上腺素,如确要加入,应在临用时即加,且高血压患者应谨慎。
3、药液不得注入血管内,给药时应反复抽吸,不得有回血。
4、本品的毒性与给药途径、注速、药液浓度、注射部位、是否加入肾上腺素等有关,应严格按照说明书给药。营养不良、饥饿状态更易出现毒性反应,应予减量。
5、给予最大剂量后应休息1小时以上方准行动。
6、脊椎麻醉时尤其需调节阻滞平面,随时观察血压和脉搏的变化。
7、注射器械不可用碱性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒,注射部位应避免接触碘,否则会引起普鲁卡因沉淀。
8、药物过量:过量中毒的症状如头昏、目眩,继之寒战、震颤、恐慌、多言,最后可致惊厥和昏迷,为了防止过量中毒,最大剂量不要超过1.0g,宜用最低有效浓度,应严格控制单位时间内的用量,按20分钟计,局部注射按体重不宜超过20mg/kg;气管系粘膜表面麻醉时,按体重5-10mg/kg;脊椎麻醉时,按体重34mg/kg。
药物相互作用
1、可加强肌松药的作用,使肌松药作用时间延长,与肌松药合用宜减少肌松药的用量。
2、与其它局部麻醉药合用时应减量。
3、本品可削减磺胺类药物的药效,不宜同时应用磺胺类药物。
4、本品可增强洋地黄类药物的作用,合用可导致其毒性反应。
5、新斯的明等抗胆碱酯酶药物可干扰本品代谢,使本品毒性增强,忌联合应用。
6、本品可加深麻醉性镇痛药对呼吸的抑制及致低血压的作用。
7、本品忌与下列药品配伍:碳酸氢钠、巴比妥类、氨茶碱、硫酸镁、肝素钠、硝普钠、甘露醇、甲基硫酸新斯的明、氢化可的松、地塞米松等。
药理作用
1、本品为酯类局麻药,能暂时阻断神经纤维的传导而具有麻醉作用,本品对皮肤、粘膜穿透力弱,不适于表面麻醉。本品弥散性和通透性差,其盐酸盐的结合形式在组织中释放出游离碱而发挥局部麻醉作用。
2、本品对中枢神经系统常量抑制,过量兴奋。首先引起镇静、头昏,痛阈提高,继而引起眩晕、定向障碍、共济失调,中枢抑制继续加深,出现知觉迟纯、意识模糊、进而进入昏迷状态。剂量继续加大,可出现肌肉震颤、烦躁不安和惊厥等中枢兴奋的中毒症状。
3、本品小剂量有兴奋交感神经的作用,使心率加快、血压上升,剂量加大,由于心肌抑制,外周血管扩张、神经节轻度阻断而血压下降,心率增快。
4、本品抑制突触前膜乙酰胆碱释放,产生一定的神经肌肉阻断,可增强非去极化肌松药的作用,并直接抑制平滑肌,可解除平滑肌痉挛。
药代动力学
1、普鲁卡因进入体内吸收迅速,很快分布,维持药效约30-60分钟,大部分与血浆蛋白结合,并蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内,当血浆浓度降低时再分布到全身。
2、在血循环中大部分迅速被血浆中假性胆碱酯酶水解,生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,前者80%以原形和结合型,后者仅有30%经肾脏排出,其余经肝酯酶水解,进一步降解后随尿排出。本品易通过血-脑脊液屏障和胎盘。
贮藏方法
遮光,密封,在干燥处保存。
有效期
执行标准
盐酸普鲁卡因片:国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-(H-0665)-2002。
盐酸普鲁卡因注射液:中国药典2010年版二部。
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