洛伐他汀

本品主要成分为洛伐他汀。

洛伐他汀胶囊：内容物为白色或类白色粉末。

洛伐他汀片：白色或类白色片。

洛伐他汀分散片：白色或类白色片。

本品用于饮食疗法和其他非药物反应欠佳时，降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。

洛伐他汀胶囊：10mg；20mg。

洛伐他汀片：10mg；20mg。

洛伐他汀分散片：20mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

洛伐他汀胶囊：

1、病人在接受本品治疗时应使用标准降胆固醇饮食，并在治疗过程中继续使用。

2、一般始服剂量为每日20mg，晚餐时一次顿服；若需要调整剂则应间隔4周。最大剂量可至每日80mg，一次顿服或分早，晚餐分次服用。

3、轻、中度高胆固醇血症患者起始剂量为10mg。

4、当LDL-C降至75mg/100ml（1.94mmol/L）以下或TC降至140mg/100ml（3.6mmo/L）以下时，洛伐他汀应减量。

洛伐他汀片：

成人常用量，口服：20mg，每日一次，晚餐时服用。剂量可按需要调整，但最大剂量不超过每天80mg。

洛伐他汀分散片：

成人常用量，口服：10-20mg，每日一次，晚餐时服用。剂量可按需要调整，但最大剂量不超过每天80mg。

1、王天莹、姜瑶、褚慧等通过洛伐他汀肿瘤治疗的研究进展，得出结论洛伐他汀作为抗癌药物，对癌症治疗有重要意义,有希望成为癌症治疗的新手段。（[J].中国药剂学杂志(网络版),2019,17(06):260-265.）

2、刘娟、郑琼莉、贺立群等通过洛伐他汀对冠心病患者sCD36及促炎性细胞因子表达水平的影响，得出结论对2型糖尿病伴心血管疾病患者采用洛伐他汀联合罗格列酮口服治疗,能有效降低血糖水平、改善胰岛素敏感性、降低炎症因子水平。（[J].中国医学前沿杂志(电子版),2018,10(08):50-53.）

3、阮清锋通过洛伐他汀对颅脑损伤术后颅内感染并发癫痫的作用，得出结论洛伐他汀对颅内感染患者癫痫发作具有一定的预防作用,其机制可能与洛伐他汀降低颅内病变炎症及氧化应激反应,从而改善颅内感染所致神经元兴奋性增强作用有关。（[J].中国病案,2018,19(07):86-89.）

4、孟宪杰、李莉、常绍菊等通过洛伐他汀联合罗格列酮对2型糖尿病伴心血管疾病患者血糖及炎症因子的影响，得出结论洛伐他汀可显著降低冠心病患者血清促炎性细胞因子及sCD36表达水平,改善患者血脂水平,降低血压。（[J].山东医药,2017,57(46):53-54.）

1、本品最常见的不良反应为胃肠道不适，腹泻。胀气，其他还有头痛、皮疹，头晕，视觉模糊和味觉障碍。

2、偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。

3、少见的不良反应有阳萎，失眠。

4、罕见的不良反应有肌炎，肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力，发烧，并伴有血肌酸磷酸激酶升高，肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，但较罕见。本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。

5、有报道发生过肝炎，胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。

6、他汀类药品的上市后监测中有高血糖反应、糖耐量异常，糖化血红蛋白水平升高，新发糖尿病，血糖控制恶化的报告，部分他汀类药品亦有低血糖反应的报告。

7、上市后经验：他汀类药品的国外上市后监测中有罕见的认知障碍的报道，表现为记忆力丧失，记忆力下降，思维混乱等，多为非严重，可逆性反应一般停药后即可恢复。

1、洛伐他汀过敏的患者禁用。对其他HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。

2、活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。

3、洛伐他汀禁止与HIV或HCV蛋白酶抑制剂合用。

1、用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸澈酶。应用本品时血氨基转移酶可能增高，有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。

2、在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎，胰腺炎表现时，应停用本品。

3、应用本品时如有低血压，严重急性感染，创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。

4、肾功能不全时，本品剂量应减少。

5、本品宜与饮食共进，以利吸收。

6、饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法，加上锻炼和减轻体重等方式都将优于任何形式的药物治疗。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：由于在动物实验中本品可导致胎儿发育不良及在母乳中是否有排泄尚不清楚，故在孕妇及乳母不推荐使用。

1、本品与口服抗凝药合用可使凝血酶原时间延长，使出血的危险性增加。

2、考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低故应在服用前者4小时后服用本品。

3、CYP3A4相互作用：洛伐他汀由CYP3A4代谢，但无CYP3A4抑制活性；因此它可能不会影响其它由CYP3A4代谢的药物的血药浓度。强CYR3A4抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑、克拉霉素、泰利霉素。HIV蛋白酶抑制剂，波普瑞韦，特拉普韦，奈波唑酮和红霉素），以及西柚汁能通过减慢洛伐他汀的消除而增加肌病的危险。

4、与单独使用可引起肌病的降血脂药相互作用：烟酸（尼克酸）≥1g/天。吉非贝剂与其他贝特类药物能降血脂药物虽非强CYP3A4抑制剂，但它们单独使用时引起色肌病，因此，洛伐他汀与这些有物合用有增加肌病发生的风险。

5、与其他药物相互作用：

（1）环孢素：与环孢素合用有增加肌病或横纹肌溶解症风险。

（2）秋水仙碱：已有报道洛伐他汀与秋水仙碱合用会导致肌病，包括横纹肌溶解。

（3）雷诺陵：与雷诺陵合用可能会增加肌病，包括横纹肌溶解症发生的风险。

（4）菩菜洛尔：健康志愿者同时服用单剂量洛伐他汀和普装洛尔，临床上未发现药代动力学和药效学发生显著变化。

（5）地高辛：高胆固醇血症患者同时服用洛伐他丁和地高辛，不影响地高辛血药浓度。

（6）口服降糖药：在高胆固醇血症非胰岛素依赖型糖尿病患者中进行的洛伐他丁药代动力学研究中，格列吡嗪或氯磺丙脲对洛伐他丁药代动力学参数无影响。

本品在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅醉A还原酶，使胆固醇的合成减少也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。本品还降低血清甘油三酯水平和增高血密度、脂蛋白水平。

密封，凉暗处（避光并不超过20℃）保存。

洛伐他汀胶囊：中国药典2010年版二部。

洛伐他汀片：中国药典2010年版二部。

洛伐他汀分散片：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-130）-2012Z。

本品口服吸收良好，但在空腹时吸收减少30%，本品在肝内广泛首关代谢，水解为多种代谢产物包括以β-羟酸为主的三种活性代谢产物。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%，达峰时间为2-4小时，T_1/2为3小时，83%从粪便排出，10%从尿排出，长期治疗后停药，作用持续4-6周。