去甲万古霉素

本品主要成分为盐酸去甲万古霉素。

注射用盐酸去甲万古霉素：白色至淡棕色粉末或冻干块状物。

本品用于：

1、葡萄球菌属（包括甲氧西林耐药菌株和多重耐药菌株）所致心内膜炎、骨髓炎、肺炎、败血症或软组织感染等。

2、青霉素过敏者不能采用青霉素类或头孢菌素类，或经上述抗生素治疗无效的严重葡萄球菌感染患者，可选用。

3、对青霉素过敏者的肠球菌心内膜炎、棒状杆菌属（类白喉杆菌属）心内膜炎的治疗。

4、对青霉素过敏与青霉素不过敏的血液透析患者发生葡萄球菌属所致动、静脉分流感染的治疗。

注射用盐酸去甲万古霉素：0.4g（40万单位）（按C₆₅H₇₃Cl₂N₉O₂₄）。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

注射用盐酸去甲万古霉素：

临用前加注射用水适量使溶解。静脉缓慢滴注：成人每日0.8g-1.6g（80万-160万单位），分2-3次静滴。小儿每日按体重16mg-24mg/kg（1.6-2.4万单位/kg），分2次静滴。

程扬通过静脉滴注联合鞘内注射盐酸去甲万古霉素对颅内感染患者的疗效分析，得出结论颅内感染患者采用静脉滴注联合鞘内注射盐酸去甲万古霉素进行治疗，相比于静脉滴注联合鞘内注射万古霉素（稳可信），其在改善脑脊液中WBC、Pro、Glu、Cl-及外周血液中WBC指标方面，达到同等疗效。（河北医科大学,2018.）

1、耳、肾毒性：表现为听力减退、耳鸣或耳部饱满感（耳毒性）、血尿、呼吸困难、嗜睡、尿量或排尿数显著增多或减少、食欲减退、恶心或呕吐、异常口渴、虚弱（肾毒性）等。

2、“红颈综合症”发生率低，多见J快速大剂量静滴后，症状有食欲不佳，寒战或发热昏厥、瘙痒、恶心或呕吐、心跳加速、皮疹或面红；颈根、上身、背、臂等处发红或麻刺感（释放组胺），偶有低血压、休克症状。

3、静脉滴注时，药液外漏，可引起剧痛和组织坏死，可致血栓性静脉炎。

4、少数患者用药后可出现皮肤瘙痒，药物热等过敏反应症状，偶见过敏性休克、剥脱性皮炎。

对本品及万古霉素过敏者禁用，妊娠期避免应用本品。

1、本品对组织有强烈刺激性，不可肌内注射，也不宜静脉推注。

2、静脉滴注不宜速度过快，静滴所用静脉需轮换使用。每次剂量（0.4-0.8g）应至少用200ml5%萄糖注射液或氯化钠注射液溶解后缓慢滴注，滴注时间宜在1小时以上。

3、对诊断的干扰：血尿素氮（BUN）可能增高。

4、听力减退或耳聋、有肾功能减退史者慎用，若必须使用，则需调整剂量。

5、冶疗期间应定期检査听力、尿液中蛋白、管型、细胞数及测定尿相对密度（比重）等。

6、用药期间应注意监测血药浓度，尤其是有肾功能减退、听力减退、耳聋病史者，血药峰浓度不应超过25-40mg/L。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）静脉给药可穿过胎盘，引致胎儿第8对脑神经损伤。因此孕妇在危及生命的情况下或在严重疾患其他药物无效或不能应用时，药充分权衡利弊后慎用。

（2）静脉给药后广泛分布于多数体液中，并可在乳汁中排出。哺乳期妇女必须采用本品治疗时应充分权衡利弊决定是否用药。

8、儿童用药：新生儿、婴幼儿也必须慎用，有条件者进行血药浓度监测，据以调整剂量。

9、老年用药：本品用于老年患者有引起耳毒性与肾毒性的高度危险（听力丧失）。由于老年患者的肾功能随年龄增长而减退，因此使用时必须调整剂量。

10、药物过量：目前尚缺乏人体药物过量的资料，过量可能引起少尿和肾衰，一旦发生药物过量，应根据病人的临床表现给予相应的对症和攴持治疗。

1、氨基糖苷类、两性霉素B注射剂、阿司匹林、其他水杨酸盐、杆菌肽（注射）、布美他尼注射剂、卷曲霉素、卡氮芥、顺铂、环孢素、依他尼酸注射剂、呋塞米注射剂、链左星、巴龙霉素及多粘菌素类等药物与去甲万古霉素合用或先后应用，可增加耳毒性及（或）肾毒性的潜在可能；可能发生听力减退，即使停药后仍可能继续进展至耳聋，反应可呈可逆性，但往往成为永久性的。本品与其它耳聋性抗菌药合用或先后应用时，须监测听力。

2、由于去甲万古霉素常须与氨基糖苷类联合用于细菌心内膜炎和链球菌与棒状杆菌心内膜炎的治疗，还可用于耐药性葡萄球菌感染的治疗，或上述患者对青霉素过敏者，此时均须进行肾功能测定、血药浓度监测，以调整给药剂量或给药间期或更换药物等。

3、抗组胺药、布克利嗪、赛克利嗪（cyclizine）、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺等与本品合用时，可能掩盖耳鸣、头昏、眩晕等耳毒性症状。

4、与碱性溶液有配伍禁忌，遇重金属可发生沉淀。

1、本品对多数革兰氏阳性菌包括球菌和杆菌具有杀菌作用，包括化脓性链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌。可抑制肠球菌属生长，对厌氧链球菌、梭状芽孢杆菌、炭疽杆菌、放线菌、白喉杆菌、淋球菌也有一定抗菌作用。

2、本品作用机制为抑制细菌细胞壁的合成，其作用部位与青霉素类和头孢菌素类不同。本品与细胞壁前体D-丙氨酰-D-丙氨酸紧密结合，导致细菌细胞溶解；也可能改变细菌细胞膜渗透性，并选择性地抑制RNA的合成；本品不与青霉素类竞争结合部位。

注射用盐酸去甲万古霉素：

1、本品口服不吸收，静脉给药后可广泛分布于全身大多数组织和体液内，在血清、胸膜心包、腹膜、腹水和滑膜液中可达有效浓度，尿中浓度高，胆汁中不能达有效浓度，不能迅速穿过正常血脑屏障进入脑脊液中，但脑膜发炎时可渗入脑脊液中并可达有效治疗浓度。本品可通过胎盘。分布容积0.43-1.25L/kg。蛋白结合率约55%。可能经肝脏代谢。

2、血药峰浓度：一次静脉给药0.5g后约10-30mg/L，给药1g后约25-50mg/L。T_1/2成人为6小时（4-11小时），小儿约2-3小时；约80%-90%在24小时内由肾小球滤过经尿以原形排泄，少量经胆汁排出。血液透析或腹膜透析不能有效地清除本品。

密闭，在凉暗处（避光并不超过20℃）保存。

注射用盐酸去甲万古霉素：中国药典2015年版二部。