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抗眩啶

抗眩啶,即倍他司汀,西药名。常用剂型有片剂、溶液剂、注射剂。为血管扩张药。用于美尼尔氏综合征,血管性头痛及脑动脉硬化、治疗急性缺血性脑血管疾病,如脑血栓、脑栓塞、一次性脑供血不足等;高血压所致直立性眩晕、耳鸣等亦有效。该药品医保类型有:盐酸倍他司汀片为医保甲类;盐酸倍他司汀注射液、注射用盐酸倍他司汀为医保乙类;盐酸倍他司汀口服液、盐酸倍他司汀氯化钠注射液为非医保。

通用名称

抗眩啶

英文名称

Betahistine

汉语拼音

Kangxuanding

药品类型

血管扩张药

处方类型

处方药

医保类型

非医保/医保甲类/医保乙类

参考价格

1.62元-74.30元

成分

本品主要成分为盐酸倍他司汀,或盐酸倍他司汀和氯化钠。

性状

(1)盐酸倍他司汀片:糖衣片,出去包衣后,显白色或类白色。

(2)盐酸倍他司汀口服液:微黄色的透明液体,味甜,微苦。

(3)盐酸倍他司汀注射液:无色的澄明液体。

(4)注射用盐酸倍他司汀:白色疏松块或粉末。

(5)盐酸倍他司汀氯化钠注射液:无色的澄明液体。

适应症

本品适用于美尼尔氏综合征,血管性头痛及脑动脉硬化,并可用于治疗急性缺血性脑血管疾病,如脑血栓、脑栓塞、一次性脑供血不足等;高血压所致直立性眩晕、耳鸣等亦有效。

规格

(1)盐酸倍他司汀片:4mg;5mg。

(2)盐酸倍他司汀口服液:5ml:10mg;10ml:20mg。

(3)盐酸倍他司汀注射液:2ml:10mg。

(4)注射用盐酸倍他司汀:20mg。

(5)盐酸倍他司汀氯化钠注射液:500ml:盐酸倍他司汀0.02g,氯化钠4.5g。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

盐酸倍他司汀片:

口服。成人常用量:每日2-4次,每次限1-2片,最大日量不得超过48mg。

盐酸倍他司汀口服液:

口服。一次10-20ml,一日最大量不得超过50ml。

盐酸倍他司汀注射液:

1、肌内注射。一次10mg,一日1-2次。

2、静脉滴注。10-30mg,加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中,一日1次。

注射用盐酸倍他司汀:

每日一次,一次20mg(一支),用时以2ml的5%葡萄糖注射液或生理氯化钠注射液溶解,加入500ml的5%葡萄糖注射液或500ml生理氯化钠注射液中缓慢静脉滴注。

盐酸倍他司汀氯化钠注射液:

静脉滴注。每日一次500ml(1瓶),缓缓静脉滴注。或遵医嘱。

临床应用及指南

1、程飞,周世玲,杨辉通过天麻素联合盐酸倍他司汀治疗头晕的应用价值分析,得出结论在头晕患者中,落实天麻素联合盐酸倍他司汀治疗方案,可以有效的提高临床治疗效果,使患者快速的恢复到健康状态。

2、吴敏通过盐酸倍他司汀治理眩晕综合征的疗效观察,得出结论常规疗法+盐酸倍他司汀治疗眩晕综合征效果好。(临床合理用药杂志,2019,12(26):46-47.)

3、穆素会通过强力定眩胶囊结合甲磺酸倍他司汀对眩晕症患者临床疗效分析,得出结论两药联合治疗眩晕症的治疗效果显著,并可改善脑血流动力学,且治疗安全可靠。(中国医学工程,2019,27(09):64-66.)

不良反应

1、口干、食欲不振、胃部不适、恶心、心悸、皮肤瘙痒、皮疹、消化性溃疡加重。

2、个别病例有头晕、头痛、头胀、出汗。

3、偶见出血性膀胱炎、发热。

禁忌

1、对本品过敏,患活动期胃溃疡和嗜铬细胞瘤的患者禁用。

2、儿童禁用。

注意事项

盐酸倍他司汀片:

1、消化性溃疡、支气管哮喘、褐色细胞瘤患者慎用。

2、勿与组织胺类药物配用。

3、妇女及哺乳期妇女用药:孕妇慎用。

4、儿童用药:儿童忌用。

5、老年用药:老年人使用注意调节计量。

6、药物过量:尚不明确。

盐酸倍他司汀口服液:

1、消化性溃疡、支气管哮喘、褐色细胞瘤慎用。

2、孕妇及哺乳期妇女用药:慎用。

3、老年用药:老年人使用注意调节剂量。

4、儿童用药:儿童忌用。

5、勿与组织胺类药物配用。

6、本品含蔗糖,糖尿病患者慎用。

7、如发现本品性状改变、渗漏、漏气、瓶身破损或有异物者均禁止使用。

8、将本品放在儿童不能接触的地方。

9、药物过量:尚不明确。

盐酸倍他司汀注射液、注射用盐酸倍他司汀、盐酸倍他司汀氯化钠注射液:

1、既往有消化性溃疡史、支气管哮喘患者慎用。

2、使用前详细检査,如发现药液浑浊或有异物、瓶体破裂、扎口松动等现象切勿使用。

3、本品仅供一次使用,不得贮藏再用。

4、孕妇及哺乳期妇女用药:由于怀孕期给药的安全尚未确立,本品是否可经乳汁排泄尚不清楚,因此孕妇及哺乳期妇女慎用。

5、儿童用药:儿童禁用。

6、老年用药:一般情况下,因老年人生理代谢功能有所降低,故需注意减量。

药物相互作用

1、与抗组胺类药物合用,本品药效降低。

2、如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

药理作用

本品为双胺氧化酶抑制剂,对脑血管、心血管,特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用,显著增加心、脑及周围循环血流量,改善血循环,并降低全身血压,此外能增加耳蜗和前底血流量,从而消除内耳性眩晕,耳鸣和耳闭感,还能增加毛细血管通透性,促进细胞外液的吸收,消除淋巴内水肿,能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压,并有抑制血浆凝固及ADP诱导的血小板凝集作用,能延长大白鼠体外血栓形成时间,还有轻微的利尿作用。

毒理作用

1、急性毒性试验、亚急性毒性试验和慢性毒性试验显示本品有很好的耐受性,未见药物对脏器有毒性改变,毒副作用低。

2、小鼠口服LD50为2.67mg/kg,大鼠口服LD50为3.04g/kg,土拨鼠口服LD50为1.40mg/kg。兔子静脉给药LD50为5.1mg/kg。主要毒性表现为共济失调、流涎、萎靡不振、兴奋过度、震颤、发绀,病理学显示有严重的肠胃炎。

3、狗的长期毒性试验,给予每日每公斤体重25mg,18个月,未见毒性反应。大鼠生殖毒性试验显示,无致畸作用。

药代动力学

本品t1/2为3.4-5.6h,各脏器分布情况为,肝脏最高,其次为脂肪组织、脾、肾。倍他司汀是一种组胺的类似物,在肝脏至少转化为2种代谢产物。代谢产物2-吡啶乙酸无活性。目前还不清楚是否其他的代谢产物具有药理活性。本品在肾脏清除并以2-吡啶乙酸的形式从尿中排泄,24h可完全清除。本品是否可经乳汁排泄尚不清楚。母体药物清除半衰期为3.5小时。

贮藏方法

密封,在阴凉处(不超过20℃)保存。

有效期

24个月

执行标准

(1)盐酸倍他司汀片:中国药典2005年版二部。

(2)盐酸倍他司汀口服液:国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-(X-067)-94Z。

(3)盐酸倍他司汀注射液:国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-(HD-0662)-2002。

(4)注射用盐酸倍他司汀:国家食品药品监督管理局国家药品标准​WS-1036(X-776)-2002。

(5)盐酸倍他司汀氯化钠注射液:国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH19742005。

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