氮卓斯汀

本品主要成分为盐酸氮卓斯汀。

盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂：无色透明液体，揿压阀门，药液即呈雾状喷出。

盐酸氮卓斯汀片：白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。

本品用于治疗过敏性季节性鼻炎和过敏性常年性鼻炎，如多鼻液、打喷嚏及鼻痒。适用于成人或6岁及6岁以上儿童。

盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂：10ml：10mg，70喷，每喷0.14mg；10ml：10mg，100喷，每喷0.07mg。

盐酸氮卓斯汀片：1mg；2mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂：

摆正头位（避免后仰）喷鼻，每次每鼻孔喷2喷，一日2次，或遵医嘱。附使用说明。

盐酸氮卓斯汀片：

口服，一次2mg，一日2次，早饭前1小时服用一次，晚上临睡前服用一次，或遵医嘱。

1、魏巍通过进行地氯雷他定联合盐酸氮卓斯汀鼻喷剂治疗过敏性鼻炎疗效分析研究，得出结论地氯雷他定与盐酸氮卓斯汀鼻喷剂治疗过敏性鼻炎，其联合使用的疗效更显著，作用时间长，不良反应少且复发率低。（医学信息，2019，32（04）：145-147.）

2、栗向韶、王湘、沈晓伟、陈晓冬、赵俊峰、杨竟博、杨珍珍通过进行盐酸氮卓斯汀鼻喷剂与地氯雷他定联合治疗过敏性鼻炎的疗效观察研究，得出结论对于过敏性鼻炎患者给予盐酸氮卓斯汀鼻喷剂与地氯雷他定联合治疗可有效缓解患者临床症状，不良反应发生率低，远期治疗效果好。（中国医药科学，2018，8（24）：29-31+82.）

3、秦剑、谭节通过进行孟鲁司特钠片联合盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂治疗过敏性鼻炎的疗效观察研究，得出结论孟鲁司特钠片联合盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂治疗过敏性鼻炎的疗效确切，可降低炎症反应，缓解临床症状，且复发率低。（中国医院用药评价与分析，2018，18（10）：1355-1356+1359.）

4、张宝林、金慧通过研究盐酸氮卓斯汀联合孟鲁司特钠治疗过敏性鼻炎，得出结论盐酸氮卓斯汀与孟鲁司特钠联合可有效改善过敏性鼻炎患者病情，疗效显著，值得借鉴。（中国卫生标准管理，2018，9（23）:75-77.）

5、陈家军、覃继新、刘津通过研究盐酸氮卓斯汀联合孟鲁司特钠治疗过敏性鼻炎效果及对临床症状影响观察，得出结论盐酸氮卓斯汀联合孟鲁司特钠治疗过敏性鼻炎效果显著，可有效改善患者的临床症状，具有临床推广价值。（右江民族医学院学报，2018，40（05）:441-443+450.）

6、许国志通过进行盐酸氮卓斯汀联合布地奈德治疗持续性变应性鼻炎的临床疗效评价，得出结论盐酸氮卓斯汀联合布地奈德治疗持续性变应性鼻炎，临床疗效较好，可有效缓解患者鼻部症状。（现代诊断与治疗，2018，29（12）:1971-1973.）

本品不良反应的发生率较低（＜2%），临床试验中不良症状表现为：嗜睡、鼻干、口干、多梦、腹痛、头晕、眩晕、咳嗽、脸红等，如使用不当（如头后仰）可能会产生辛辣味、恶心，呕吐等症状。

对盐酸氮卓斯汀过敏者禁用。

应在医生指导下正确用药；为了正确使用本品并获得较好的疗效，请仔细阅读“注意事项”和“使用说明”；首次用药或用药后贮存超过3天后再次用药应连续按压几次，直到有均匀的雾状喷出；用药后请将药品放在儿童触摸不到的地方；如被儿童误服用请立即与专业医生联系；在没有医生指导下，请勿同时服用其它抗组胺药；使用本品易产生嗜睡、眩晕的患者，服药后不宜驾驶车辆、操作机器和高空作业等需要精神集中的工作；盐酸氮卓斯汀与酒精或其它神经中枢系统抑制药物同时用会导致眩晕、嗜睡、加重神经中枢系统抑制，因此应避免同时用药；妊娠或哺乳期妇女只有在无适应选择余地时才使用本品；避免喷入眼中。

根据非临床毒理研究，尽管盐酸氮卓斯汀无致畸和生殖毒性，但对于孕妇和哺乳期妇女用药研究数据尚不充分，因此只在孕妇和哺乳期妇女无适当选择时才使用本品。尚不知道本品是否通过乳汁代谢，但是由于乳汁是代谢的途径之一，因此建议哺乳期妇女尽避免使用。

尚无6岁以下儿童使用本品的安全性和有效性数据。

超过60岁患者的临床用药病例数较少，因此无法得出有效结论，60岁以上和60岁以下患者用药后发生的不良反应相似。

在饮酒或使用中枢神经系统抑制剂时，禁用本品，否则会加重中枢神经系统抑制。

1、口服盐酸氮卓斯汀（4mg，2次/天），同时口服西咪替丁（150mg，2次/天）可使盐酸氮卓斯汀的生物利用度提高65%。

2、口服盐酸氮卓斯汀同时分别口服红霉素（500mg，3次/天，连续7天）和酮康唑（200mg，2次/天，连续7天），红霉素对盐酸氮卓斯汀的药代动力学和QT间期无影响。酮康唑对QT间期无影响，但对盐酸氮卓斯汀的血药浓度测定有干扰。在饮酒或使用中枢神经系统抑制剂时，禁用本品，否则会加重中枢神经系统抑制。

3、口服盐酸氮卓斯汀（4mg，2次/天），同时口服西咪替丁（150mg，2次/天）可使盐酸氮卓斯汀的生物利用度提高65%。

4、口服盐酸氮卓斯汀同时分别口服红霉素（500mg，3次/天，连续7天）和酮康唑（200mg，2次/天，连续7天），红霉素对盐酸氮卓斯汀的药代动力学和QT间期无影响。酮康唑对QT间期无影响，但对盐酸氮卓斯汀的血药浓度测定有干扰。

尚无使用本品过量的报告。由于本品每瓶只含10mg，因此成人大量使用本品，除了嗜睡不会引起临床上其它显著的不良反应。临床研究表明成人一次口服16mg不会增加副作用，到目前为止尚不知道盐酸氮卓斯汀的解药，如使用药物过量应立即采取相应的措施。

盐酸氮卓斯汀及其主要代谢产物是组胺H₁受体拮抗剂，具有抗组胺及抗过敏作用。

1、遗传毒性：Ames实验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。

2、生殖毒性：大鼠口服盐酸氮卓斯汀30mg/kg/天（以mg/m2计，为人鼻腔内给药临床最大推荐剂量的240倍）时，对雌雄大鼠的生育力未见影响。口服68.6mg/kg/天（以mg/m2计，为人鼻腔内给药临床最大推荐剂量的550倍），大鼠的动情同期延长，交配活动及怀孕数量减少。黄体数及植入数降低，但植入率不受影响。小鼠口服68.6mg/kg/天，显示有胚胎毒性、胎儿毒性和致畸性（外观及骨骼异常）。大鼠口服30mg/kg/天，发现骨化延迟（掌骨未发育），第14肋骨的发生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流产和胎儿毒性。这些在高暴露量下观察到的风骼异常与人类的相关性尚不清楚。本品是否在人乳中分泌尚不清楚。

3、致癌试验：大鼠和小鼠口服盐酸氮卓斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天（以mg/m2计，为人鼻腔内给药临床最大推荐剂量的240和100倍），连续24个月，未发现致癌性。

1、吸收与分布：盐酸氮斯汀鼻腔用药的药代动力学研究较少。有文献报道0.56mg鼻腔给药后平均稳态血浆浓度正常人为0.26μg/L，鼻炎患者为0.65μg/L，这可能是由于鼻炎患者的鼻粘膜通透性增加的结果。鼻腔给药约10分钟起效，药效可持续10-12小时，2-3小时后达到血药浓度，生物利用度可达到40%。

2、代谢与消除：盐酸氮卓斯汀在细胞色素酶P450作用下经过氧化代谢生成主要活性成分脱甲基氮卓斯汀，鼻喷雾剂给药由于主要代谢产物脱甲基氮卓斯汀浓度低于分析检测限，因此未能检测。鼻喷雾剂给药后，当盐酸氮卓斯汀达到稳态时，脱甲基氮卓斯汀的血药浓度是氮卓斯汀的20%-50%。

3、体外实验表明血浆蛋白与盐酸氮卓斯汀和脱甲基氮卓斯汀结合率分别为88%和97%。

4、鼻腔用药后，盐酸氮卓斯汀的消除仍然是通过粪便和尿排出。

密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。

盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH10772004-2014Z。

盐酸氮卓斯汀片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH10702004-2014Z。