雷美替胺

本品主要成分为雷美替胺。

本品为片剂。

本品用于治疗失眠。

8mg。

睡前30min服8mg，最大剂量不超过8mg/d。不能与高脂肪餐同服。

1、严重不良反应包括中枢抑制作用、过敏反应、思维异常、行为改变。

2、临床试验中发现的常见不良反应为嗜睡、疲乏、头晕、恶心、失眠。

1、中度肝功能不全患者慎用，重度肝功能不全患者禁用。

2、对于妊娠期妇女尚无良好对照研究，妊娠期妇女只有潜在的益处大于对胎儿伤害的风险时才可使用。

3、本品及其代谢产物可通过大鼠乳汁分泌，尚不确定是否通过人类乳汁外泌，哺乳期妇女慎用。

4、儿童的有效性及安全性尚未确定。

5、未对睡眠呼吸暂停患者进行研究，不推荐上述人群使用。

6、使用本品发生血管神经性水肿者不可再用。

1、催眠药可导致复杂的行为，如驾车梦游，如出现，应考虑停药。乙醇、中枢神经抑制药可增加发生复杂行为的风险。

2、服用本品期间应避免从事须集中精力的危险工作，如驾车、操作危险性的机械。

3、一旦过量可采取洗胃和支持疗法，静脉补液，监测血压、呼吸和脉搏。血液透析不能清除本品。

1、氟伏沙明（强效CYP1A2抑制剂）可升高本品AUC190倍，升高C_max90倍，禁止合用。尚未进行弱效CYP1A2抑制剂对本品影响的研究，应谨慎合用。

2、强效CYP3A抑制剂可升高本品的暴露量，应谨慎合用。

3、强效CYP3A诱导剂可降低本品及代谢产物M-II的暴露量，导致药效降低。

4、CYP2C9可明显升高本品的暴露量，应谨慎合用。

5、多奈哌齐、多塞平可明显增加本品的暴露量，谨慎与本品合用。

6、乙醇可导致困倦，慎与本品合用。

本品为褪黑激素受体激动剂，对MT1和MT2受体的亲和力＜MT3，MT1和MT2受体负责睡眠的启动，褪黑素与之作用，可维持正常的睡眠-苏醒节律。主要代谢产物M-II活性为原药的1/10-1/5。

1、吸收：空腹口服后0.75h达血药峰值（30-90min），尽管本品吸收率可达84%，但因广泛的首关效应绝对生物利用度仅1.8%。进食高脂肪餐可延迟T_max1.5h，但对C_max和AUC无影响。

2、分布：体外实验本品蛋白结合率为82%，主要与白蛋白结合（70%），本品不进入红细胞。

3、代谢：本品主要经氧化代谢为羟基和羧基代谢产物，后者进一步与葡糖醛酸结合，本品主要经CYP1A2代谢，少量经CYP2C亚族和CYP3A4代谢。血浆中有4种代谢产物，M-II、M-IV、M-I、M-III，这些代谢产物迅速被清除，M-II的暴露量较原药高20-100倍。

4、排泄：主要随尿液排泄，尿液中回收84%的给药剂量，粪便中回收4%，给药后96h完全被清除。终末t_1/2为1-2.6h，每天服用未观察到蓄积。M-II的t_1/2为2-5h，与浓度无关，给药后24h血浆中原药和代谢产物的浓度均低于检测限值。

贮于25℃，短程携带允许15-30℃。