盐酸胍法辛

本品主要成分为盐酸胍法辛。

盐酸胍法辛片：白色片。

本品单用或与其他药物（尤其利尿药）合用治疗高血压。

盐酸胍法辛片：1mg；2mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

盐酸胍法辛片：

开始口服1mg/天，如有必要3-4周后可加量至2mg/天。

大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。

1、常见：最常见口干（发生率较低），昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静（发生率较低），性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。

2、少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。

1、对本品过敏者及妊娠期妇女禁用。

2、其他降压药可加强本品的降压作用，从面产生低血压。

3、本品可增强镇静药，催眠药（包括苯二氮草类）的作用。

4、哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

5、儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

1、为减少局部的皮肤刺激，每次更换贴片时应更预贴用部位。

2、在手术期间可乐地控释贴不应停用，手术时应仔细监护血压，手术准备采用胍法辛控释贴时医生需考虑应用2-3天后胍法辛才能达到治疗浓度。

3、从事有潜在危险性工作的病人如操作机器、驾驶车辆者应注意胍法辛有镇静作用。

4、病人未经医生同意不能停药，在敷贴湖位发生中重壁红斑、局部疮疹或全身性皮疹应立即与医生联系，决定是否期下脚片。

5、同时应用胍法辛及β阻滞剂如需停药则应停用胍法辛控释贴前数天先，停用β阻滞剂。

6、贴用本品时可以沐浴，但不可长时间浸泡或搓洗贴药部位以防药片脱落。

7、该药在使用时应注意新出现的症状，特别是与运动有关的，如突然出现的头晕、易激惹、过度镇静、晕厥等症状都需要密切临床监测，最好进行动态心电图或超声心电图检查。

8、治疗时突然停药或连续漏服数剂，可发生血压反跳性增高。多于12-48小时出现，可持续数天，其中5%-20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与β受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此，停药必须在1-2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或α阻滞剂，或再用本品。若手术必须停药，应在术前4-6小时停药，术中静滴降压药，术后复用本品。

9、长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可纠正。

10、下列情况慎用：脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。

11、对诊断的干扰：应用本品时可使直接抗球蛋白（Coombs）实验弱阳性，尿儿茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出减少。

12、为保证控制夜间血压，每天末次服药宜在睡前。

动物研究发现对脂仔有害，人体研究尚不充分，本品可通过乳汁分泌、此药只有必要时方可用于妊娠及响乳期妇女。

12岁以下儿童用药的安全性和功效尚未确定。

甚年人对降压作用敏感，注意防止低血压、电解质素乱和肾功能损害。

1、与乙醇，巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。

2、与其他降压药合用可加强降压作用。

3、与β受体阻滞剂合用后停药，可增加胍法辛的撤药综合征危象，故宜先停用β受体阻滞剂，再停胍法辛。

4、与三环类抗抑郁药合用，减弱胍法辛的降压作用，胍法辛须加量。

5、与串指体类抗炎药合用，减弱胍法辛的降压作用。

6、胍法辛与影响窦房结功能或房室（AV）传导的药物（如地高辛、钙通道阻滞剂和β-阻滞剂）一起使用时，因为可能产生相加作用（如心动过缓和AV传导阻滞），患者应慎用，或在医生指导下使用。

7、本品禁止或不宜与单胺氧化酶抑制剂（如治疗抑郁症的苯乙肼、异唑肼等，治疗帕金森病药司立吉兰等）合用。

8、已有胍法辛与哌甲酯合用发生严重不良事件的报道，但尚不能确定因果关系。尚未对胍法辛与哌甲酯合用的安全性进行系统性评价。

过量的症状和体症包括低压，心动过级、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失，恶心，呕吐、和通气不足，过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心率失常，短暂高血压。药物过量时应首先接下药片，低血压时应平卧，抬高床脚，必要时静脉输液。给多巴肢升血压，高血压时静脉给吹塞米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对疝治疗。停药后可能发生反跳性高血压，但由于较长的T_1/2比较延后出现。

本品作用机制与可乐定相似，降压作用约为可乐定的1/10。

1、胍法辛是α受体激动剂。

2、胍法辛直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α₂受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。胍法辛还激动外周交感神经突触前膜α₂受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。

3、盐酸胍法辛使卧位心输出量中度（15%-20%）减少，而不改变周围血管阻力；45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。使用胍法辛的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。

4、临床研究证实胍法辛降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。

5、急性使用盐酸胍法辛刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水平持续增高。

6、胍法辛可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内α受体活性戒阿片瘾。

口服本品后可迅速被吸收，给药后1-4h可达血药峰值。生物利用度约为80%。蛋白结合率约为70%，原药和代谢物均随尿排出，原药占用量的一半，正常人的半衰期为10-30h，老年人比年轻人长，背功能正常或不全的患者的结果表明，本品的非肾消除起君重要作用，因为在肾功能不全的患者中，清除率和血药浓度均无明显改变。

密封、避光贮于室温。