布瓦西坦

本品主要成分为布瓦西坦。

本品为片剂、口服溶液、注射液。

本品用于16岁以上部分发作性癫痛的辅助治疗。

（1）片剂：10mg；25mg；50mg：75mg；100mg。（2）口服溶液：10mg/ml。（3）注射液：5mg/5ml。

1、推荐起始剂量为一次50mg，2次/日，根据个体患者耐受性和治疗反应，剂量可调整至一次25mg，2次/日至一次100mg，2次/日。片剂和口服液空腹或进食后服用均可。口服液不可稀释后服用，应使用专用计量器具量取，家用汤匙不是合适的测量工具。

2、不能口服给药的患者可使用本品的注射液，经2-15min静脉注射。本品注射剂可不经稀释，或用0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉注射。剂量和用药频次与口服相同。

3、肝功能不全的患者，推荐起始剂量为一次25mg，2次/日，最大剂量是一次75mg，2次/日。

1、严重不良反应包括自杀的意念和行为、神经系统反应、精神病、支气管痉和血管神经性水肿等过敏反应、戒断症状。

2、常见恶心、呕吐、便秘、困倦、过度镇静、头晕疲乏、小脑协调和平衡障碍、易激惹。注射剂可见味觉障碍、欣快感、注射部位疼痛。

3、实验室检查少见白细胞降低、中性粒细胞降低。

1、对本品过敏者禁用。

2、终末期肾病的患者尚无资料，不推荐使用。

3、动物实验本品可经乳汁分泌，哺乳期妇女使用时应停止哺乳。

4、16岁以下儿童用药的安全性及有效性尚未确定。

不可突然停用本品，以免癫痫发作频率增加。

1、利福平可明显降低本品的的血药浓度，可能是通过诱导CYP2C19导致的。与利福平合用时，本品的剂量应加倍。

2、本品可升高卡马西平活性代谢产物的血药浓度，但临床试验未发现安全性问题，本品与卡马西平合用时如出现不能耐受，可考虑降低卡马西平的剂量。

3、本品可升高苯妥英的血药浓度，合用时或合用后停用苯妥英时，应密切监测患者。

4、本品不会增强左乙拉西坦的作用。

本品的确切作用机制尚未阐明本品在大脑中与突触小泡蛋白2A（SV2A）有高亲和性和高选择性，可能是本品抗惊厥的作用机制。

1、口服后本品的吸收快速而且完全。剂量在10-600mg，药动学与剂量成正比。口服本品后，平均Tmax约为1h（0.25-3h），高脂肪餐可延缓本品的吸收，但吸收度不变。高脂肪餐后服用本品片剂50mg，平均Cmax降低37%，Tmax延迟约3h，但AUC基本不变。

2、分布本品血浆蛋白结合率低（≤20%），分布容积为0.5L/kg，本品可快速分布于大多数组织中。

3、代谢本品主要在酰胺部位水解形成相应的羧酸代谢产物，继后在丙烷侧链羟基化，形成羟基代谢产物。水解反应主要通过肝内和肝外的酰胺酶催化，而羟基化主要由CYP2C19介导。CYP2C19乏代谢者和同时使用CYP2C19抑制剂的患者可能需降低剂量。另一种羟酸代谢产物是在羟基代谢产物的酰胺基团进行水解，或羧酸代谢产物的丙烷侧链羟基化得到的。代谢产物均无药理活性。

4、排泄本品主要以代谢产物的形式随尿液排出。给药72小时内约95%的给药剂量随尿液排出，其中原药占不到10%，随粪便排泄<1%的给药剂量。排泄的羧酸代谢产物占给药剂量的34%。本品的终末半衰期约9h。

贮于25℃以下，短程携带允许15-30℃，口服液开封后，最多保存5个月。