咪达那新

本品主要成分为咪达那新。

本品有片剂。

本品用于膀胱过度活动症引起的尿急、尿频及尿失禁。

片剂：0.1mg。

成人口服一次0.1mg，2次/日，早晚饭后各服一次；如果疗效不显著，可增加到一次0.2mg，2次/日。

临床试验中报道的不良反应包括眼压升高、口干、口渴、排尿困难、麻痹性肠梗阻、腹胀、幻觉、Q-T间期延长、心动过缓、急性青光眼、便秘、消化不良、腹痛、恶心、呕吐、腹泻、心悸、血压升高、期外收缩、咽痛、咳嗽、红细胞降低、白细胞降低、血小板降低、排尿困难、膀胱炎、肾盂肾炎、尿蛋白、眼干、眼疲劳、眼睑水肿、复视、ALT及AST升高、血尿酸升高、血脂升高、皮肤干燥、中毒性巨结肠。

1、对本品过敏者禁用。

2、尿潴留、胃肠道阻塞性疾病、麻痹性肠梗阻、幽门闭塞、消化道运动功能低下及未控制的闭角型青光眼患者禁用。

3、中、重度肝功能不全者禁用。

4、有明显膀胱尿道阻塞症状的患者慎用。

5、胃肠道阻塞性疾病、严重便秘、溃疡性结肠炎、重症肌无力患者慎用。

6、已经控制的闭角型青光眼患者慎用。

7、尚未明确本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。如确需使用，应停止哺乳。

8、儿童用药的安全性及有效性尚未确定。

用药前须明确诊断，因其他疾病也可能造成尿急、尿频和尿失禁。

1、本品主要经CYP2D6和CYP3A4代谢，CYP3A4抑制剂（如酮康唑、利托那韦、克拉霉素等）可升高本品的血药浓度。

2、与其他抗胆碱药合用，可加剧口干、视物模糊等不良反应。

本品为毒蕈碱性M₃、M₁受体抑制剂。M₃受体主导膀胱逼尿肌的收缩，M₁受体强化乙酰胆碱对膀胱的的刺激作用，本品乃通过阻断M₃、M₁受体来发挥作用。

1、吸收：本品口服后几乎100%经消化道吸收，绝对生物利用度为57.8%，空腹服用后1.5h达血药峰值，进餐后1.3h达血药峰值，进餐后的AUC较空腹服用增加20%，Cmax增加30%。

2、分布：本品的蛋白结合率为87.1%-88.8%，主要与白蛋白和α₁酸糖蛋白结合。

3、代谢：本品经首关效应代谢40%，经CYP3A4代谢为M2（氧化代谢产物）和M4（环裂解代谢产物），经CYP3A4代谢为UGT1A4为M9（咪达那新-葡萄糖酸苷），本品及代谢产物对CYP酶均无抑制活性。

4、消除：给予放射性标记的本品0.25mg，192h内类便和尿液中类便回收65.6%和29.4%的放射性，尿液中约有给药剂量10%的原药，粪便中未发现原药。t_1/2约为2.9h。

避光保存。