盐酸那拉曲坦

本品主要成分为盐酸那拉曲坦。

本品一般为片剂。

本品用于中重度偏头痛（有或无先兆）急性发作的治疗。

片剂：2.5mg。

1、成人口服：一次2.5mg，急性发作时服用。如果头痛复发或缓解效果欠佳，4h后可重复给药1次。24h内最高剂量为5mg。

2、肝、肾功能不全患者的起始剂量为1mg。24h内最高剂量为2.5mg。

1、罕见心悸、血压升高、快速型心律失常及心电图异常，所有曲坦类药物在常规剂量下均可使冠状动脉收缩约10%-20%。

2、可出现头晕、困倦、嗜睡、不适、疲乏等，用药期间，可能出现偏头痛发作次数增加及药物所致的头痛，可能呈剂量依赖性，每周剂量低至7.5mg时仍可发生。停药后症状一般会有所改善。

3、可出现恶心、唾液分泌减少等。偶见引起缺血性结肠炎，停药后症状迅速缓解。

1、对本品过敏者、妊娠期妇女及脑血管疾病（如短暂性脑缺血发作、脑卒中）患者、偏瘫型或基底动脉型偏头痛患者、缺血性心脏病（如心绞痛、心肌梗死或其他潜在的心血管疾病）及未控制的高血压患者、周围血管疾病（包括缺血性肠道疾病）患者、重度肝功能不全、肾功能不全（Ccr<15ml/min）者均禁用。

2、具有发生冠心病危险因素的患者（如糖尿病肥胖、吸烟、高胆固醇、高发的冠心病家族史及40岁以上的男性、手术或自然绝经妇女）慎用。

3、先前未曾确诊为偏头痛的患者或目前症状不典型的偏头痛患者（应仔细排除潜在的严重神经系统疾病，如进行性脑血管意外、蛛网膜下腔出血等）慎用。

4、轻、中度肝肾功能不全患者慎用。

5、动物实验本品可经乳汁分泌，哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。

1、心血管疾病患者使用本品时应监测血压及心率。

2、本品不能与麦角衍生物或其他5-HT受体激动药同时使用，必须合用时应间隔24h以上。

3、本品不能与MAOIS同时使用，必须同时使用时应间隔两周以上。

4、有冠心病危险因素的患者首剂应在严密的医疗监护下服用，并建议在服药后立即监测心电图。

1、本品与麦角衍生物及其他5HT1受体激动药（如舒马曲坦、阿莫曲坦、佐米曲坦）合用时，可增强收缩血管的效应，增加血管痉拿的危险。

2、西布曲明与本品及其他5-羟色胺受体激动药合用时可导致5-羟色胺综合征（表现为精神障碍、激越、肌癌挛、反射亢进、战渠、震颤、腹泻和共济失调），应避免两者合用。单独使用5-HT类药物，于开始用药和增量时也可能出现5-HT综合征。

3、贯叶连翘可能具有抑制5-HT再摄取、抑制单胺氧化酶及其他几种神经递质的药理活性，故贯叶连翘和5-HT受体激动药合用时存在潜在的增强5-HT能效应，有导致5-HT综合征的可能性，两者应避免合用。

4、与口服避孕药（如炔雌醇等）合用时，本品的清除率可降低32%，V_d降低22%，而血药浓度则略有升高，但药效未发生改变。老年妇女使用激素替代治疗时不会影响本品的体内过程。

5、5-HT受体激动药与选择性5HT再摄取抑制药（SSRIs）合用时，可出现5-HT综合征，还可出现脑出血、脑血管痉挛和缺血性脑卒中。

本品对5-HT_1A及5-HT_ip有轻度激活作用，因其具有脑血管收缩、周围神经元的抑制和三叉神经-颈复合体二级神经元传导抑制作用，从而可抑制激活的伤害性三又神经传入效应，起到控制偏头痛发作的作用。本品不增加动脉血压，但与轻微的剂量依赖性心动过级有关。本品具有口服生物利用度高、消除t_1/2长、药物耐受性好的特点。

本品口服后60min起效，单剂量口服药效可维持24h，t_max为2-3h，成人单剂量口服2.5-10mg，C_max为11-46ng/ml；12-16岁的青少年单剂量口服2.5mg，C_max为8ng/ml。生物利用度为70%，女性（74%）稍高于男性（63%），其蛋白结合率为28%-31%，V为170-200L。本品可有效地透过血脑屏障。本品50%在肝内代谢为非活性产物。本品以50%原药、30%代谢产物的形式随尿液排出，CL为220ml/min，成人消除t_1/2为5-6h，肝、肾功能不全患者可延长至7-20h；青少年的消除t_1/2与成人相似（单次口服2.5mg，消除t_1/2为4.5-5.5h）。

贮于室温下。