鲁比前列酮

本品主要成分为鲁比前列酮。

本品一般为胶囊剂。

本品用于治疗成人慢性特发性便秘症、便秘型肠易激综合征的化学类便秘治疗药物（只用于18岁以上女性患者）。

胶囊剂：24μg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

胶囊剂：

口服，推荐剂量为24μg，2次/日，餐中服。

1、常见不良反应为胃肠道症状，其中恶心发生率为13.2%，呈剂量依赖性，与食物同服可降低其发生率。腹泻发生率为3.4%，与剂量无关。

2、其他还有晕厥、震颤、感觉异常、味觉异常、僵直、无力、疼痛、水肿、哮喘、呼吸痛、咽喉发紧、精神紧张、面红、心悸、食欲缺乏等。

1、对本品过敏和机械性肠梗阻病史者禁用。

2、妊娠期妇女及哺乳期妇女慎用。

本品用于治疗便秘型肠易激综合征时只能用于18岁以上的成年女性，儿童及成年男性禁用。

体外试验证实，本品与其他药物发生相互作用的概率很小。体外肝微粒体的研究显示，碳酞还原酶在该药生物转化中起作用，同时本品既不诱导也不抑制CYP酶，包括3A4、2D6、2A6、2B6、2C9、2C19和2E1等。

本品为一局部作用的氯离子通道激活剂，能够选择性并特异性地作用于位于胃肠道上皮尖端管腔细胞膜上的Ⅱ型氯离子通道（CIC-2），刺激高氯离子浓度肠道液的分泌，增加肠道的运动性，从而促进软化的粪便穿过肠道，增加排便，缓解便秘症状，由于其不影响钠/钾离子通道，从而不会改变血浆中钠和钾的浓度。鲁比前列酮的作用机制新颖，为研发成人便秘症治疗药物提供了新思路。

因本品生物利用度很低，血药浓度低于检测限（10pg/ml），而无法准确测定其药动学参数，日前仅能测定其活性代谢产物M3，单剂口服24μg后，M3的T_max为1.14h，C_max为41.9pg/ml，AUC为59.1（pg·h）/ml，蛋白结合率为94%，除胃肠道外，其他组织只有极微量分布。本品在胃、空肠迅速广泛代谢为M3。其生物转化并非CYP系统介导，而是被碳酞还原酶所代谢，M3的半衰期为0.9-1.4h，口服本品72μg，24h尿液中回收率为60%，168h内粪便中回收率为30%，排泄物中的本品和M3为痕量。高脂肪餐可使M3的C_max降低5%，AUC不变，临床意义不明，迄今尚无肝肾功能不全患者的药动学资料。

密封保存。