塞曲司特

本品主要成分为塞曲司特。

塞曲司特片：黄色片。塞曲司特颗粒：黄色颗粒。

本品用于治疗支气管哮喘。

塞曲司特片：40mg。塞曲司特颗粒：80mg。

塞曲司特片：

口服。通常成人：一日一次，每次80mg；高龄患者：每日一次，每次40mg。

塞曲司特颗粒：

口服，成人一次1包（80mg），每日一次，或遵医嘱。本品应在晚饭后服用。

1、极少数病人（小于0.1％）偶见伴随着黄疸，ALT、AST升高的肝功能障碍，还有报道有急性肝炎患者，均应作停药处理。

2、少数病人（在0.1-5％之内）可能出现：

（1）过敏性症状，如皮疹、瘙痒，可停药处理.

（2）消化系统，如恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、腹痛、腹泻、便秘、口渴。

（3）血液系统：鼻出血、皮下出血、贫血、嗜酸性细胞增多。

（4）精神系统：嗜睡、头痛、头晕等。

（5）其它：倦怠、浮肿、心悸。

对本品过敏者禁用，妊娠妇女禁用。

1、本品不同于支气管扩张剂和甾体激素，不能立即缓解已发作的哮喘，而是通过消除各种症状，改善肺功能，从而有效地抑制哮喘的产生和发展。服用本品如出现哮喘大发作，必须给予甾体激素或支气管扩张剂。激素依赖性患者服用本品，应在医生指导下缓慢减少激素用量，不可突然停用。肝功能不全患者服用本品有时会引起黄疸或肝功能异常，并偶见急性肝炎的报告，因此应定期监测肝脏功能。

2、孕妇及哺乳期妇女用药：

对孕妇或可能已怀孕的妇女给药时，既要考虑治疗上的有效性，也要判断其危险性。大鼠的器官形成期给药试验中，与对照组相比，给药组动物的贫血和二次诱发胎儿心室间隔缺损现象明显升高，由于尚没有妊娠妇女的研究资料，故妊娠妇女应禁用。哺乳期妇女如服药，必须停止哺乳。

3、儿童用药：

尚没有资料证实本品用于儿童的安全性。

4、老年用药：

老年患者服药应从低剂量（40mg/日）开始，随时观察其状态。老年患者的药动学研究发现下列倾向：血药半衰期延长，血药浓度的药时曲线下面积变大。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品为血栓素A2受体拮抗剂，抑制速发型或迟发型哮喘反应及和气管过敏性亢进。其作用机制为抑制导入人血栓素A2受体基因的中国仓鼠卵巢（CHO）细胞与U—46619（血栓素A2类物质）的结合（invitro）。低浓度时竞争抑制U—46619引起的人气管肌及豚鼠气管肌、肺实质标本的收缩反应，这种抑制不依赖β2受体激动作用。不抑制组胺、白三烯D4及血小板活化因子引起的收缩反应（Invitro）。

室温，密封保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准。

药代动力学：

健康成年男性早餐后1次口服塞曲司特片80mg，血中主要为塞曲司特。高龄者服用塞曲司特1日40mg或80mg时与健康成人比较，AUC及半衰期增长或延长约1.5-2倍，达峰时间（Tmax）延迟。健康成年男性早餐后1次口服塞曲司特80mg，72小时尿中排泄率约为给药量的16%，尿中塞曲司特和代谢物的大部分以结合物存在。高龄者服用塞曲司特1日40mg或80mg时，72小时尿中排泄率约为给药量的11-12%，与健康成人比较排泄稍有迟延。